Aminoglükosiidipreparaadid - kasutusjuhised, näidustused ja hinnad

Poolsünteetilised või looduslikud antibiootikumid on aminoglükosiidid. Neil on bakteritsiidne toime, hävitatakse nende suhtes tundlikud patogeensed mikroobid ja nad on beeta-laktaamidega võrreldes väga tõhusad. Meditsiinis kasutatakse aminoglükosiide raske infektsioonide raviks, kõrvaldatakse immuunsüsteemi pärssimine.

Farmakoloogiline toime ja ulatus

Rühma kuuluvad mitmed poolsünteetilised ja umbes 10 naturaalset antibiootikumi, mis on toodetud aktinomükete poolt. Rühma ravimitel on gram-negatiivsete bakterite suhtes laia toimespektriga.

Ravimid inhibeerivad pöördumatult mikroobide poolt valgu sünteesi ribosoomi tasemel, nad on aktiivsed paljunemise ja rakkude vastu. Fondide aktiivsus sõltub kontsentratsioonist seerumis. Aminoglükosiidid on rakusiseste bakterite vastu tugevad, põhjustades sageli kuulmis- ja neerukahjustusi. Näidustused nende kasutamiseks:

• krüptogeenne sepsis;
• meningiit;
• neutropeeniline palavik;
• nosokomiaalne kopsupõletik;
• diabeetilise jala sündroom;
• nakkuslik artriit;
• sarvkesta põletik;
• brutselloos;
• tuberkuloos;
• kirurgiliste nakkuslike tüsistuste ennetamine.

Aminoglükosiidide eelised ja puudused

Aminoglükosiidirühma kuuluvad antibiootikumid (kaadrid ja tabletid) erinevad järgmiste omaduste poolest:

Kõrge bakteriaalne aktiivsus

Madal aktiivsus hapniku puudumisel happelises keskkonnas

Süstevalu puudub

Sappide, röga, tserebrospinaalvedeliku halb läbitungimine

Suur hulk kõrvaltoimeid

Aretusbakterite hävitamine

Parem terapeutiline toime kombinatsioonis väikese annuse beetalaktaamidega

Populaarsed aminoglükosiidi antibiootikumid

Toimemisspektri järgi on aminoglükosiidid jagatud põlvkondadeks:

1. Esimene on streptomütsiin, kanamütsiin. Efektiivne mükobakterite, tuberkuloosi vastu, vähem aktiivne stafülokokkide, gramnegatiivse taimestiku vastu.
2. Teine on Gentamicin, Netilmicin. Näita tegevust Pseudomonas aeruginosa suhtes.
3. Kolmandaks - Sizomitsin, Tobramütsiin. Neil on bakteritsiidne toime enterobakteritele, Klebsiella, pseudomonadidele.
4. Neljas - Amikatsiin. See on näidustatud aju abstsesside, mädaste infektsioonide, nokardioosi, meningiidi, sepsise ja uroloogiliste haiguste ravis.

Aminoglükosiidide kehale avalduva mõju järgi jagunevad nad rühmadesse:

1. Süsteemsed ravimid - manustatakse parenteraalselt, et ravida tinglikult patogeensete aeroobide poolt põhjustatud raskeid mädaseid infektsioone. Need on Gentamicin, Amikacin, Sizomitsin. Streptomütsiin, mükobakterioosid - kanamütsiin, elimineeritakse monoinfektsiooniga kohustuslike patogeenidega.
2. Suukaudseks manustamiseks - tabletid, kapslid. Nende hulka kuuluvad Paromitsin, Neomycin, Monomitsin.
3. Kohalik kokkupuude - kasutatakse östrinolarüngoloogias, oftalmoloogias. Need on salvid, geelid ja kreemid Gentamicin, Framycetin.

Aminoglükosiidide rühm

Aminoglükosiidide peamine kliiniline tähtsus on aerobilise gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud haigekujuliste infektsioonide ja nakkusliku endokardiitide ravis. Streptomütsiini ja kanamütsiini kasutatakse tuberkuloosi ravis. Neomütsiini, mis on kõige toksilisem aminoglükosiidide hulgas, kasutatakse ainult sees ja paikselt.

Aminoglükosiididel on potentsiaalne nefrotoksilisus, ototoksilisus ja need võivad põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Kuid riskitegurite, ühe päevase annuse, lühikeste ravikuuride ja TLM-i kaalumine võib vähendada HP ilmingute astet.

Toimemehhanism

Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, mis on seotud valgu sünteesi rikkumisega ribosoomide poolt. Aminoglükosiidide antibakteriaalse toime aste sõltub nende maksimaalsest (maksimaalsest) kontsentratsioonist vereseerumis. Kombineerituna penitsilliinide või tsefalosporiinidega täheldatakse sünergismi mõnede gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide suhtes.

Aktiivsusspekter

Geneminoglükosiidide II ja III põlvkonnale on iseloomulik annusest sõltuv Enterobacteriaceae perekonna (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja teised) gramnegatiivsete mikroorganismide vastane bakteritsiidne aktiivsus, samuti mitte-fermenteerivad gramnegatiivsed vardad (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglükosiidid on aktiivsed teiste stafülokokkide vastu kui MRSA. Streptomütsiin ja kanamütsiin toimivad M. tuberculosisele, samas kui amikatsiin on aktiivsem M. aviumi ja teiste atüüpiliste mükobakterite suhtes. Streptomütsiin ja gentamütsiin toimivad enterokokkidel. Streptomütsiin on aktiivne katku patogeenide, tularemia, brutselloosi vastu.

Aminoglükosiidid on inaktiivsed S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaeroobide (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja teised) vastu. Lisaks võib nende mikroorganismide identifitseerimiseks kasutada S.pneumoniae, S.maltophilia ja B. cepacia resistentsust aminoglükosiidide suhtes.

Kuigi in vitro aminoglükosiidid toimivad hemofiilide, shigella, salmonella, legionella vastu, ei ole nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis kliinilist efektiivsust kindlaks tehtud.

Farmakokineetika

Allaneelamisel ei ole aminoglükosiidid praktiliselt imendunud, seega kasutatakse neid parenteraalselt (välja arvatud neomütsiin). Pärast i / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. Maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad 30 minutit pärast intravenoosse infusiooni lõppu ja 0,5-1,5 tundi pärast intramuskulaarset manustamist.

Maksimaalne aminoglükosiidi kontsentratsioon varieerub patsientide lõikes, sõltuvalt jaotusruumast. Jaotusruumala sõltub omakorda kehakaalust, vedeliku mahust ja rasvkoest, mis on patsiendi seisund. Näiteks ulatuslike põletuste, astsiidi korral suureneb aminoglükosiidide jaotus. Vastupidi, see väheneb dehüdratsiooni või lihasdüstroofia korral.

Aminoglükosiidid jaotuvad ekstratsellulaarses vedelikus, kaasa arvatud seerum, abstsesside eritumine, ascits, perikardiaalne, pleuraalne, sünoviaalne, lümfi- ja peritoneaalne vedelik. Võib luua kõrgeid kontsentratsioone hea verevarustusega organites: maks, kopsud, neerud (kus nad kogunevad kortikaalsesse ainesse). Madalaid kontsentratsioone täheldatakse röga, bronhide eritiste, sapi, rinnapiima puhul. Aminoglükosiidid läbivad halvasti BBB-d. Meningese põletiku korral suureneb läbilaskvus veidi. CSF-i vastsündinutel on kõrgemad kontsentratsioonid kui täiskasvanutel.

Aminoglükosiidid ei metaboliseeru, neerude kaudu erituvad glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul, tekitades uriinis suuri kontsentratsioone. Eritumine sõltub patsiendi vanusest, neerufunktsioonist ja kaasnevast haigusest. Palavikuga patsientidel võib see suureneda, neerufunktsiooni langus aeglustub oluliselt. Vanematel inimestel võib glomerulaarfiltratsiooni vähenemise tõttu ka eritumine aeglustuda. Kõigi aminoglükosiidide poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel - 5-8 tundi, lastel - 2,5-4 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib poolväärtusaeg tõusta kuni 70 tunnini või kauem.

Soovimatud reaktsioonid

Neerud: Nefrotoksilist toimet võib avaldada suurenenud janu, uriini koguse märkimisväärne suurenemine või vähenemine, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis. Riskitegurid: neerufunktsiooni häired, vanem vanus, suured annused, pikad ravikuurid, teiste nefrotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine (amfoteritsiin B, polümüksiin B, vankomütsiin, silmuse diureetikumid, tsüklosporiin). Kontrollimeetmed: uriini korduvad kliinilised analüüsid, seerumi kreatiniini määramine ja glomerulaarfiltratsiooni arvutamine iga 3 päeva järel (kui see näitaja väheneb 50% võrra, tuleb aminoglükosiid tühistada).

Ototoksilisus: kuulmiskahjustus, müra, helin või kõrvade "kinnipidavus". Riskitegurid: kõrgenenud vanus, esialgne kuulmiskahjustus, suured annused, pikad ravikuurid, teiste ototoksiliste ravimite samaaegne kasutamine. Ennetavad meetmed: kuulmisfunktsiooni kontroll, sealhulgas audiomeetria.

Vestibulotoksilisus: liikumiste halb koordineerimine, pearinglus. Riskitegurid: vananenud vanus, vestibulaarsed häired, suured annused, pikaajaline ravi. Ennetavad meetmed: vestibulaarseadme funktsiooni kontroll, sealhulgas erikatsed.

Neuromuskulaarne blokaad: hingamisteede depressioon kuni hingamislihaste täieliku halvatuseni. Riskitegurid: esialgsed neuroloogilised haigused (parkinsonism, müasteenia), lihasrelaksantide samaaegne kasutamine, neerufunktsiooni kahjustus. Abi: kaltsiumkloriidi või antikoliinesteraasi ravimite kasutuselevõtmisel.

Närvisüsteem: peavalu, üldine nõrkus, uimasus, lihaste tõmblemine, paresteesiad, krambid; streptomütsiini kasutamisel võib näo ja suu piirkonnas tekkida põletustunne, tuimus või paresteesia.

Allergilised reaktsioonid (lööve jne) on haruldased.

Kohalikke reaktsioone (flebiit koos sissejuhatusega / sissejuhatuses) täheldatakse harva.

Näidustused

Empiiriline ravi (enamasti on ette nähtud kombineerituna β-laktaamide, glükopeptiidide või anaeroobsete ravimitega, sõltuvalt oletatavatest patogeenidest):

Traumajärgne ja operatsioonijärgne meningiit.

farma / farmakoloogia / aminoglükosiidid

12. ANTIBIOTILISE AMINOGLIKOSIIDI RÜHMIDE KLIINILISED JA FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Aminoglükosiidid - laia toimespektriga bakteritsiidsed antibiootikumid, antibiootikumide rühm, millel on üldine keemiline struktuur amino-suhkru molekuli juuresolekul ja mis on seotud glükosiidsidemega amino-tsüklilise tsükliga. Peamine kliiniline tähtsus seisneb aktiivsuses aeroobsete gramnegatiivsete bakterite (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) ja Staphylococcus'e (sealhulgas

metitsilliiniresistentsed). Nad toimivad kiiremini kui beeta-laktaamid, väga harva põhjustavad allergilisi reaktsioone, kuid samal ajal on nad toksilisemad. Anaeroobne taimestik ja enamik grampositiivsetest mikroflooradest on resistentsed aminoglükosiidide suhtes.

Esimene aminoglükosiid oli streptomütsiin, mis isoleeriti 1944. aastal koos aktinomütsiididega Streptomyces griseus. 1957. aastal eraldati kanamütsiin. Antibiootikumravi ajastul kasutati streptomütsiini koos penitsilliiniga peaaegu kontrollimatult, mis aitas kaasa banaalsete infektsioonide patogeenide resistentsuse suurenemisele ja osalise ristresistentsuse ilmnemisele teiste aminoglükosiididega.

Järgnevalt kasutati streptomütsiini kõrge resistentsuse kiirele arengule tugeva ototoksilisuse ja nefrotoksilisuse tõttu enamikku patogeene peaaegu eranditult spetsiifiliste kombineeritud režiimide osana. tuberkuloosi kemoteraapiatyojaoks, samuti mõned haruldased, nüüd peaaegu likvideeritud infektsioonid nagu katk, ja kanamütsiin muutus pikka aega peamiseks aminoglükosiidiks, mida kasutati teistes kliinilistes olukordades.

Aminoglükosiidid liigitatakse põlvkondade kaupa. (tab. 1).

Allaneelamisel neelduvad aminoglükosiidid seedetraktis (GIT), seetõttu kasutatakse neid parenteraalselt (välja arvatud neomütsiin) - intramuskulaarselt, intravenoosselt, intraperitoneaalselt ja intrapleuraalselt. Vastsündinutel võib limaskestade suurenenud läbilaskvuse tõttu seedetraktis imenduda. Võrreldes beeta-laktaamidega ja fluorokinoloonidega läbivad nad kudede tõkked halvemini (veri-aju jne) ja läbivad platsenta.

Aminoglükosiidid jaotuvad ekstratsellulaarses vedelikus, kaasa arvatud seerum, abstsesside eritumine, ascits, perikardiaalne, pleuraalne, sünoviaalne, lümfi- ja peritoneaalne vedelik, tekitavad bronhide eritiste, sapi, rinnapiima madalama kontsentratsiooni. Kõrge verevarustusega elundite puhul on täheldatud kõrget taset: maksa, kopsud, neerud (kus nad kogunevad kortikaalses aines).

Pärast manustamist imenduvad nad kiiresti ja täielikult. Keskmine terapeutiline kontsentratsioon hoitakse 8 tundi.

Maksa ei metaboliseeru. Eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Normaalse neerufunktsiooni korral on enamiku aminoglükosiidide poolväärtusaeg umbes 2 tundi, vastsündinutel suureneb neerude ebaküpsuse tõttu T1 / 2 5–8 tunni jooksul. veri ja reeglina palju kordi kõrgemad kui minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid enamiku gramnegatiivsete patogeenide puhul, mis on seotud kuseteede infektsioonidega.

Seetõttu on aminoglükosiidid väga aktiivsed kuseteede infektsioonides (püelonefriit, tsüstiit, uretriit). Neerupuudulikkuse korral suureneb poolväärtusaeg märkimisväärselt ja võib tekkida antibiootikumi kumuleerumine (akumulatsioon).

Ka sisekõrva endolümfis tekib suhteliselt suur aminoglükosiidide kontsentratsioon, mis selgitab nende selektiivset toksilist toimet neerudele ja kuulmisorganile. Kuid see omadus muudab aminoglükosiidid valikulisteks ravimiteks raske ägeda bakteriaalse nefriidi ja akuutse labürindiidi (sisekõrva põletik) puhul.

Aminoglükosiide võib imenduda paikselt peale põletuspindadele, haavanditele või haavadele (lahused või salvid) ning võib tekkida süsteemne toksilisus (oto- või nefrotoksilisus).

Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, mis on seotud pöördumatute kovalentsete sidemete moodustumisega bakteriaalsete ribosoomide 30S subühiku valkudega, mis põhjustab ribosoomides valgu biosünteesi katkemist, põhjustades seeläbi rakus geneetilise informatsiooni voo katkemise. Seetõttu on neil kiire terapeutiline toime kõige raskemate vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonide korral ja nende kliiniline efektiivsus sõltub palju vähem patsiendi immuunsusest kui bakteriostaatikumide efektiivsusest. See muudab nad üheks ravimiks, mida kasutatakse raskete infektsioonide korral, mis on seotud immuunsuse sügava pärssimisega.

Aminoglükosiidi aktiivsuse spekter

Gram (+) kookid: Staphylococcus, sealhulgas PRSA ja mõned MRSA (aminoglükosiidid II-III põlvkonnad).

Streptokokid ja enterokokid on mõõdukalt tundlikud streptomütsiini suhtes.

Gram (-) kookid: gonokokid, meningokokid on mõõdukalt tundlikud.

Gram (-) pulgad: E. coli, proteas (aminoglükosiidid I-III põlvkonnad), Klebsiella, enterobakterid, hambad (aminoglükosiidid II-III põlvkonnad).

P.aeruginosa (aminoglükosiidid II-III põlvkonnad)

Mycobacterium: M. tuberkuloos (streptomütsiin, kanamütsiin ja amikatsiin)

Aminoglükosiidide toime eeldab aeroobseid tingimusi (hapniku olemasolu) nii bakteriaalses sihtrakus kui ka nakkusliku fookuse kudedes. Seetõttu ei mõjuta aminoglükosiidid anaeroobseid mikroorganisme ja nad ei ole piisavalt efektiivsed kehvade verevarustusega elundites, hüpoksiaga või nekrootilistes (surnud) kudedes, abstsesside õõnsustes ja koobastes.

Antibakteriaalse toime vähenemise astme järgi võib aminoglükosiide paigutada järgmiselt: amikatsiin> netilmitsiin> sisomütsiin> gentamütsiin> tobramütsiin> streptomütsiin> neomütsiin> kanamütsiin> monomitsiin.

Esimese põlvkonna aminoglükosiidid. Ainult kanamütsiini kasutatakse laialdaselt. Streptomütsiini kasutatakse peamiselt tuberkuloosivastase ravimina. Neomütsiini ja monomütsiini ei kasutata parenteraalselt nende kõrge toksilisuse tõttu ja neid manustatakse suukaudselt soolestiku infektsioonide, samuti soole preoperatiivse steriliseerimise ja paikselt. Kanamütsiin, mis on esimese põlvkonna ravimite kõige vähem mürgine, on madalam kui teise ja kolmanda põlvkonna aminoglükosiidid, mis on aktiivsed pneumokokkide, enterokokkide ja paljude nosokomiaalsete gramnegatiivsete bakteritüvede vastu, ei mõjuta sinist mäda bacillust.

Aminoglükosiidid teise põlvkonna toimivad Pseudomonas aeruginosa vastu, toimivad mikroorganismide tüvede suhtes, mis on tekitanud resistentsust esimese põlvkonna aminoglükosiidide suhtes.

Gentamütsiin toimib kanamütsiini suhtes resistentsele mikrofloorale, mõned Pseudomonas aeruginosa tüved, mis on paremad kui tobramütsiin, on aktiivsed enterokokkide ja hammaste vastu, kuid halvemad kui anti-pseudomonaalses aktiivsuses, on suurem nefrotoksilisus.

Kolmanda põlvkonna aminoglükosiidid Pseudomonas aeruginosa vastu. Mikrofloora sekundaarne resistentsus neile on palju vähem levinud kui esimese ja teise põlvkonna ravimitel.

Tobramütsiin võrreldes gentamütsiiniga, mis on vähem nefrotoksiline.

Sizomitsin - kõige aktiivsem ravim teise põlvkonna aminoglükosiidide hulgas.

Netilmitsiinil on teiste aminoglükosiididega võrreldes vähem oto ja nefrotoksilisust.

Bakterite aminoglükosiidide resistentsuse mehhanismid

Mikroorganismide resistentsus streptomütsiinile areneb palju kiiremini kui teised aminoglükosiidid ja osaliselt ristuvad. Streptomütsiiniresistentsed tüved on enamikul juhtudel tundlikud kõigi teiste aminoglükosiidide suhtes. Sageli on streptomütsiini, monomitsiini ja neomütsiini suhtes resistentsed tüved

jäävad tundlikuks gentamütsiini ja teiste uute aminoglükosiidide suhtes.

Näidustused ja kasutamispõhimõtted terapeutilises kliinikus

- Empiiriline ravi (enamasti on ette nähtud kombineerituna beetalaktaamide, glükopeptiidide või antianerobnimi ravimitega sõltuvalt oletatavatest patogeenidest):

1) ebaselge etioloogia sepsis.

3) traumajärgne ja operatsioonijärgne meningiit.

5) Nosokoomiline kopsupõletik (sh ventilatsioon).

8) Vaagnaelundite infektsioonid.

10) Postoperatiivne või traumajärgne osteomüeliit.

12) Silma infektsioonid - bakteriaalne konjunktiviit ja keratiit.

14) Tulaemia (streptomütsiin, gentamütsiin).

16) Tuberkuloos (streptomütsiin, kanamütsiin).

17) Enterokoki infektsioon (gentamütsiin).

Soole puhastamine enne käärsoole planeeritud operatsiooni

soole (neomütsiin või kanamütsiin kombinatsioonis erütromütsiiniga).

Aminoglükosiidid tungivad kergesti ekstratsellulaarsetesse ruumidesse, samuti pleura-, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikku. Kuid nad ei tungi hästi tserebrospinaalvedelikku (CSF) ja silma vedelikku, samuti eesnäärme kude. Seetõttu on nad ebaefektiivsed meningiidi ja entsefaliidi, oftalmismi, prostatiidi süsteemsel manustamisel isegi nende suhtes tundlike mikroorganismide poolt. Meningiit ja entsefaliit, mis on põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismide poolt, võib endolumbaalse manustamise teostada.

Aminoglükosiidide päevased annused ja sagedus

Aminoglükosiidide kliiniline efektiivsus sõltub enamasti nende maksimaalsest plasmakontsentratsioonist, mitte püsiva kontsentratsiooni säilitamisest, nii et enamikus kliinilistes olukordades võib neid manustada 1 kord päevas, samal ajal kui nefrotoksilisus väheneb ja terapeutiline toime ei muutu, kuid raskete infektsioonide korral. nagu bakteriaalne endokardiit, sepsis, raske kopsupõletik, meningiit, vastsündinute periood, selline manustamisviis ei ole vastuvõetav ja eelistatakse klassikalist režiimi, kus strepto Mitsini, kanamütsiini ja amikatsiini manustatakse 2 korda päevas, gentamütsiini, tobramütsiini ja netilmitsiini - 2-3 korda päevas.

Ühekordse annusega manustatakse aminoglükosiide kõige paremini intravenoosselt 15–20 minuti jooksul, kuna on raske manustada suurt kogust ravimit intramuskulaarselt.

Aminoglükosiidide annuse valikut mõjutavad sellised tegurid nagu patsiendi kehakaal, lokaliseerimine ja infektsiooni raskusaste, neerufunktsioon. Kuna aminoglükosiidid jaotuvad ekstratsellulaarses vedelikus ja nad ei kuhjuta rasvkoes, tuleks nende rasvumuse annust vähendada. Ideaalse kehakaalu ületamise korral 25% või rohkem tuleks tegeliku kehakaalu kohta arvutatud annust 25% võrra vähendada. Väsinud patsientidel tuleks annust seevastu suurendada 25%.

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb vähendada aminoglükosiidi annuseid. See saavutatakse kas ühekordse annuse vähendamise või süstide vaheliste intervallide suurendamise teel.

Kuna aminoglükosiidide farmakokineetika on ebastabiilne ja sõltub mitmest tegurist, saavutatakse maksimaalne kliiniline toime, vähendades samal ajal kõrvaltoimete ohtu. terapeutiliste ravimite jälgimine. Samal ajal määratakse aminoglükosiidide maksimaalne ja jääkkontsentratsioon seerumis

veri. Maksimaalsed kontsentratsioonid (60 minutit pärast intravenoosset manustamist või 15–30 minutit pärast intravenoosset manustamist), mille puhul sõltub ravi efektiivsus, peaksid olema tavapärase annustamisskeemi alusel gentamütsiini, tobramütsiini ja netilmitsiini puhul.

mitte vähem kui 6–10 µg / ml kanamütsiini ja amikatsiini puhul - vähemalt 20–30 µg / ml.

Kuna aminoglükosiidid erituvad kehast muutumatul kujul uriiniga, on neerufunktsiooni kõige informatiivsem näitaja endogeense kreatiniini kliirens (glomerulaarfiltratsioon). Aminoglükosiidide annuse õigeks valimiseks tuleb enne ravimi väljakirjutamist teostada seerumi kreatiniini määramine ja selle kliirens arvutamine iga 2–3 päeva järel.

Kreatiniini kliirensi vähenemine rohkem kui 25% võrra algtasemest näitab aminoglükosiidide võimalikku nefrotoksilist toimet, vähenemine enam kui 50% võrra näitab aminoglükosiidide kaotamist.

aminoglükosiidi rühm

Selle antibiootikumide rühma peamised esindajad on streptomütsiin, neomütsiin,
kanamütsiin, gentamütsiin, amikatsiin, tobramütsiin, sizomütsiin, monomitsiin jne.

Aminoglükosiidide toimemehhanism on seotud nende otsese toimega
ribosoomid ja valgu sünteesi inhibeerimine. Bakteritsiidne on aminoglükosiididele iseloomulik.
mõju.

Streptomütsiin on Actinomyces globisporuse toodetud antibiootikum.
streptomütsiinid. Meditsiinipraktikas kasutatakse streptomütsiini sulfaati (vt kemikaali
struktuur). Streptomütsiini aktiivsus määratakse toimeühikutes (AU) ja kaalu järgi
üksused. 1 U streptomütsiini alus vastab 1 ug-le.

Streptomütsiinil on lai valik antimikroobseid toimeid. Kõige tähtsam see
inhibeeriv toime Mycobacterium tuberculosis'le, tularemia patogeenidele, katkule. Pealegi
Lisaks on sellel kahjulik toime patogeensetele kookidele, mõnedele Proteus tüvedele, Pseudomonas'ele
võlukepp, brutsella ja muud

1 Kohalikult kasutatakse ka sünteetilist klooramfenikooli ratsemaati. Levomütsiin
on levoratiivne isomeer. Sintomitsin koosneb kloramfenikoolist ja
programos isomeer. Viimane antimikroobne toime puudub.

2 Arvatakse, et kloramfenikooli põhjustatud tõsiste vereloome häirete põhjuseks on
on sensibiliseerimine või omapära (mis on seotud geneetiliselt määratud

ensüopaatia). Kloramfenikoolil on aga otsene toksiline toime
luuüdi annusest sõltuv aine.

keha ja grampositiivsed bakterid. Streptomütsiini suhtes mittetundlik anaeroobne t
spirokeetid, riketid, viirused, patogeensed seened, algloomad.

Sellele antibiootikumile on suhteliselt sõltuvust tekitav. Mõnel juhul
on täheldatud streptomütsiinist sõltuvate tüvede moodustumist kasvuks ja paljunemiseks
kes vajavad streptomütsiini.

Seedetraktist imendub ravim halvasti. Intramuskulaarne süst
1–2 tunni pärast akumuleerub streptomütsiin vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni juures.
See jaotatakse peamiselt ekstratsellulaarselt. Tungib kõhukelme ja pleura õõnsusse,
raseduse ajal - loote koes. Vere-aju barjääri kaudu tavaliselt ei ole
läbib; streptomütsiini vere-aju barjääri läbilaskvus ja meningiit
suureneb. t 1/2

2-4 tundi Streptomütsiin eritub peamiselt neerude kaudu
filtreerimine) muutmata. Väike osa eritub sapiga soolestikku.

Streptomütsiini sulfaati kasutatakse peamiselt tuberkuloosi ravis.
seda kasutatakse tularemia, katk, brutselloosi, kuseteede infektsioonide raviks,
hingamisteid, samuti teisi haigusi. Tutvustage ravimit sagedamini intramuskulaarselt.
(1-2 korda partis), samuti kehaõõnes. Et mõjutada soolestiku taimestikku
Streptomütsiinsulfaati manustatakse suukaudselt. Süstimiseks ajukihi all meningiidiga
kasutada ainult streptomütsiini - klorokaltsiumi kompleksi (streptomütsiini kahekordne sool)
vesinikkloriid ja kaltsiumkloriid). Viimane on vähem ärritav.
kui teised streptomütsiini ravimid. Kuid klorofülli streptomütsiini toksilisus
oluline.

Streptomütsiini negatiivsed mõjud hõlmavad allergiat ja allergiat
mõjutusi Kõige tõsisem on kahjustustega seotud ototoksiline toime.
vestibulaarse elundi tundlikud rakud ja VIII kõrva närvide paari.
Vestibulaarsed häired ja kuulmislangus tekivad. Mõnede autorite sõnul
kaltsiumi pantotenaadi manustamine vähendab nende kõrvaltoimete tekkimise võimalust.
mõju. Streptomütsiinil on nefrotoksilisus. Sellel on masendav mõju
neuromuskulaarsed sünapsid, mis võivad olla hingamisteede depressiooni põhjuseks. Lisaks sellele
Sellel on ärritav toime ja seetõttu on süstimine valulik.

Streptomütsiini määramisel täheldatakse ka allergilisi reaktsioone (palavik, t
nahakahjustused, eosinofiilia, harva anafülaktiline šokk jne). Meetme taustal
streptomütsiin võib tekitada superinfektsiooni.

Neomütsiin on antibiootikumide Neomütsiin A, B ja C segu,
saadaval neomütsiini sulfaatpreparaadina.
Sellel on laialdane tegevus. Nii grampositiivsed kui ka
Gramnegatiivsed mikroorganismid. Anaeroobide, spirokeetide, patogeensete seente ja viiruste puhul
mõju puudub. Tekib neomütsiini resistentsus mikroorganismide suhtes
suhteliselt aeglaselt.

Allaneelamisel imendub ravim halvasti, nii et selle toime on sellisel viisil
sissejuhatus on piiratud peamiselt seedetraktiga. Neomütsiin on harjunud
enteriitide ravi, mis on põhjustatud selle tundlikkusest

mikroorganismid. Ratsionaalselt selle rakendamine vastava vastupanu suhtes
muudele antibiootikumidele. Neomütsiin võib olla kasulik patsientide ettevalmistamisel.
operatsioonil seedetraktis (eesmärk on soole osaline steriliseerimine).
Positiivne kvaliteet on tema kõrge aktiivsus Escherichia coli vastu, t
Mõned Proteuse ja Pseudomonas aeruginosa tüved. Kõrvaltoimetest on võimalik.
düspeptilised häired, allergilised reaktsioonid, kandidoos.

Sageli kasutatakse neomütsiini paikselt. See on ette nähtud nakatunud haavade raviks
nahahaigused (püoderma jne), silmahaigused (näiteks konjunktiviit) jne. Koos
kahjustamata nahk ja limaskestad imenduvad veidi.
Väliselt neomütsiin mõnel juhul kasutatakse koos glükokortikoididega (nt
sinaflan või gripp -

metasooni pivalaat) 1. Sellisel juhul kombineeritakse antimikroobne toime
põletikuvastane.

Parenteraalset neomütsiini ei kasutata selle kõrge toksilisuse tõttu
neerud (valk on uriinis) ja kuulmisnärv (tinnitus ja kuulmislangus tekivad
kuni täieliku kurtuseni). Lisaks on neomütsiinil kanad ja korduv toime.
(võib põhjustada depressiooni ja hingamisteede seiskumist).

Ravim on vastunäidustatud neerude ja kuulmisnärvi haiguste korral.

Gentamütsiini toodavad Micromonospora purpurea ja M. echinospora. Saadaval
gentamütsiinsulfaat (garamütsiin).

Sellel on laia toimespektriga, kaasa arvatud grampositiivne ja
gramnegatiivsed bakterid. Suurim praktiline huvi on tema
aktiivsus Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli ja
Bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed stafülokokid. Gentamütsiini resistentsus areneb
aeglaselt

Seetõttu ei imendu ravim seedetraktist täielikult
süsteemne toime on määratud intramuskulaarselt. Gentamütsiini maksimaalne kogus
vereplasmas ja selle manustamisviisiga kogunevad 60 minuti pärast. Antimikroobsed ained
Kontsentratsioone hoitakse kehas 8-12 tundi, läbi hematoentsefaalse
normaalsetes tingimustes ei tungi barjäär peaaegu gentamütsiini. Mis on meningiit vedelikus
leidis oma väikese kontsentratsiooni. Eritub neerude kaudu peamiselt
muutmata kujul.

Gentamütsiini kasutatakse peamiselt haiguste põhjustatud haiguste raviks
gramnegatiivsed bakterid. Eriti väärtuslik ravim kuseteede infektsiooniks
teed (püelonefriit, tsüstid), sepsis, haavainfektsioon, põletused. Manustamisviisid:
intramuskulaarselt või väliselt.

Gentamütsiin on vähem toksiline kui neomütsiin. Kuid peamised kahjulikud mõjud
gentamütsiini kasutamisel täheldatakse aminoglükosiididele tüüpilist. Üks neist
neist on ototoksiline toime. Gentamütsiin mõjutab peamiselt vestibulaarset
Kraniaalnärvide kaheksanda paari haru. Kuulujutt kannatab vähem. Nefrotoksilisust väljendatakse ka
vähem kui neomütsiin. Sellel on curare-sarnased omadused.
Aminoglükosido rühma esindab ka tobramütsiin (brulamütsiin). Toodetud Str.
on laia tegevusvõimalusega. See on väga aktiivne Pseudomuskulaarse
pulgad. Efektiivsed antimikroobsed kontsentratsioonid pärast ühekordset süstimist
kestab 6-8 tundi, manustage ravim intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Ta paistab silma
peamiselt neerude kaudu. Näidustused on sarnased gentamütsiini ja
määratakse antimikroobse toime spektriga. Tal on nefro- ja ototoksilisus,
kuid vähem väljendunud kui gentamütsiin.

Aminoglükosiidid hõlmavad ka antibiootikumi sizomütsiini. Tootja: Micromonospora
See sisaldab laia spektri antimikroobseid toimeid, mis sarnanevad
gentamütsiin. Viimane on aktiivsem võrreldes erinevate Proteuse tüüpidega, sinise kaelusega võlukepp,
Klebsiella, enterobakter.

Resistentsus sizomütsiini suhtes areneb aeglaselt. Samuti on rist
resistentsus kõigi aminoglükosiidide suhtes.

1 Spetsiaalsed salvid “Lokakorten -N”, “Sinalar -N” (H tähistab
neomütsiin).

Ravim imendub seedetraktist halvasti, seetõttu manustatakse seda
intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Umbes 25% seondub plasmavalkudega.
Kliinilistes tingimustes manustamise sagedus on 8 tundi.

Näidustused ja kõrvaltoimed on sarnased hentamütsiini omadustele.

Amikatsiin (Amikiin) 1 on üks efektiivsemaid aminoglükosiide
kanamütsiini derivaat. Kõigist aminoglükosiididest on see kõige laiem.
mikroobivastane toime, sealhulgas aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sh
sealhulgas Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, E. coli jne) ja mükobakterite t
tuberkuloos. Enamik grampositiivseid anaeroobseid baktereid ei mõjuta. Vastupidav
paljude bakteriaalsete ensüümide toimele, mis inaktiveerivad aminoglükosiide. Obl ade
ototoksilisus ja nefrotoksilisus. Amikatsiini manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Esimene arst

Aminoglükosiidid antibiootikumide ravimite nimed

Uute antibiootikumide, millel on suur mõju, nagu fluorokinoloonid, tsefalosporiinid, ilmumine farmakoloogilisele turule tõi kaasa asjaolu, et arstid hakkasid väga harva määrama aminoglükosiide (ravimeid). Sellesse rühma kuuluvate ravimite nimekiri on üsna ulatuslik ja sisaldab selliseid tuntud ravimeid nagu "Penitsilliin", "Gentamütsiin", "Amikatsin". Praeguseks on intensiivravi ja kirurgia osakondades aminoglükosiidi seeria ravimid endiselt kõige populaarsemad.

Aminoglükosiidid - ravimid (kaalume allpool loetletud ravimite nimekirja), mis erineb poolsünteetilisest või looduslikust päritolust. Sellel antibiootikumide rühmal on kiire ja võimas bakteritsiidne toime kehale.

Ravimitel on laia toimespektriga. Nende antimikroobne toime on väljendunud gramnegatiivsete bakterite suhtes, kuid on grampositiivsete mikroorganismide vastases võitluses oluliselt vähenenud. Ja aminoglükosiidid on anaeroobide suhtes täiesti ebaefektiivsed.

See ravimirühm tekitab suurepärase bakteritsiidse toime, kuna see on võimeline ribosoomi tasemel tundlikult mikroorganismides pärssima pöördumatult valgu sünteesi. Ravimid on aktiivsed nii paljunemise kui ka seisvate rakkude vastu. Antibiootikumide aktiivsus sõltub täielikult nende kontsentratsioonist patsiendi seerumis.

Aminoglükosiidide rühma kasutatakse täna üsna piiratud ulatuses. Selle põhjuseks on nende ravimite kõrge toksilisus. Kõige sagedamini mõjutavad sellised ravimid neerud ja kuulmisorganid.

Nende fondide oluline tunnus on nende sissetungimise võimatus elusrakku. Seega on aminoglükosiidid rakusiseste bakterite vastu võitlemisel täiesti jõuetud.

Neid antibiootikume kasutatakse laialdaselt, nagu eespool mainitud, kirurgilises praktikas. Ja see ei ole juhus. Arstid rõhutavad, et aminoglükosiididel on palju eeliseid.

Narkootikumide mõju kehale erineb nendest positiivsetest punktidest:

• kõrge antibakteriaalne aktiivsus;
• valuliku reaktsiooni puudumine (süstimisel);
• harva esinevad allergiad;
• võime hävitada aretusbaktereid;
• suurenenud terapeutiline toime kombineerituna beetalaktaamantibiootikumidega;
• kõrge aktiivsusega võitluses ohtlike nakkuste vastu.

Kuid koos ülalkirjeldatud eelistega on sellel ravimirühmal puudusi.

Aminoglükosiidide miinused on:

• ravimite madal aktiivsus hapniku puudumisel või happelises keskkonnas;
• peamise aine kehv tungimine kehavedelikku (sapi, tserebrospinaalvedelikku, röga);
• paljude kõrvaltoimete ilmnemine.

On mitmeid klassifikaatoreid.

Seega, arvestades aminoglükosiidide meditsiinipraktika sissejuhatust, eristatakse järgmisi põlvkondi:

1. Esimesed ravimid, mida kasutati nakkushaiguste vastu võitlemiseks, olid streptomütsiin, monomitsiin, neomütsiin, kanamütsiin, paromomütsiin.
2. Teine põlvkond sisaldab rohkem kaasaegseid aminoglükosiide (ravimeid). Narkootikumide nimekiri: "Gentamicin", "Tobramütsiin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
3. Sellesse rühma kuuluvad poolsünteetilised ravimid, nagu amikatsiin, Izepamütsiin.

Vastavalt toime spektrile ja resistentsuse tekkele liigitatakse aminoglükosiidid mõnevõrra erinevalt.

Ravimite põlvkonnad on järgmised:

1. Rühm 1 sisaldab järgmisi ravimeid: streptomütsiin, kanamütsiin, monomitsiin, neomütsiin. Need ravimid võivad võidelda tuberkuloosi ja mõnede ebatüüpiliste bakterite põhjustajate vastu. Kuid nad on võimetud paljude gramnegatiivsete mikroorganismide ja stafülokokkide vastu.

2. Teise põlvkonna aminoglükosiidide esindaja on ravim Gentamicin. Seda iseloomustab suur antibakteriaalne toime.

3. Arenenud ravimid. Neil on kõrge antibakteriaalne toime. Rakenda kolmanda põlvkonna aminoglükosiidide (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nimelt kolmanda põlvkonna) vastu. Ravimite nimekiri on järgmine:

4. Neljas rühm hõlmab ravimit "Izepamütsiin". Seda iseloomustab täiendav võime tõhusalt toime tulla cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

Meditsiinipraktikas on välja töötatud teine ​​klassifikatsioon. See põhineb ravimite kasutamisel, sõltuvalt haiguse kliinikust, nakkuse iseloomust ja manustamisviisist.

See aminoglükosiidide klassifikatsioon on järgmine:

1. Süsteemse toime ravimid, mis manustatakse kehasse parenteraalselt (süstimise teel). Raske vormides esinevate bakterite purulentsete infektsioonide raviks, mida vallandavad oportunistlikud anaeroobsed mikroorganismid, määratakse järgmised ravimid: gentamütsiin, amikatsiin, Netilmicin, Tobramütsiin, Sizomitsin. Kohustuslike patogeenidega põhinevate ohtlike monoinfektsioonide ravi on efektiivne ravimite streptomütsiini, gentomitsiini kasutamisel ravis. Mükobakterioosi puhul aitavad ravimid Amikatsiin, Streptomütsiin, Kanamütsiin.
2. Preparaadid, mida kasutatakse ainult spetsiaalsete näidustustega. Need on: "Paromitsin", "Neomütsiin", "Monomitsin".
3. Ravimid kohalikuks kasutamiseks. Neid kasutatakse mädaste bakteriaalsete infektsioonide raviks otolarünoloogias ja oftalmoloogias. Kohaliku kokkupuute korral tekkisid ravimid "Gentamiciin", "Framycetin", "Neomütsiin", "Tobramütsiin".

Aminoglükosiidide kasutamine on sobiv mitmesuguste aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide hävitamiseks. Ravimeid võib kasutada monoteraapiana. Sageli kombineeritakse need beetalaktaamidega.

Aminoglükosiidid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

• mitmesuguse lokaliseerimisega haiglaravi;
• mädane postoperatiivne tüsistus;
• intraabdominaalsed infektsioonid;
• sepsis;
• nakkuslik endokardiit;
• raske püelonefriit;
• nakatunud põletused;
• bakteriaalne mädane meningiit;
• tuberkuloos;
• ohtlikud nakkushaigused (katk, brutselloos, tularemia);
• gramnegatiivsete bakterite poolt vallandatav septiline artriit;
• kuseteede infektsioonid;
• oftalmoloogilised haigused: blefariit, bakteriaalne keratiit, konjunktiviit, keratokonjunktiviit, uveiit, dakrüotsüstiit;
• otinolarüngoloogilised haigused: välimine otiit, rinofarüngiit, riniit, sinusiit;
• algloomade nakkused.

Kahjuks võib sellel ravimirühmal ravi ajal esineda mitmeid kõrvaltoimeid. Ravimite peamine puudus on kõrge toksilisus. Seetõttu peab aminoglükosiidiga patsienti määrama ainult arst.

Võib esineda kõrvaltoimeid:

1. Ototoksilisus. Patsiendid kurdavad kuulmiskaotust, helisemist, müra. Sageli viitavad nad kõrvade ummikutele. Kõige sagedamini on selliseid reaktsioone täheldatud eakatel inimestel, kes kannatavad esialgu kuulmispuudega. Sellised reaktsioonid tekivad pikaajalise raviga patsientidel või suurte annuste määramisel.
2. Nefrotoksilisus. Patsiendil on tugev janu, uriini muutus (see võib kas suureneda või väheneda), kreatiniini tase veres tõuseb, glomerulaarfiltratsioon väheneb. Sellised sümptomid on iseloomulikud neerupuudulikkusega inimestele.
3. Neuromuskulaarne blokaad. Mõnikord on ravi ajal hingamine depressioon. Mõningatel juhtudel täheldatakse isegi hingamisteede lihaste paralüüsi. Reeglina on sellised reaktsioonid iseloomulikud neuroloogiliste haiguste või neerufunktsiooni häirega patsientidele.
4. Vestibulaarsed häired. Nad väljendavad koordineerimise puudust, pearinglust. Väga sageli ilmnevad need kõrvaltoimed, kui patsiendile määratakse streptomütsiin.
5. Neuroloogilised häired. Võib esineda paresteesiat, entsefalopaatiat. Mõnikord kaasneb ravi nägemisnärvi kahjustusega.

Väga harvadel juhtudel põhjustavad aminoglükosiidid allergilisi ilminguid, nagu nahalööve.

Kirjeldatud ravimite kasutamisel on teatud piirangud. Kõige sagedamini on aminoglükosiidid (mille nimetused on toodud eespool) vastunäidustatud järgmistes patoloogiates või seisundites:

Lisaks ei tohiks neid raviks kasutada, kui patsiendil on negatiivne reaktsioon selle ravimi suhtes.

Kaaluge kõige populaarsemaid aminoglükosiide.

Ravimil on inimese organismile ilmne bakteriostaatiline, bakteritsiidne ja tuberkuloosivastane toime. See näitab suurt aktiivsust võitluses paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakteritega. Niisiis tunnistab ravim "Amikacin" kasutusjuhiseid. Süstimine on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis ravis.

Ravim ei ole seedetrakti kaudu imenduv. Seetõttu kasutatakse seda ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt. Toimeaine suurimat kontsentratsiooni täheldatakse seerumis 1 tunni pärast. Positiivne terapeutiline toime kestab 10-12 tundi. Selle omaduse tõttu tehakse süstid kaks korda päevas.

Kui soovitatakse kasutada ravimit "Amikacin" kasutusjuhiseid? Süstid on näidatud järgmiste tervisehäirete jaoks:

• kopsupõletik, bronhiit, kopsu abscessid;
• kõhukelme nakkushaigused (peritoniit, pankreatiit, koletsüstiit);
• kuseteede haigused (tsüstiit, uretriit, püelonefriit);
• naha patoloogiad (haavandid, põletused, kõhukinnisused, nakatunud haavad);
• osteomüeliit;
• meningiit, sepsis;
• tuberkuloosi nakkused.

Sageli kasutatakse seda vahendit operatsioonide põhjustatud tüsistuste korral.

Ravimite kasutamine lastel on lubatud. See asjaolu kinnitab ravimi "Amikacin" kasutamise juhiseid. Lapsed alates esimestest elupäevadest võib seda ravimit määrata.

Annuse määrab ainult arst, sõltuvalt patsiendi vanusest ja keha kaalust.

Juhend annab selliseid soovitusi:

1. 1 kg patsiendi kehakaalu kohta (nii täiskasvanu kui ka laps) peaks olema 5 mg ravimeid. Selle skeemiga pange uuesti 8 tunniks.
2. Kui 7,5 kg ravimit võetakse 1 kg kehamassi kohta, on süstimiste vaheline intervall 12 tundi.
3. Pöörake tähelepanu sellele, kuidas Amikacin soovitab kasutada vastsündinuid. Just sündinud laste puhul arvutatakse annus järgmiselt: 1 kg - 7,5 mg. Süstide vaheline intervall on 18 tundi.
4. Ravi kestus võib olla 7 päeva (sisendiga) või 7–10 päeva (süstimisega / m).

See ravim on antimikroobse toimega sarnane "Amikatsiin". Samal ajal on juhtumeid, kus Netilmicini efektiivsus oli nende mikroorganismide suhtes, kus ülalkirjeldatud ravim oli jõuetu.

Ravimil on teiste aminoglükosiididega võrreldes märkimisväärne eelis. Nagu on näidatud ravimi "Netilmicin" kasutusjuhistes, on ravimil vähem nefro- ja ototoksilisust. Ravim on mõeldud ainult parenteraalseks kasutamiseks.

"Netilmicini" kasutusjuhendis soovitatakse määrata:

• septitseemia, baktereemia,
• gramnegatiivsete mikroobide põhjustatud kahtlustatava nakkuse raviks;
• hingamisteede infektsioonidega, urogenitaaltrakti, naha, sidemete, osteomüeliidiga;
• vastsündinutel tõsiste stafülokokkinfektsioonide (sepsise või kopsupõletiku) korral;
• haava, preoperatiivse ja intraperitoneaalse infektsiooniga;
• operatsioonijärgsete tüsistuste riski korral kirurgilistel patsientidel;
• seedetrakti nakkushaigustega.

Soovitatav annus määratakse ainult arsti poolt. See võib olla vahemikus 4 mg kuni 7,5. Sõltuvalt annusest, patsiendi seisundist ja vanusest soovitatakse päevasel ajal 1-2 süsti.

See ravim on üks peamisi antibiootikume grupis. Sellel on aktiivsus mitmesuguste mikroorganismide vastu.

Penitsilliini suhtes tundlik:

• streptokokid;
• gonokokid;
• meningokokid;
• pneumokokid;
• difteeria, siberi katku, teetanuse, gaasi gangreeni patogeenid;
• stafülokokkide teatud tüvede protea.

Arstid ütlevad, et intramuskulaarne süstimine mõjutab organismi kõige tõhusamalt. Sellise süstimise järel täheldatakse 30-60 minuti pärast suurimat penitsilliini kontsentratsiooni veres.

Penitsilliini aminoglükosiide määratakse järgmistel juhtudel:

1. Need ravimid sepsise ravis on väga nõudlikud. Neid soovitatakse gonokokkide, meningokokkide, pneumokokkide nakkuste raviks.
2. Ravim Penitsilliin on ette nähtud komplikatsioonide vältimiseks operatsiooni läbinud patsientidele.
3. Tööriist aitab võidelda mädase meningiidi, aju abstsesside, gonorröa, sükoosi, süüfilise vastu. Seda soovitatakse kasutada tõsiste põletuste ja haavade korral.
4. Penitsilliinravi määratakse patsientidele, kes põevad kõrva- ja silmapõletikku.
5. Seda ravimit kasutatakse fokaalse ja kroonilise kopsupõletiku, kolangiidi, koletsüstiidi ja septilise endokardiidi raviks.
6. Reumatismi all kannatavate inimeste jaoks on see ravim ette nähtud raviks ja ennetamiseks.
7. Ravimit kasutatakse vastsündinutel ja imikutel, kellel on diagnoositud nabanööde sepsis, septikopüemia või septiline toksiline haigus.
8. Ravim on kaasatud järgmiste tervisehäirete raviks: otiit, scarlet fever, difteeria, mädane pleuriit.

Intramuskulaarse manustamise korral imendub ravimi toimeaine kiiresti verre. Kuid pärast 3-4 tundi ravimit kehas enam ei täheldata. Sellepärast on vajaliku kontsentratsiooni tagamiseks soovitatav süstida korrata iga 3-4 tunni järel.

See on valmistatud salvi, süstelahuse ja tablettidena. Ravimil on väljendunud bakteritsiidsed omadused. See avaldab kahjulikku mõju paljudele gramnegatiivsetele bakteritele: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Kehasse sisenev ravim "Gentamiciin" (tabletid või lahus) hävitab nakkusetekitajad rakutasandil. Nagu iga aminoglükosiid, rikub see ka patogeenide valgu sünteesi. Selle tulemusena kaotavad sellised bakterid võime veelgi replitseeruda ja ei levi kogu kehas.

Erinevaid süsteeme ja elundeid mõjutavate nakkushaiguste jaoks on ette nähtud antibiootikum:

• meningiit;
• peritoniit;
• prostatiit;
• gonorröa;
• osteomüeliit;
• tsüstiit;
• püelonefriit;
• endometriit;
• empyema, pleura;
• bronhiit, kopsupõletik;

Ravim "Gentamicin" on meditsiinis üsna populaarne. See võimaldab patsientidel ravida tõsiseid hingamisteede ja kuseteede infektsioone. See ravim on soovitatav kõhukelme, luude, pehmete kudede või naha nakkusohtlike protsesside puhul.

Aminoglükosiidid ei ole mõeldud eneseraviks. Ärge unustage, et vajalikku antibiootikumi saab valida ainult kvalifitseeritud arst. Seetõttu ärge ise ravige. Usaldage oma tervishoiutöötajatele!

Aminoglükosiidid on poolsünteetilised või looduslikud antibiootikumid. Neil on bakteritsiidne toime ja hävitatakse nende suhtes tundlikud patogeensed mikroorganismid. Aminoglükosiidide terapeutiline efektiivsus on suurem kui beetalaktaamantibiootikumide efektiivsus. Kliinilises praktikas kasutatakse neid raskete infektsioonide ravis, millega kaasneb immuunsüsteemi pärssimine.

Aminoglükosiidid on organismis hästi talutavad ilma allergiat tekitamata, kuid neil on suur toksilisus. Aminoglükosiidid põhjustavad patogeenide surma ainult aeroobsetes tingimustes, nad on ebaefektiivsed anaeroobsete bakterite vastu. Sellel rühmal on mitu poolsünteetilist ja umbes tosin looduslikku antibiootikumi, mis on toodetud aktinomükeedist.

Praeguseks on aminoglükosiidsete antibiootikumide klassifikatsioonid mitmed: vastavalt antimikroobse toime spektrile, sõltuvalt ravimi pikaajalise kasutamisega resistentsuse arengu iseärasustest, kui raviprotsessis on ravimi terapeutilise toime vähenemine või täielik lõpetamine kliinilisse praktikasse viimise ajaks.

Üks IB populaarsemaid klassifikaatoreid Mikhailov, õpiku "Kliiniline farmakoloogia" autor. See põhineb aminoglükosiidide toime spektril ja bakterite aminoglükosiidide resistentsuse ja resistentsuse eripäradel. Ta tõi välja selle rühma antibakteriaalsete ravimite 4 põlvkonda (edaspidi "ABP"). Antibiootikumid aminoglükosiidid hõlmavad:

• 1 p-st - streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin, paromomütsiin;
• 2 p-ing - gentamütsiin;
• 3 p-st - tobramütsiin, sizomütsiin, amikatsiin;
• 4 p-st - isepamütsiin.

Kliinilisse praktikasse sisenemise ja taotluse esitamise ajaks pakutakse välja järgmine liigitus:

• 1. põlvkonna ravimid. Neid kasutatakse Mycobacterium tuberculosis kompleksi rühma mükobakterite vastu, mis on tuberkuloosi põhjustajad. Esimese põlvkonna ravimid on stafülokokkide ja gramnegatiivse taimestiku suhtes vähem aktiivsed. Kaasaegses meditsiinis ei kasutata neid praktiliselt, kuna need on aegunud.
• 2. põlvkonna ravimid. Teise rühma esindajaks on gentamütsiin, mida iseloomustab kõrge aktiivsus püotsüaanse paari vastu. Selle sissetoomine on tingitud antibiootikumiresistentsete bakterite tüvede tekkimisest.
• 3. põlvkonna ravimid. 3. generatsiooni aminoglükosiidid näitavad bakteritsiidset toimet Enterobacterile, Klebsiellale, Pseudomonas aeruginosale ja Serratiale
• 4. põlvkonna ravimid. Isepamütsiin on näidustatud nokardioosi, aju abstsesside, meningiidi, uroloogiliste haiguste, mädaste infektsioonide ja sepsise ravis.

Viimased põlvkonnad leiutati, kui ilmnesid resistentsuse molekulaarsed mehhanismid ja avastati spetsiifilised ensüümid, mis inaktiveerivad antimikroobse ravimi.

Kaasaegne farmaatsiatööstus toodab erinevaid antibiootikume, mis on apteekides esitatud järgmiste kaubanimede all:

Kõige populaarsemaid ravimeid käsitletakse allpool.

Loe edasi: Lugege antibiootikumide kaasaegset klassifitseerimist parameetrite rühma järgi.

Pulbervalge värvus manustatakse intramuskulaarselt. Lõhnatu.

• Näidustused: primaarne tuberkuloosikompleks, donovanoos, brutselloos.
• Rakendus: individuaalselt. Intramuskulaarne intratrahheaalne aerosool.
• Kõrvaltoimed: proteinuuria, hematuuria, apnoe, neuriit, ebanormaalne väljaheide, nägemisnärvi põletik, nahalööve.
• Streptomütsiinravi ajal on vaja jälgida vestibulaarse aparaadi seisundit ja kuseteede toimimist.
• Eritussüsteemi patoloogiaga patsiendid, terve inimesele lubatud päevane annus vähenevad.
• Samaaegne kasutamine kapreomütsiiniga suurendab ototoksilise toime ohtu. Koos lihasrelaksantidega on neuromuskulaarne ülekanne blokeeritud.

Aerosool või salv väliseks kasutamiseks. Ühtne järjepidevus.

• See on näidustatud nakkusliku tekke, keetmise, impetigo ja külmumise ja põletuste tüsistuste korral.
• Viaal soovitatav loksutada. Mõjutatud nahapihustusvahendil kolm sekundit. Protseduuri korratakse üks kuni kolm korda päevas. Ravimit kasutatakse umbes nädal.
• Kõrvaltoimed: allergiad, sügelus, urtikaaria, turse.
• Oluline on vältida kokkupuudet silmade ja limaskestade ja silmadega. Ärge inhaleerige pihustatud ravimit.
• Kolistiin pikaajaline kasutamine koos gentamütsiiniga suurendab toksilist toimet.

Pulber lahuse valmistamiseks.

• Tuberkuloos, enteriit, koliit, konjunktiviit, sarvkesta põletik ja haavandid.
• Suukaudsel manustamisel ei tohiks täiskasvanu ühekordne annus olla üle ühe grammi. Neeru asendusravi läbiviimisel 2 gr. lahustatakse pool liitris dialüüsivas lahuses.
• Näidustused: hüperbilirubineemia, imendumishäire, ebanormaalne väljaheide, suurenenud gaaside teke, aneemia, trombotsütopeenia, peavalud, lihas tundlikkuse vähenemine, epilepsia, koordinatsiooni kadumine, lakratsioon, janu, hüpereemia, palavik, Quincke turse.
• Kombineeritud kasutamine streptomütsiiniga, gentamütsiiniga, florimütsiiniga on rangelt keelatud. Kanamütsiinravi ajal ei ole soovitatav võtta ka diureetikume.
• Kombinatsioonis β-laktaamantibiootikumidega raske neerupuudulikkusega patsientidel esineb kanamütsiini inaktiveerimine.

Lahus intramuskulaarseks manustamiseks.

• Näidustused: sapipõie põletik, angiokoliit, püelonefriit, tsüstiit (link alltoodud artiklile), kopsupõletik, püothoraks, peritoniit, sepsis. Nakkushaigused, mis on põhjustatud vigastustest, põletustest, fulminantsetest püoderma haavanditest, furunkuloosist, aknest jne.
• See valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust, nakkuse lokaliseerimist, patogeeni tundlikkust.
• Ümbersõit mõju: iiveldus, oksendamine, hemoglobiinisisalduse vähenemine, oliguuria, kuulmislangus, angioödeem, nahalööve.
• Kasutage Parkinsoni tõve korral ettevaatusega.
• Samaaegsel kasutamisel koos indometatsiiniga väheneb bioloogiliste vedelike või kehakudede puhastamise kiirus.
• Sissehingamine valuvaigistid ja gentamütsiin suurendavad neuromuskulaarse blokaadi riski.

Loe edasi: Juhised gentamütsiini süstide ja salvide kasutamiseks + arstide ülevaated

Lahus sissehingamiseks ja süstimiseks.

• Raviks: sepsis, meningi põletik, südame-veresoonkonna ja kuseteede infektsioonid, hingamisteede haigused.
• Individuaalne lähenemine on määratud sõltuvalt nakkuse teketest, haiguse tõsidusest, inimese vanusest.
• Ümbersõit mõju: vestibulaarse seadme düsfunktsioon, iiveldus, süstekoha valu, kaltsiumi, kaaliumi ja magneesiumi sisalduse vähenemine vereplasmas.
• Antimikroobse ravi kasulikkus peaks ületama kõrvaltoimete tekkimise riski järgmistel juhtudel: neerupatoloogiate, kuulmispuudulikkusega ja väriseva halvatusega patsientidel.
• Ei soovitata kasutada koos diureetikumide ja lihasrelaksantidega.

Pulber lahuse valmistamiseks.

• Kasutamine: kõhukelme põletik, vastsündinute sepsis, kesknärvisüsteemi infektsioonid ja lihas-skeleti süsteem, mädane pleuriit, abstsessid.
• Annused määratakse individuaalselt. Täiskasvanu maksimaalne päevane annus on poolteist gr.
• Suurenenud kehatemperatuur, uimasus, kontsentratsiooni halvenemine, vestibulaarsed häired.
• Idiopaatilise parkinsonismi sündroomiga patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
• Annustamisskeemi kohandatakse krooniliste neeruhaiguste korral.
• Vastunäidustuseks on tundlikkus kõigi aminoglükosiidide seeria antibiootikumide suhtes ja rist-allergia tekkimise ohu tõttu.
• Dietüüleeter koos amikatsiiniga põhjustab hingamisteede inhibeerimist.

Amikatsiini ei tohi võtta vitamiinikomplekside võtmise ajal.

Süstelahus.

• Nosokomiaalne kopsupõletik, bronhiit, ägedad difuusilised mädane rakuliste ruumide põletik, operatsioonijärgsed tüsistused, vereinfektsioon.
• Annus: valitakse individuaalselt, võttes arvesse mikroorganismide tundlikkust ravimi suhtes, patsiendi kehakaalu ja kuseteede seisundit. Lubatav ööpäevane tarbimiskiirus ei tohiks ületada poolteist grammi. Ravi kestus on viis päeva kuni kaks nädalat.
• Po.ef: kreatiniini ja mittevalguliste lämmastikuühendite suurenemine seerumis.
• Eritematoorsed ja psoriasiformsed pursked.
• On vaja keelduda ravist isepamütsiiniga, mille kalduvus olla allergiline reaktsioon aminoglükosiidide suhtes.
• Isepamütsiini ja neuromuskulaarsete blokaatorite kombinatsioon on hingamisteede lihaste paralüüsi alguses.
• Kasutamine penitsilliini preparaatidega on ebasoovitav, kuna mõlemad antibiootikumid kaotavad vastastikuse toime.

Süstelahus.

• Bakterid veres, organismi üldine infektsioon vastsündinutel, nakatunud põletused, kusiti põletik, emakakaela emakakael.
• Täiskasvanutele on ööpäevane annus 5 mg kg kohta. Sissejuhatuse mitmekesisus - mitte rohkem kui kolm korda päevas.
• Po.ef: valu süstekohas, oksendamine, aneemia, muutused vere kvalitatiivses koostises. Narkootikumide haigus, rakendage õrnalt botulismiga.
• Anti-herpes ja diureetikumid suurendavad neurotoksilist toimet.

Streptomütsiin on esimene aminoglükosiidide rühma kuuluv antibiootikum. Ta võeti välja möödunud sajandi 40-ndatel aastatel kiirgavast streptomycete seentest. Perekond Streptomyces on suurim ABP sünteesiv perekond ja seda on kasutatud antibakteriaalsete ravimite tööstuslikul tootmisel enam kui 50 aastat.

Streptomyces coelicolor, millest sünteesiti streptomütsiin.

Äsja ilmunud streptomütsiin, mille toimemehhanism on seotud valgu sünteesi inhibeerimisega patogeeni rakus, mõjutab oksüdatiivseid protsesse mikroorganismis ja nõrgendab selle süsivesikute ainevahetust. Aminoglükosiidi antibiootikumid - ravimid, mis vabastati kohe pärast penitsilliini antibiootikume. Paar aastat hiljem tutvustas farmakoloogia maailma kanamütsiini.

Antibiootikumravi ajastul määrati paljude nakkushaiguste raviks streptomütsiin ja penitsilliin, mida tänapäeva meditsiinis ei peeta aminoglükosiidravimite manustamise näidusteks. Kontrollimatu kasutamine vallandas resistentsete tüvede tekkimise ja ristresistentsuse. Ristresistentsus on mikroorganismide võime olla resistentne mitmete antibiootiliste ainete suhtes sarnase toimemehhanismiga.

Seejärel kasutati streptomütsiini ainult tuberkuloosi spetsiifilise kemoteraapia osana. Terapeutilise vahemiku kitsenemine on seotud selle negatiivse mõjuga vestibulaarsele aparaadile, kuulmisele ja toksilisele toimele, mis ilmneb neerukahjustusega.

Amikatsiini, viidates neljandale põlvkonnale, peetakse reservraviks. Sellel on tugev mõju, kuid see on tolerantne, seetõttu on see ette nähtud ainult väga vähele protsendile patsientidest.

Loe edasi: antibiootikumide leiutamine või inimkonna päästmise ajalugu

Aminoglükosiidi antibiootikume kirjendatakse mõnikord identifitseerimata diagnoosi ja kahtlustatava segatüüpi kohta. Diagnoosi kinnitab haiguse edukas ravi. Aminoglükosiidravi kasutatakse järgmiste haiguste korral:

• krüptogeenne sepsis;
• südameaparaadi koe nakkuslik kahjustus;
• meningiit, mis tekib traumaatilise ajukahjustuse ja erakorralise neurokirurgilise sekkumise komplikatsioonina;
• neutropeeniline palavik;
• nosokomiaalne kopsupõletik;
• neeru vaagna, tasside ja neeru parenhüümi nakkus;
• intraabdominaalsed infektsioonid;
• diabeetilise jala sündroom;
• luuüdi põletik, luu kompaktne osa, periosteum ja ümbritsevad pehmed koed;
• nakkuslik artriit;
• brutselloos;
• sarvkesta põletik;
• tuberkuloos

Antibakteriaalsed ravimid manustatakse postoperatiivsete nakkuslike ja põletikuliste tüsistuste vältimiseks. Aminoglükosiide ei saa kasutada kogukondliku pneumoonia ravis. See on tingitud Streptococcus pneumoniae vastase antibiootilise toime puudumisest.

Ravimi parenteraalset manustamist kasutatakse koos nosokomiaalse kopsupõletikuga. Ei ole päris õige nimetada aminoglükosiide düsenteeriaks ja salmonelloosiks, kuna need patogeenid paiknevad rakkude sees ja see antibiootikumide rühm on aktiivne ainult siis, kui bakteri sihtrakus on aeroobseid tingimusi. Aminoglükosiidide kandmine stafülokokkide vastu on ebapraktiline. Alternatiiviks oleks vähem toksilised antimikroobsed ained. Sama kehtib ka kuseteede infektsioonide kohta.

Tugeva toksilisuse tõttu ei soovitata aminoglükosiidi antibiootikumide kasutamist põletikuliste peritoneaalsete kudede niisutamiseks ja voolu leostumise äravooluks.

Allergiliste reaktsioonide korral on glükokortikosteroide sisaldavad ravimvormid efektiivsed.

Aminoglükosiidide nõuetekohase manustamisega peaks kaasnema:

• range annuse arvutamine, võttes arvesse vanust, üldist tervist, kroonilisi haigusi, nakkuse lokaliseerimist jne.
• annustamisrežiimi järgimine, ravimi annuste vaheline intervall;
• õige manustamisviisi valik;
• farmakoloogilise toimeaine kontsentratsiooni diagnostika veres;
• plasma kreatiniini taseme jälgimine. Selle kontsentratsioon on neerude aktiivsuse oluline näitaja.
• akumeedia läbiviimine, kuulmise teravuse mõõtmine, erinevate sagedustega heli lainete tundlikkuse määramine.

Kõrvaltoimete esinemine on õige antibiootikumravi kaaslane. Selle farmakoloogilise rühma võime tõttu põhjustada keha füsioloogiliste funktsioonide häireid. Selline kõrge toksilisuse tase põhjustab:

• kuulmisanalüsaatori tundlikkuse vähendamine, kõrvade kõrvalised helid, ummikustunne;
• neerukahjustus, mis ilmneb vedeliku glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisest läbi nefronide (elundi struktuurne ja funktsionaalne üksus), uriini kvalitatiivsed ja kvantitatiivsed muutused.
• peavalu, pearinglus, liikumishäired või ataksia. Need kõrvaltoimed on eriti ilmekad eakatel inimestel.
• letargia, tugevuse kaotus, väsimus, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, tunne kaotus suus.
• neuromuskulaarsed häired, õhupuudus kuni selle füsioloogilise protsessi eest vastutavate lihaste täieliku halvatuseni. Kõrvaltoime on suurenenud, kuna antibiootikume kasutatakse koos ravimitega, mis vähendavad skeletilihaste tooni. Aminoglükosiididega antimikroobse ravi ajal ei ole soovitav läbi viia tsitraadiga verd, millele on lisatud naatriumtsitraati, takistades selle koagulatsiooni.

Ülitundlikkus ja allergiliste reaktsioonide kalduvus ajaloos on vastunäidustused kõigi selles rühmas kasutatavate ravimite võtmiseks. See on tingitud võimalikust rist-ülitundlikkusest.

Aminoglükosiidide süsteemne kasutamine piirdub järgmiste patoloogiatega:

• dehüdratsioon;
• raskekujuline neerupuudulikkus, mis on seotud autoaksoksatsiooniga ja kõrge lämmastiku ainevahetusproduktide sisaldusega veres;
• pre-cochleari närvi kahjustus;
• müasteenia;
• Parkinsoni tõbi.

Vastsündinute, enneaegsete imikute ja eakate aminoglükosiidide ravi ei ole praktikas.

Aminoglükosiide tablettides peetakse vähem efektiivseteks kui ampullides. See on tingitud asjaolust, et süstitavatel vormidel on suurem biosaadavus.

Aminoglükosiidide peamiseks eeliseks on see, et nende kliiniline efektiivsus ei sõltu püsiva kontsentratsiooni säilitamisest, kuid maksimaalsest kontsentratsioonist piisab nende manustamisest üks kord päevas.

Aminoglükosiidid on tugevad antimikroobsed ravimid, mille mõju lootele ei ole täielikult teada. On teada, et nad ületavad platsentaarbarjääri, neil on nefrotoksiline toime ja mõningatel juhtudel läbivad metaboolsed muutused loote elundites ja kudedes.

Antibiootikumide kontsentratsioon amnioni vedelikus ja nabaväädi veres võib ulatuda kriitilisele tasemele. Streptomütsiin on nii agressiivne, et mõnikord muutub selle tehnika täielikuks kahepoolseks kaasasündinud kurtiks. Aminoglükosiidide kasutamine sünnitusperioodil on õigustatud ainult kõigi riskide ja elutähtsate näidustuste võrdlemisel.

Aminoglükosiidipreparaadid satuvad rinnapiima. Ameerika lastearst Jack Newman oma töös „Müüdid rinnaga toitmise kohta” väidab, et kümme protsenti ema sissenõutud summast tungib rinnapiima. Ta usub, et sellised minimaalsed annused ei ohusta tulevase lapse elu ja tervist. Kuid tüsistuste vältimiseks soovitatakse lastearstidel tungivalt keelduda antibiootikumidega ravi ajal imetamisest.

Loe edasi: tulevik on juba uusimate laia spektriga antibiootikumide loend

Kas teil on küsimusi? Tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine viib meie veebilehe spetsiaalse lehekülje juurde, mille tagasiside vorm on huvitatud profiili spetsialistiga.

Tasuta arstiabi

Aminoglükosiidide rühm kuulub antibiootikumide kategooriasse, mille jaoks on arstidel suur kogemus selle kasutamisel. Ravimitel on suur hulk tundlikke mikroorganisme, nad on efektiivsed monoteraapias koos teiste antibiootikumidega. Neid kasutatakse mitte ainult siseorganite konservatiivseks raviks, vaid ka kirurgias, uroloogias, oftalmoloogias ja otolarünoloogias. Samal ajal määrab osa bakterite resistentsus, kõrvaltoimete võimalus määrab vajaduse hoolika lähenemisviisi järele ravimi valimisel, vastunäidustuste õigeaegne avastamine, kõrvaltoimete tekke kontroll.

Antimikroobse toime spekter

Aminoglükosiidpreparaatide tunnuseks on kõrge aktiivsus aeroobsete bakterite vastu.

Gram-negatiivsed enterobakterid on tundlikud:

• E. coli;
• protei;
• Klebsiela;
• enterobakter;
• hammustamine.

Efektiivsust täheldatakse ka kääritamata gramnegatiivsete vardade puhul: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Enamik stafülokokkidest (grampositiivsed kookid) on ka nende ravimite suhtes tundlikud. Kõige kliiniliselt kõige olulisem toime on seotud kuldse ja epidermise stafülokokiga.

Samal ajal ei toimi aminoglükosiidid mikroorganismidele, mis esinevad anoksilistes tingimustes (anaeroobid). Bakterid, millel on võime tungida inimese rakkudesse, peites looduslikke kaitsesüsteeme, on samuti aminoglükosiidide suhtes tundlikud. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed antibiootikumide suhtes. Seetõttu ei sobi nende kasutamine pneumokokkide, anaeroobide (bakteroidide, klostridia), legionella, klamüüdia, salmonella, shigella nakkuste korral.

Selle antibiootikumide rühma nimetus "aminoglükosiidid" saadi molekulil aminohapete olemasolu tõttu, mis olid seotud glükosiidsidemetega teiste struktuurielementidega.

On mitmeid klassifitseerimisviise. Kõige laialdasemalt kasutatakse tootmismeetodeid ja mikroobide spektrit.

Sõltuvalt bakteriaalse taimestiku tundlikkusest ja stabiilsusest vabaneb 4 perekonna aminoglükosiidi.

Aminoglükosiidide klassifikatsioon ja ravimite loetelu:

• 1. põlvkond: streptomütsiin, neomütsiin, monomitsiin, kanamütsiin;
• 2. põlvkond: gentamütsiin;
• 3. põlvkond: amikatsiin, netilmitsiin, sizomütsiin, tobramütsiin;
• 4. põlvkond: izepamitsin.

Viidatakse ka aminoglükosiidide spektinomütsiinile. See on streptomycete bakterite poolt toodetud looduslik antibiootikum.

Lisaks tundlike mikroobide üldisele spektrile on igal põlvkonnal oma omadused. Niisiis on mycobacterium tuberculosis tundlik 1. põlvkonna ravimitele, eriti streptomütsiinile ja kanamütsiinile, ja amikatsiin on efektiivne atüüpiliste mükobakterite vastu. Streptomütsiin on aktiivne katkuinfektsiooni, tularemia, brutselloosi, enterokokkide vastu. Monomitsiinil on madalam aktiivsus stafülokokkide vastu, samas kui see on aktiivsem algloomade juuresolekul.

Kui esimese põlvkonna ravimid on Pus ecumenus'e kokkupuutel ebaefektiivsed, on ülejäänud antibiootikumid selle mikrobi vastu väga aktiivsed.

Kolmas põlvkond laiendab oluliselt antimikroobse toime spektrit.

Kõige tõhusam seoses:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiela;
• Mycobacterium tuberculosis;
• E. coli.

Üks kõige efektiivsemaid ravimeid, mille kogu aminoglükosiidide rühma mikroobide resistentsus on väike, on amikatsiin.

Amikatsiin on vajadusel kiireloomuliseks raviks valitud ravim, kuni saadakse spektriuuringute tulemused ja haigust põhjustavate mikroobide tundlikkus.

Isapamütsiinile viidatakse 4. põlvkonnale. Tegutsevad tsitrobakteri, listeria, aeromonas, nocardias vastu. Seda võib kasutada mitte ainult aeroobsete infektsioonide raviks, vaid ka anaeroobsetes, mikroaerofiilsetes (väikeses koguses hapnikuga) taimestikus.

Spektinomütsiini tunnuseks on selle kõrge kliiniline efektiivsus võrreldes gonorröa põhjustajaga. Isegi gonokokid, mis on resistentsed traditsiooniliselt kasutatavate penitsilliinide suhtes, on selle antibiootikumi suhtes tundlikud. Kasutatakse ka allergia suhtes teiste antibakteriaalsete toimeainetega.

Algselt on ravimid jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks. Selle rühma esimese esindajana (streptomütsiin) ja neomütsiin, kanamütsiin, tobramütsiini toodavad aktinomükeedid (kiirgavad seened). Gentamiin - seened micromonospores. Nende antibakteriaalsete ainete keemilisel muundamisel saadakse poolsünteetilised antibiootikumid: amikatsiin, netilmitsiin, isepamütsiin.

Kliinilise efektiivsuse moodustamise mehhanismid

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed antibiootikumid. Tundlikud mikroorganismid mõjutavad ravimid täielikult nende elujõulisusest. Toimemehhanism on tingitud valgu sünteesi kahjustumisest bakteriaalsetes ribosoomides.

Aminoglükosiididega töötlemise mõju määrab:

• tundlike patogeenide spekter;
• koe jaotumise ja kõrvaldamise tunnused inimkehast;
• antibiootikumide mõju;
• Sünergia teiste antibiootikumidega;
• moodustunud mikroorganismide resistentsuse tõttu.

Ravimite antibakteriaalne toime selles rühmas on veelgi olulisem, seda suurem on ravimi sisaldus vereseerumis.

Antibiootikumide järgne nähtus suurendab nende efektiivsust: bakterite paljunemine toimub alles mõnda aega pärast kokkupuudet ravimiga. See aitab vähendada terapeutilisi annuseid.

Nende ainete positiivne tunnus on ravi suurenemine, kui penitsilliini ja tsefalosporiini kasutatakse koos antibiootikumidega, võrreldes iga ravimi kasutamisega eraldi. Seda nähtust nimetatakse sünergismiks ja sel juhul täheldatakse seda mitmete aeroobsete mikroobide suhtes - gram-negatiivsed ja grampositiivsed.

Aminoglükosiidirühma antibiootikumide pikaajaliseks kasutamiseks (eelmise sajandi 40-ndatel aastatel) on märkimisväärne hulk mikroorganisme tekitanud neile resistentsust (resistentsust), mida on võimalik arendada ja loomulikult. Anaeroobsetes tingimustes olemasolevatel bakteritel on loomulik resistentsus. Nende intratsellulaarne transpordisüsteem ei suuda ravimi molekuli sihtmärgile toimetada.

Omandatud vastupanu moodustamise mehhanismid:

• mikroobsete ensüümide mõju antibiootikumimolekulile, selle modifitseerimine ja antimikroobse aktiivsuse kaotamine;
• ravimimolekuli rakuseina läbilaskvuse vähendamine;
• muutus ribosoomi valgu sihtmärgi struktuuri mutatsioonis, millele antibiootikum toimib.

Praegu on mikroorganismid muutunud resistentseks enamiku 1. ja 2. põlvkonna aminoglükosiidide suhtes. Samal ajal on teiste põlvkondade ravimitele iseloomulik palju madalam resistentsus, mis muudab need eelistatavamaks.

Kliinilise kasutamise ulatus

Kasutamine on näidustatud raske, süsteemse infektsiooni korral. Kõige sagedamini kasutatakse kombineerituna beetalaktaamidega (tsefalosporiinid, glükopeptiidid), anaeroobsetel ainetel (linkosamiidid).

Kasutamise põhinäitajad:

• sepsis, sealhulgas neutropeenia taustal;
• nakkuslik endokardiit;
• osteomüeliit;
• kõhuõõne ja väikese vaagna (peritoniit, abstsessid) keerulised infektsioonid;
• nosokomiaalne kopsupõletik, sealhulgas ventilaatoriga seotud;
• kuseteede infektsioonid, mida komplitseerivad mädanike moodustumine (perinfriit, karbuncle ja neeru apostomatoos, püelonefriit);
• meningiit (traumajärgne, operatsioonijärgne);
• neutropeenia taustal mädane protsess.

Seda antibiootikumide rühma kasutatakse ka nakkushaiguste raviks.

Kõige tõhusam on kasutada:

• streptomütsiin (katk, tularemia, brutselloos, tuberkuloos);
• gentamütsiin (tulariale);
• kanamütsiin (tuberkuloosi korral).

Aminoglükosiidi antibiootikumide manustamisviise kasutatakse sõltuvalt nakkuskoha lokaliseerimisest ja patogeeni omadustest: intramuskulaarselt, intravenoosselt, tablettidena. Ravimi manustamine lümfisüsteemi on palju harvem ja endotrahheaalselt tingitud kitsast terapeutilisest aknast.

Enne ulatuslikke operatsioone käärsooles on vaja hävitada kohalikud patogeenid nii palju kui võimalik. Selleks kasutage tablette neomütsiini, kanamütsiini, sageli koos makroliididega (erütromütsiin).

Seda on võimalik kasutada silma, sklera ja sarvkesta sidekesta bakteriaalsete kahjustuste lokaalseks raviks oftalmoloogias. Kasutatakse spetsiaalseid annusvorme - kõrva tilgad ja salvid. Reeglina samaaegselt hormonaalse põletikuvastase ravimiga. Näiteks gentamütsiin koos betametasooniga.

Aminoglükosiididel on kitsas terapeutiline aken, st intervall minimaalse ravi ja kõrvaltoimeid põhjustava kontsentratsiooni vahel.

Aminoglükosiidide kasutamise põhireeglite loetelu:

• annus arvutatakse kehakaalu, patsiendi vanuse, neerufunktsiooni alusel;
• manustamisviis sõltub patoloogilise fookuse lokaliseerimisest;
• rangelt kinni ravimi manustamisviisist;
• antibiootikumi kontsentratsiooni pidev jälgimine veres;
• kreatiniini taset kontrollitakse üks kord iga 3-5 päeva järel;
• Enne (kui võimalik) ja pärast (vajalik) ravi toimub kuulmisuuring.

Aminoglükosiide kasutatakse lühikursustel. Keskmiselt 7-10 päeva. Vajadusel manustatakse ravimeid pikema aja jooksul (kuni 14 päeva). Siiski tuleb meeles pidada, et ravimite pikaajalise kasutamise korral on tõenäolisemad kõrvaltoimed.

Aminoglükosiidid on väga tõhusad, samuti suhteliselt toksilised antibiootikumid. Neid ei ole alati võimalik rakendada isegi tundliku mikroorganismi juuresolekul.

• allergilised reaktsioonid minevikus kasutamisel;
• raske neerupuudulikkus;
• kuulmis- ja vestibulaarseadmete kahjustamine;
• põletikulise iseloomu (neuriit) ja lihaskoe (müasteenia) närvilõpude kahjustamine;
• rasedus igal ajal;
• rinnaga toitmise periood.

Raseduse ajal on kasutamine võimalik ainult tervislikel põhjustel. Kui imetavad ravimid võivad mõjutada imiku soolestiku mikrofloora ja neil on toksiline mõju kasvavale kehale.

Aminoglükosiidi ravimitel on mitmeid kõrvaltoimeid:

• mürgine mõju kuulmis- ja vestibulaarseadmete organile;
• negatiivne mõju neerukudele, uriini filtreerimisprotsessi halvenemine;
• närvisüsteemi häired;
• allergilised reaktsioonid.

Mürgised toimed on lastel ja eakatel rohkem väljendunud. Gentamütsiini ei soovitata kasutada alla 14-aastastel lastel. Eriliste näidustuste ja ettevaatusega on võimalik seda kasutada vastsündinutel, enneaegsetel imikutel. Nendel lastel väheneb neerude funktsionaalne aktiivsus, mis toob kaasa ravimite toksilisuse järsu tõusu.

Samuti on eakatel patsientidel tõenäoliselt kõrvaltoimeid. Nendel patsientidel on isegi säilinud neerufunktsiooniga toksiline toime kõrvadele. Annust on vaja kohandada sõltuvalt patsiendi vanusest.

Narkootikumide mõju ENT organitele

Aminoglükosiidide kõige tugevam negatiivne mõju ENT organitele süsteemsel kasutamisel. Ototoksilisus tõuseb dramaatiliselt eelmises kõrvapatoloogias. Tervikliku tervise taustal võib siiski tekkida pöördumatuid muutusi.

Kohaliku teraapiana kasutatakse aminoglükosiide ülemiste hingamisteede haiguste puhul. Olulise imendumise puudumine vähendab toksiliste mõjude tõenäosust. Kohalikuks kasutamiseks kandke kõrva salvi. Preparaadid sisaldavad ainult aminoglükosiidi (Framycetin) või kombinatsioonis teiste ravimitega. Ravim Sofradex koosneb Framycetiinist, gramitsidiinist (polüpeptiidi antibiootikum), hormonaalsest deksametasooni ravimist.

Näited aminoglükosiidpreparaatide paikseks kasutamiseks:

• äge nasofarüngiit;
• krooniline nohu;
• paranasaalsete ninaosade haigused;
• välimine keskkõrvapõletik

Kirurgilises otolarüngoloogias on võimalik kasutada ka bakteriaalsete komplikatsioonide ennetamist pärast operatsiooni.

Aminoglükosiidide ototoksilisust määrab nende võime koguneda sisekõrva vedelikesse.

Juukserakkude (kuulmis- ja tasakaaluorgani peamised retseptoristruktuurid) lüüasaamine põhjustab kuni täieliku hävimiseni täieliku kurtuse järkjärgulise arengu. Kuulmine on kadunud igavesti.

Samuti häirib vestibulaarseadme aktiivsus. Ilmub pearinglus, liikumiste koordineerimine halveneb, kõnnaku stabiilsus väheneb. Parenteraalselt kasutamisel on kõige vähem toksiline amikatsiin, kõige toksilisem on neomütsiin.

Seega on aminoglükosiididel võimalus kaasaegses kliinilises meditsiinis laialdaselt kasutada. Kuid nende ohutuse määrab patsiendi põhjalik uurimine, sobiva režiimi valimine ja ravimi võtmise meetod. Aminoglükosiidide kasutamise võimalust ülemiste hingamisteede haiguste ravis peaks arst igal üksikjuhul otsustama, lähtudes organismi kui terviku haiguse, vanuse, kuulmisorganite seisundi ja tasakaalu põhjalikust analüüsist.

Aminoglükosiidide hulka kuuluvad antibiootikumide rühm, mida iseloomustab sarnane struktuur, toimepõhimõte ja suur toksilisus. Aminoglükosiidpreparaatidel on selge antimikroobne omadus ja nad on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu.

Sõltuvalt resistentsuse rakendamisest ja arengu sagedusest eristatakse nelja põlvkonna ravimit. Vaadake peamisi omadusi ja esitage ravimite-aminoglükosiidide nimed.

Esimese põlvkonna ravimid

Neid kasutatakse tuberkuloosi patogeenide ja mõnede ebatüüpiliste bakterite ravis. Stafülokokkide ja enamiku gramnegatiivsete bakterite vastu on ravimid jõuetud. Nüüd nad praktiliselt ei kasuta.

Aminoglükosiidid teise põlvkonna

Teise aminoglükosiidi antibiootikumide rühma esindaja on ravim Gentamicin, mis on aktiivsem kui eelmine ravimirühm.

Aminoglükosiidide kolmas põlvkond

Kolmanda põlvkonna mõju spekter on sarnane gentamütsiiniga, kuid nad on efektiivsemad enterobakteri, cleboosi ja Pseudomonas aeruginosa vastu. See grupp sisaldab:

Sellesse rühma kuuluvad antibiootikum Izepamycin, millel on lisaks võime võidelda nocardias, cytobacter, aeromonas.

Nende ravimitega ravi ajal võib patsiendil esineda mitmeid kõrvaltoimeid. Ravimite peamine puudus on toksilisus. See avaldub järgmistes ilmingutes:

1. Ototoksilisus, mis põhjustab kuulmismahu langust, tinnitust ja ülekoormuse tunnet.
2. Nefrotoksiline toime, mille tunnused on janu, uriini koguse muutus, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine.
3. Eakate inimeste jaoks eriti iseloomulik koordineerimise ja pearingluse halvenemine.
4. Närvisüsteemi puudulikkus, suu puudumine, sügeluse tunne, nõrkus, peavalu, tõmblev tõmblemine, uimasus.
5. Neuromuskulaarse blokaadi sümptomite ilmnemine, mis avaldub hingamisfunktsioonide halvenemises kuni hingamise eest vastutavate lihaste halvatuseni, suurendab aminoglükosiidi antibiootikumide samaaegse manustamise riski lihasrelaksantide ja anesteetikumidega, samuti tsitraatvere ülekandmist.

Allergilise reaktsiooni tunnused on üsna haruldased.

Farmakoloogilise rühma kirjeldus

Aminoglükosiidi antibiootikumid

Aminoglükosiidide rühm sai oma nime, kuna nende molekulis on olemas ühine struktuurielement - aminohapped. seotud glükosiidse sideme aglükooniosaga.

Antibiootikume-aminoglükosiide toodetakse perekonna Actinomyces (streptomütsiin, neomütsiin jne) sugukonda Micromonospora (gentamütsiin jne). Antibiootikum amikatsiin saadakse poolsünteetilisel viisil.

Selle antibiootikumirühma esimese streptomütsiini esindaja avastas Ameerika mikrobioloog S. A. Waksman (S. F. Waksman) 1944. aastal, mille eest ta sai meditsiinis Nobeli preemia 1952. aastal.

Antibiootikumidel - aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime mikroorganismidele. Tuleb märkida, et bakteritsiidse toime intensiivsus on otseselt proportsionaalne nende kontsentratsiooniga.

Ravimite toimemehhanismi aluseks on nende võime inhibeerida pöördumatult valgu sünteesi mikroobirakkudes.

Praegu kasutatakse kliinilises praktikas aminoglükosiidi rühma antibiootikume kolme ravimirühma:

Aminoglükosiidide farmakoloogilise rühma kirjeldus.

Tsefalosporiinid esimese põlvkonna tsefalosporiinid oxacillin naatriumsool karbenitsilliin dinaatriumsoolana Cephalexin tsefalotiin Zinnat Zinatsef Tsefalosporiine teise põlvkonna ampitsilliintrihüdraati ampitsilliini naatriumi Bensüülpenitsilliini novokaiinille soola Bensüülpenitsilliini naatriumsool Bensüülpenitsilliini kaaliumisool looduslikud penitsilliinid Bitsillin-1 Bitsillin-5 aslotsillün poolsünteetilised penitsilliinid fenoksümetüülpenitsilliin Tseklor tsefalosporiinid kolmanda põlvkonna tetratsükliinhüdrokloriid Materials tetratsükliinid Metatsikli ja vesinikkloriidi doksütsükliin vesinikkloriid TB antibiootikumid kanamütsiinmonosulfaati Tsükloseriini florimitsina kohal, kanamütsiinsulfaati Poolsünteetilised tetratsükliinid Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim Tsefalosporiine neljanda põlvkonna Kate oletetrin Kombineeritud preparaatide tetratsükliini Maxipime erütromütsiin fosfaadi erütromütsiin Aminoglükosiididel esimese põlvkonna ristomütsiin kohal ristomütsiin Fuzidin naatriumi monomitsin neomütsiinsulfaadis Streptosalyuzid streptomütsiinsulfaati Streptomycin-kaltsiumkloriidi com Lex Prefuzin preparaadid fuzidin- Geliomitsinovaya salvi Muud antibiootikumid linkomütsiinile vesinikkloriid Dalatsin gramitsidiin C Gramitsidinovaya kleepida Polymyxin M peal Polymyxin B sulfaati Polymyxin Aminoglükosiididel teise põlvkonna Brulamitsin klooramfenikooli suktsinaatnaatrium klooramfenikooli stearaadi Kloramfenikool preparaadid klooramfenikooli lihtsa kompositsiooni sintomitsina linimendi Macropen Rulid Sumamed oleandomütsiin fosfaadi Fastin salvi Levosin poolsünteetilised aminoglükosiidide Trobitsin sisomütsiin Gentamütsiini sulfaat Amikatsiini kombineeritud sulfaat Levomüketiini preparaadid Levomekool Levovinisooli aerosool Iruksol salv Lincomycin grupp