Makroliidantibiootikumid: ravimite nimed ja toimed

Makroliidantibiootikumideks on ravimite rühm, mille struktuur põhineb 14 või 16-liikmelise makrotsüklilise laktoonitsüklil. Nad kuuluvad looduslikku päritolu polüketiididesse. Nende kasutamine aitab peatada kahjulike bakterite kasvu ja arengut.

Makroliidide toimemehhanism

Makroliidide rühm hõlmab asalide (15-liikmelisi aineid) ja ketoliide (14-liikmelisi ravimeid), nimelt immunosupressiivset takroliimust (23-liikmeline). Ravimite antimikroobne toime on seotud valgu sünteesi halvenemisega mikroobiraku ribosoomidel. Ravimite terapeutilistes annustes on bakteriostaatiline toime, kõrge kontsentratsiooniga bakteritsiidne toime on ilmnenud köha, difteeria, pneumokokkide põhjustajatel.

Makroliidid on efektiivsed grampositiivsete kookide vastu, omavad immunomoduleerivat ja põletikuvastast toimet.

Makroliide iseloomustab kõrge kontsentratsioon kudedes (kõrgem kui vereplasmas), rist-allergia puudumine beetalaktaamidega. Nad toimivad streptokokkidele, mükoplasmadele, stafülokokkidele, klamüüdiale, legionellale, kapmillobakteritele. Enterobakterid, pseudomonadid, atsetobakterid on ravimite suhtes resistentsed. Antibiootikumide kasutamise näidustused on järgmised:

  • tonsilliofarüngiit, äge sinusiit;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud atüüpiline kopsupõletik;
  • köha
  • klamüüdia, süüfilis;
  • periodontiit, periostiit.

Makroliide kasutatakse raske maksahaiguste korral ettevaatusega. Nende kasutamise vastunäidustused on kompositsiooni komponentide talumatus, rasedus, imetamine. Võimalikud kõrvaltoimed on toodud juhendis:

  • hepatiit, ikterus;
  • palavik, üldine halb enesetunne;
  • kuulmispuudulikkus;
  • tromboflebiit, flebiit;
  • allergiad, lööve, urtikaaria.

Klassifikatsioon

Mitmete makroliidide antibiootikumid jagatakse vastavalt tootmismeetodile looduslikuks ja sünteetiliseks vastavalt keemilisele struktuurile 14-, 15- ja 16-liikmeliseks, põlvkondade kaupa esimese, teise ja kolmanda, vastavalt nende tegevuse kestusele, kiireks ja pikemaajaliseks. Põhiline klassifikatsioon:

Makroliidide rühma kuuluvate ravimite loetelu

Enamikul antibiootikumidest, mis pärsivad nakkusetekitajate arengut, on paralleelselt negatiivne mõju inimkeha sisemisele mikrobiotsükoosile, kuid kahjuks on antibakteriaalseid aineid kasutamata paljude haiguste ravimine võimatu.

Parim viis sellest olukorrast on makroliidiravimid, mis asuvad kõige ohutumate mikroobivastaste ravimite nimekirjas.

Ajalooline taust

Esimene kõnealuse antibiootikumide klassi esindaja oli erütromütsiin, mis saadi mullabakteritest eelmise sajandi keskel. Uurimistegevuse tulemusena leiti, et ravimi keemilise struktuuri aluseks on laktooni makrotsükliline tuum, mille külge on kinnitatud süsinikuaatomid; See funktsioon määras kogu grupi nime.

Uus vahend sai peaaegu kohe laialdast populaarsust; ta osales grampositiivsete bakterite poolt põhjustatud haiguste vastases võitluses. Kolm aastat hiljem lisati makroliidide loetelu oleandomütsiinile ja spiramütsiinile.

Selle seeria järgmiste antibiootikumide põlvkondade areng oli tingitud grupi varajaste ravimite aktiivsuse avastamisest kampülobakteri, klamüüdia ja mükoplasmade vastu.

Täna, peaaegu 70 aastat pärast avastamist on terapeutilises režiimis endiselt olemas erütromütsiin ja spiramütsiin. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse esimest neist ravimitest valikuliselt ravimina, kui patsientidel on individuaalne penitsilliinide talumatus, teine ​​on väga efektiivne aine, mida iseloomustab pikaajaline antibakteriaalne toime ja terratogeense toime puudumine.

Oleandomütsiini kasutatakse harvemini: paljud eksperdid peavad seda antibiootikumi vananenuks.

Praegu on makroliidide kolm põlvkonda; uimastite omaduste uuring jätkub.

Süsteemimise põhimõtted

Kirjeldatud antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril, valmistamismeetodil, kokkupuute kestusel ja ravimi genereerimisel.

Andmed narkootikumide leviku kohta - alltoodud tabelis.

Järgmist klassifikatsiooni tuleks täiendada kolme punktiga:

Rühma kuuluvad ravimid sisaldavad takroliimust - ravimit, mille struktuuris on 23 aatomit ja mis kuulub samal ajal immunosupressantide ja uuritavate seeriate hulka.

Asitromütsiini struktuur on lämmastikuaatom, seega on ravim asaliid.
Makroliidantibiootikumid on nii loodusliku kui ka poolsünteetilise päritoluga.

Loomulik, lisaks ajaloolises taustal juba mainitud ravimitele, kuuluvad ka midekamütsiin ja Josamütsiin; kunstlikult sünteesitud - asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin jt. Vähesel määral muudetud struktuuriga eelravimid eristatakse üldgrupist:

  • Erütromütsiini ja oleandomütsiini estrid, nende soolad (propionüül, troleandomütsiin, fosfaat, vesinikkloriid);
  • makroliidide seeria esimese esindaja (estolate, acistrate) estrite soolad;
  • soolad Midekamütsiin (müokamütsiin).

Üldine kirjeldus

Kõigil vaadeldavatel ravimitel on bakteriostaatiline toime: nad inhibeerivad nakkusetekitajate kolooniate kasvu, kahjustades patogeenirakkudes valgu sünteesi. Mõnel juhul määravad kliinikute spetsialistid patsientidele ravimite suurema annuse: sel viisil kasutatavad ravimid saavad bakteritsiidse toime.

Makroliidantibiootikume iseloomustab:

  • mitmesuguseid toimeid patogeenidele (pneumokokid ja streptokokid, listeria ja spirokeetid, ureaplasmas ja mitmed teised patogeenid ravimitundlike mikroorganismide seas);
  • minimaalne toksilisus;
  • kõrge aktiivsus.

Reeglina kasutatakse kõnealuseid ravimeid suguelundite infektsioonide (süüfilis, klamüüdia), suukaudsete haiguste raviks, millel on bakteriaalne etioloogia (periodontiit, periostiit), hingamisteede haigused (kopsutõbi, bronhiit, sinusiit).

Makroliidiga seotud ravimite efektiivsus on tõestanud follikuliidi ja furunkuloosiga võitlemisel. Lisaks on ette nähtud antibiootikumid:

  • gastroenteriit;
  • krüptosporidioos;
  • atüüpiline kopsupõletik;
  • akne (raske haigus).

Selleks, et vältida meningokokki kandjate taastusraviks kasutatavate makroliidide rühma, tuleb alumisest soolest koosneda kirurgilistest manipulatsioonidest.

Makroliidid - ravimid, nende omadused, loetelu kõige populaarsematest vabastamise vormidest

Kaasaegne meditsiin kasutab ulatuslikult raviskeemides erütromütsiini, klaritromütsiini, Ilozoni, spiramütsiini ja mitmeid teisi kõnealuse antibiootikumirühma esindajaid. Nende vabastamise peamised vormid on toodud allolevas tabelis.

Makroliidantibiootikumid

Makroliidid on antibiootikumide klass, mille keemiline struktuur on makrotsükliline laktoontsükkel. Sõltuvalt süsiniku aatomite arvust tsüklis jagatakse makroliidid 14-liikmeliseks (erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin), 15-liikmeliseks (asitromütsiin) ja 16-liikmeliseks (midecamütsiin, spiramütsiin, josamütsiin). Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete koksi ja intratsellulaarsete patogeenide (mükoplasma, klamüüdia, kampülobakteri, legionella) vastu. Makroliidid on kõige vähem toksiliste antibiootikumide hulgas.

Makroliidide klassifikatsioon

Toimemehhanism

Antimikroobne toime on põhjustatud valgu sünteesi rikkumisest mikroobiraku ribosoomidel. Reeglina on makroliididel bakteriostaatiline toime, kuid kõrge kontsentratsiooniga on võimalik toime tulla bakteritsiidse toimega GABHSi, pneumokokkide, läkaköha ja difteeria patogeenide vastu. Makroliididel on PAE grampositiivsete kookide vastu. Lisaks antibakteriaalsele toimele on makroliididel immunomoduleeriv ja mõõdukas põletikuvastane toime.

Aktiivsusspekter

Makroliidid toimivad grampositiivsete kookide vastu, nagu S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (välja arvatud MRSA). Viimastel aastatel on täheldatud resistentsuse suurenemist, kuid samal ajal võivad 16-liikmelised makroliidid mõnel juhul jääda aktiivseks 14- ja 15-liikmeliste ravimite suhtes resistentsete pneumokokkide ja püogeensete streptokokkide vastu.

Makroliidid toimivad kopsaköha ja difteeria, moraccella, legionella, kampülobakteri, listeria, spirokeetide, klamüüdia, mükoplasmade, ureaplasma, anaeroobide (välja arvatud B. fragilis) põhjustavate mõjurite suhtes.

Asitromütsiin on parem H.influenzae ja teiste klaritromütsiini vastaste makroliidide ja H.pylori ja atüüpiliste mükobakterite (M.avium jne) vastu. Aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiini abil suureneb klaritromütsiini mõju H.influenzae'le ja paljudele teistele patogeenidele. Spiramütsiin, asitromütsiin ja roksitromütsiin on aktiivsed mõnede algloomade vastu (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Enterobacteriaceae perekonna mikroorganismid, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. neil on loomulik resistentsus kõikide makroliidide suhtes.

Farmakokineetika

Makroliidide imendumine seedetraktis sõltub ravimi tüübist, ravimvormist ja toidu olemasolust. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini biosaadavust, vähemal määral, roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini, ei avalda praktiliselt mingit toimet klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavusele.

Makroliidid on koe-antibiootikumid, kuna nende seerumikontsentratsioonid on oluliselt väiksemad kui koes ja erinevad sõltuvalt ravimitest. Kõrgeimad seerumikontsentratsioonid on täheldatud roksitromütsiinis, mis on kõige madalam - asitromütsiinis.

Makroliidid seonduvad erineval määral plasmavalkudega. Kõrgeimat seondumist plasmavalkudega täheldatakse roksitromütsiinis (üle 90%), madalaim - spiramütsiinis (alla 20%). Nad on organismis hästi jaotunud, tekitades kõrgeid kontsentratsioone erinevates kudedes ja organites (sealhulgas eesnäärmes), eriti põletiku ajal. Samal ajal tungivad makroliidid rakkudesse ja tekitavad kõrgeid rakusiseseid kontsentratsioone. Nad liiguvad halvasti läbi BBB ja hematoftalmilise barjääri. Lasta läbi platsenta ja siseneda rinnapiima.

Makroliidid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P-450 mikrosomaalse süsteemi osalusel, metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Ühel klaritromütsiini metaboliidil on antimikroobne toime. Metaboliidid erituvad peamiselt sapiga, neerude eritumine 5-10%. Ravimite poolväärtusaeg varieerub 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Enamiku makroliidide (va klaritromütsiin ja roksitromütsiin) neerupuudulikkuse korral ei muutu see parameeter. Maksatsirroosi korral on võimalik erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaeg oluliselt suureneda.

Soovimatud reaktsioonid

Makroliidid on üks ohutumaid ILA rühmi. HP on üldiselt haruldane.

Seedetrakt: valu või ebamugavustunne maos, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (erütromütsiin põhjustab neid kõige sagedamini, prokineetiline toime, vähemalt kõik - spiramütsiin ja josamütsiin).

Maksa: transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine, kolestaatiline hepatiit, mis võib ilmneda kollatõbi, palavikuna, üldise halbuse, nõrkuse, kõhuvalu, iivelduse, oksendamise (sageli erütromütsiini ja klaritromütsiiniga, väga harva spiramütsiini ja josamütsiiniga) korral.

KNS: peavalu, peapööritus, kuulmislangus (harva erütromütsiini või klaritromütsiini suurte annuste kasutamisel).

Süda: pikaajaline QT-intervall elektrokardiogrammil (harv).

Kohalikud reaktsioonid: flebiit ja tromboflebiit koos / sissejuhatusega, mis on põhjustatud kohalikust ärritavast toimest (makroliide ei saa sisestada kontsentreeritud kujul ja voolu, neid sisestatakse ainult aeglase infusiooni teel).

Allergilised reaktsioonid (lööve, urtikaaria jne) on väga harva esinevad.

Näidustused

VDP-infektsioonid: streptokokk-mandillofarüngiit, äge sinusiit, lastel CCA (asitromütsiin).

PDP-infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik (sh ebatüüpiline).

Difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeria-vastase seerumiga).

STI-d: klamüüdia, süüfilis (va neurosüüfilis), kancroid, veneraalne lümfogranuloom.

Raske akne (erütromütsiin, asitromütsiin).

Campylobacter gastroenteritis (erütromütsiin).

H. pylori eradikatsioon maohaavandis ja kaksteistsõrmiksoole haavandis (klaritromütsiin kombinatsioonis amoksitsilliini, metronidasooli ja antisekretoorse ravimiga).

M.avium'i põhjustatud mükobakterioosi ennetamine ja ravi AIDSi patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin).

hüppeline köha vältimine patsientidel (erütromütsiin) kokku puutunud inimestel;

meningokokki kandjate (spiramütsiin) kanalisatsioon;

reumatismi ennetamine aastaringselt penitsilliini allergia (erütromütsiin) korral;

endokardiitide ennetamine hambaravis (asitromütsiin, klaritromütsiin);

soole dekontaminatsioon enne käärsoole operatsiooni (erütromütsiin kombinatsioonis kanamütsiiniga).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon makroliididele.

Rasedus (klaritromütsiin, midekamitsiin, roksitromitsiin).

Imetamine (josamütsiin, klaritromütsiin, midekamitsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin).

Hoiatused

Rasedus On tõendeid klaritromütsiini ebasoovitavast mõjust lootele. Roksitromütsiini ja midekamütsiini ohutust lootele puudutav teave ei ole kättesaadav, seega ei tohiks neid raseduse ajal määrata. Erütromütsiin, josamütsiin ja spiramütsiin ei avalda lootele negatiivset mõju ja neid võib manustada rasedatele naistele. Asitromütsiini kasutatakse raseduse ajal hädaolukorras.

Imetamine. Enamik makroliide tungivad rinnapiima (asitromütsiini andmed ei ole kättesaadavad). Rinnaga toitva lapse ohutusalane teave on kättesaadav ainult erütromütsiini kohta. Teiste makroliidide kasutamist rinnaga toitvatele naistele tuleks võimaluse korral vältida.

Pediaatria Klaritromütsiini ohutus alla 6 kuu vanustel lastel ei ole tõestatud. Roxitromütsiini poolväärtusaeg lastel võib tõusta kuni 20 tunnini.

Geriaatika Makroliidide kasutamisel eakatel ei ole piiranguid, kuid tuleb arvesse võtta võimalikke vanusega seotud muutusi maksafunktsioonis, samuti erütromütsiini kasutamisel suurenenud kuulmiskao riski.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kui kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml / min, võib klaritromütsiini poolväärtusaeg tõusta 20 tunnini ja aktiivne metaboliit 40 tunnini. Roxitromütsiini poolväärtusaeg võib suureneda 15 tunnini, kreatiniini kliirens väheneb 10 ml / min. Sellistes olukordades võib osutuda vajalikuks nende makroliidide annustamisskeemi kohandamine.

Maksafunktsiooni häired. Raskete maksahaiguste korral tuleb makroliide kasutada ettevaatlikult, kuna poolväärtusaeg võib suureneda ja nende hepatotoksilisuse oht suureneb, eriti selliste ravimitega nagu erütromütsiin ja josamütsiin.

Südamehaigus. Kasutage ettevaatust QT-intervalli pikendamisel elektrokardiogrammile.

Ravimi koostoimed

Suurem osa makroliidide ravimite koostoimetest põhineb nende tsütokroom P-450 pärssimisel maksas. Vastavalt selle inhibeerimise raskusele võib makroliide jaotada järgmises järjekorras: klaritromütsiin> erütromütsiin> josamütsiin = midekamütsiin> roksitromütsiin> asitromütsiin> spiramütsiin. Makroliidid pärsivad ainevahetust ja suurendavad kaudsete antikoagulantide kontsentratsiooni veres, teofülliinis, karbamasepiinis, valproehappes, disopüramiidis, tormidevastastes ravimites, tsüklosporiinis, mis suurendab nendele ravimitele iseloomulikku HP arenemise riski ja võib vajada nende annustamisskeemi korrigeerimist. Makroliide (välja arvatud spiramütsiin) kombineerimine terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga QT-intervalli pikenemisest tingitud raskete südamerütmihäirete riski tõttu ei ole soovitatav.

Makroliidid võivad suurendada digoksiini biosaadavust, kui seda manustatakse nõrgendades soolestiku mikrofloora inaktiveerimist.

Antatsiidid vähendavad makroliidide, eriti asitromütsiini imendumist seedetraktis.

Rifampitsiin suurendab makroliidide metabolismi maksas ja vähendab nende kontsentratsiooni veres.

Sarnase toimemehhanismi ja võimaliku konkurentsi tõttu ei tohi makroliide kombineerida linkosamiididega.

Erütromütsiin, eriti kui sissejuhatuses on / võib, võib suurendada alkoholi imendumist seedetraktis ja suurendada selle kontsentratsiooni veres.

Patsiendi teave

Enamik makroliide tuleb manustada 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki ning ainult söögikordadest olenemata võib võtta ainult klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini.

Erütromütsiini tuleb võtta koos täis klaasi veega.

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks valmistavad ette ja võtavad vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Ärge võtke makroliide antatsiididega.

Ärge jooge alkoholi ravi ajal erütromütsiiniga.

Makroliidantibiootikumide loetelu: uusim vahend infektsioonide vastu võitlemiseks

Artiklis on toodud makroliidantibiootikumide loetelu, mille tutvustamine aitab patsiendil end enesekindlalt tunda, kui nad peavad neid võtma. See artikkel annab üldise kirjelduse makroliididest, loetleb selle ravimirühma peamised esindajad ning annab ka üldisi soovitusi antibiootikumide võtmiseks.

Macrolide ülevaade

Antibiootikumid on laia klassi sünteetilisi või looduslikke tooteid, mis võivad pärssida bakterite elutegevust inimkehas. Nende toimemehhanismi peamiseks eesmärgiks on just bakteriaalsete nakkuste hävitamine, kuid on olemas ka antibiootikume, mis on tõhusad seente, viiruste, helmintide ja isegi kasvajate vastu.

Antibiootikumide loetelu on väga lai. Ained on erineva struktuuri ja omadustega ning neil on ka mitu põlvkonda. Makroliidantibiootikumide avastamist peetakse üheks kõige uuemaks meditsiini vastu võitlemiseks bakteriaalsete infektsioonide vastu.

Makroliidid on kemikaalid, millel on enamikul juhtudel antibiootilised omadused. Makroliidide rühmal on keeruline tsükliline struktuur, mis on kinnitatud süsinikujääkidega polünoomne tsükkel.

Selles rühmas on uimastid laia toimespektriga - neil on valdavalt bakteriostaatiline toime grampositiivsetele koksi ja intratsellulaarsetele parasiitmikroorganismidele. Ravimite toimemehhanism selles rühmas on ribosomaalsete valkude sünteesi peatamine, mille tagajärjel kaotavad bakterid võime paljuneda ja hävivad inimese immuunsüsteemi looduslikud mehhanismid.

Makroliide peetakse uue põlvkonna antibiootikumideks. Eelistatav on nende kasutamine tüvede tundlikkuse alusel Makroliidantibiootikumidel on võrreldes teiste vahenditega mitmeid olulisi eeliseid:

  • laia toimespektriga, mis võimaldab kombineeritud infektsioonide korral kasutada ühte ravimit;
  • vähene toksilisus patsiendile, mille tõttu võib ravimit kasutada ka nõrgestatud patsientidel;
  • kõrge kontsentratsiooniga kudedes, mis võimaldab teil soovitud efekti saavutamiseks valida väiksema annuse.

Lisaks sellele annab asjaolu, et makroliidid on uue põlvkonna antibiootikumid, eelistatud see ravimirühm, sest enamik bakteritüvesid on nende vanade põlvkondade antibiootikumide kasutamise aastate jooksul vastu pidanud, samas kui makroliidid on enamikul juhtudel tõhusad.

Narkootikumide liigid ja nende tõhusus

Kõiki makroliide võib klassifitseerida erinevate märkide alusel. Kõigepealt on sellel ainete rühmal kolm põlvkonda ja ketoliidid eraldatakse nendest eraldi. Kõik need ravimirühmad erinevad keemilise struktuuri ja nende omaduste poolest.

Lisaks võib makroliididele määrata liigituse päritolu järgi. Eristage looduslikke ja sünteesitud koostisosi sisaldavaid ravimeid. Toimingu kestuse järgi eristage lühikese, keskmise ja pikaajalise toimega ravimeid.

Peamised makroliidide kontrolli sihtmärgid on grampositiivsed stafülokokid ja streptokokid. Kõige tavalisemad patogeenid, mille suhtes on ette nähtud makroliidantibiootikum, on mõned tuberkuloositüved, hüübiva köha, hemofiilne infektsioon, klamüüdiainfektsioon jne.

Ravimi täiendavad eelised, lisaks juba väljendatud, hõlmavad seedetrakti kõrvaltoimete puudumist. Nende ainete imendumine seedetraktist on üle 75%. Lisaks on makroliidantibiootikum võimeline osutama nakkusallikale, kandes sellele valgete vereliblede transportimise.

Teine fakt, mis on seotud makroliidirühma kasulikkusega, on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab pille pauside vahel pikka pausi. Koos hea imendumisega seedetraktist muudab see suulise võimaluse kasutada patsiendile kõige optimaalsemat ja mugavamat.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kuna makroliidid on kõigi antibiootikumirühmade puhul kõige vähem toksilised, on neile väga vähe vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Sagedased kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus ja närvisüsteemi negatiivne mõju, ei ole neile tüüpilised.

Kuid rasedad naised, samuti imetamise ajal emad ja alla 6 kuu vanused lapsed peaksid hoiduma ravimi võtmisest. Lisaks ei ole soovitatav kasutada ravimeid patsientidele, kellel on maksa- või neerupuudulikkus.

Üleannustamise ja ravimi kontrollimatu kasutamise korral võib tekkida toksiline toime, nagu peavalu, kuulmislangus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Võib esineda selliseid nahareaktsioone nagu sügelus või urtikaaria.

Erütromütsiin

Erütromütsiin viitab looduslikest koostisosadest saadud preparaatidele. See on saadaval mitmesugustes ravimvormides: pulber süstimiseks, tabletid, rektaalne suposiit. Mõnel juhul on selle kasutamine lubatud isegi raseduse korral, kuid ravi peab olema arsti range järelevalve all. Erytromütsiini kasutamine vastsündinutel on ohtlik võib põhjustada seedetrakti häireid.

Roksitromütsiin

Roksitromütsiin on poolsünteetiline ravim, mis on valmistatud tablettidena. Sellel on suurem biosaadavuse protsent, mis ei sõltu söömisest seedetraktis. Lisaks sellele säilitab ravimi kontsentratsioon kudedes palju kauem, see on patsientide poolt paremini talutav ja tal ei ole koostoimeid teiste antibiootikumidega, mis võivad põhjustada toksilisi või allergilisi reaktsioone.

Klaritromütsiin

Nagu eelmine ravim, viitab see ka poolsünteetilistele antibiootikumidele. Seda võib kehasse viia nii suu kaudu kui ka süstimise teel. Ravimil on kõrge biosaadavus ja seda kasutatakse sageli võitluses ebatüüpiliste infektsioonide vastu. Ei kohaldata rasedate ja imetavate naiste, samuti vastsündinute ravile.

Klaritromütsiini kasutamine on väga lai - seda saab kasutada nii hingamisteede nakkuste raviks kui ka mao- ja soolehaavandite, naha abstsesside ja keebide ning klamüüdiainfektsiooni raviks. Võib esineda väga harva esinevaid kõrvaltoimeid, sealhulgas närvisüsteemi reaktsioonid - luupainajad, peavalu, pearinglus jne.

Asitromütsiin

Asitromütsiin viitab poolsünteetilistele asaliididele. Kõige tuntum ravimituru esindaja, vabastatakse selle ravimi alusel - Sumamed. Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides - tabletid, siirupid, pulbrid, kapslid ja süstelahused.

Asitromütsiini peetakse paljude hingamisteede infektsioonide raviks optimaalseks, sest on kõrgem biosaadavus võrreldes näiteks erütromütsiiniga, sõltub vähemal määral söögist. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et sellel on teatud immunomoduleeriv toime ja see on kaitsev toime isegi mõnda aega pärast ravi lõppu.

Spiramütsiin

Spiramütsiin eraldati looduslikest komponentidest (bakterikultuuri jäätmed). Seda kasutatakse laialdaselt otolarüngoloogia praktikas, sest efektiivne pneumoonia resistentsete vormide vastu. Lisaks on see efektiivne meningiidi, reuma, artriidi, kuseteede infektsioonide ravis.

Seda võib kasutada ka rasedate naiste raviks, kuid ravi ajal on imetamine parem lõpetada. Saadaval nii suukaudsete kui ka intravenoosseks infusiooniks mõeldud pulbrite kujul. Kõrvaltoimed ravimi kasutamise ajal registreeriti väga harva, kuid täheldatud nahalööbe, iivelduse, oksendamise seas.

Midekamütsiin (Macropen)

Just nagu tema eelkäija, on tegemist loodusliku päritoluga ainega. Nimetatakse võitlema hingamisteede nakkuste, naha infektsioonide, kuseteede ja seedetrakti vastu. Saadaval tablettide, valmis suspensioonide, samuti pulbrina nende valmistamiseks. Kasutatakse 2 kuu vanuste laste raviks, hästi imendunud, kiiresti ja pika aja jooksul saavutab efektiivse kontsentratsiooni.

Telitromütsiin

Telitromütsiin on ainus ketoliidide esindaja, mis on saadud poolsünteetilise meetodiga. See erineb oma keemilise struktuuri poolest kõigist teistest makroliididest. Ravimit kasutatakse ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks - kopsupõletik, bronhiit, farüngiit, tonsilliit jne. Kuna ravimit uuritakse vähemal määral, ei ole seda alla 12-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele ette nähtud.

Lisaks on telitromütsiin vastunäidustatud raske maksa-, neeru- ja südamehaigustega patsientidele, samuti patsientidele, kes kannatavad galaktoosi või laktaasi puudulikkuse talumatuse all.

Soovitused ravimite võtmiseks

Antibiootikumid on ravimite rühm, mis vajab selle kasutamist vastutustundlikult. Hoolimata sellest, et makroliidid on neist kõige ohutumad, võivad nad siiski kehale toksilist mõju avaldada, jättes tähelepanuta nende manustamist käsitlevad eeskirjad.

Antibiootikumide kasutamise peamine oht on bakterite kiire kohanemisvõime. Ravimite kontrollimatu tarbimine põhjustab resistentsete tüvede tekkimist, mis levivad kiiresti ühe patsiendi kehast kuni epideemia ulatuseni. Sellepärast on nii oluline, et antibiootikumi määraks professionaal.

Peale selle, olenemata sellest, kui suur on iga üksiku ravimi spektr, ei saa antibiootikum hõlmata kõiki võimalikke bakterite tüüpe. Seetõttu on enne ravimi võtmise alustamist vaja läbi viia testid konkreetse patogeeni tuvastamiseks. Vale antibiootikumide kasutamine ei ole mitte ainult mõttetu, vaid ka ohtlik.

Antibiootikumide võtmisel on oluline järgida ravimile lisatud juhiseid. Mõned ravimid on tundlikud toidu tarbimise järjepidevuse suhtes - see mõjutab seda, kuidas need imenduvad ja kogunevad organismis kontsentratsiooni, mis omakorda on nende tõhususe määrav tegur.

Samuti on oluline jälgida ravimi tarbimise kestust, mille määrab arst, lähtudes testidest ja nakkuse tõsidusest. Antibiootikumi ebapiisav kestus võib põhjustada superinfektsiooni teket, mida on palju raskem ravida ja mis võib moodustada uue ravimiresistentse tüve.

Antibiootikumid, isegi kõige ohutumad, avaldavad negatiivset mõju elimineerivatele organitele - maksa ja neerudele. Seetõttu on patsiendil ravi ajal parem toitumine.

On parem jätta toitumisest, punase liha, rasvase ja vürtsika toidust välja - need tooted kahjustavad limaskesta, häirivad ravimi imendumist ja täiendavad maksa. Loomulikult on ravi ajal keelatud alkoholi juua.

Seega on makroliidide rühm üks ohutumaid ja tõhusamaid vahendeid bakteriaalsete nakkuste tõrjeks, kuid see ei kõrvalda vastutust nende rakendamise eest nii arstilt kui patsiendilt.

Makroliidantibiootikumid

Makroliidantibiootikumid on terapeutilises praktikas väga sageli ette nähtud. See on täiesti õigustatud - tänapäeva maailmas, kus on nii palju antibakteriaalseid ravimeid, tuleks eelistada neid, kellel on patsiendile minimaalne kahjulik mõju, ja makroliidantibiootikumid on patsientidel tavaliselt hästi talutavad.

Ohutusprofiili parandamiseks on välja töötatud makroliidirühma antibiootikumid koos täiendava prebiootilise komponendiga Ecoantibiotics. Nendel ravimitel on täiendav kasulik toime soole mikrofloora olekule, parandades seeläbi antibiootikumiravi taluvust. Makroliidide gruppi kuuluvad Ecomed'i (asitromütsiin) ja Ecozetrin (klaritromütsiin) ecocometibiotics.

Makroliidantibiootikumid

Makroliidid - ravimid, antibiootikumid, mille keemiline koostis on keeruline: täpsemini, need on tahked ained, mis sarnanevad nende omadustele laktoonidega, nende struktuuris on makrotsüklilise protsessi laktoonitsükkel

Sõltuvalt süsiniku aatomite arvust ringis olevates makroliidides on 14-liikmelised, sealhulgas erütromütsiin, roksitromiin ja klaritromütsiin; 15-liikmeline asitromütsiin ja 16-liikmeline midekamütsiin, spiramütsiin, josamütsiin.

Makroliidide peamine eesmärk on aktiivsus rakusiseste patogeenide, nagu klamüüdia, mükoplasma, legionella ja kampülobakteri suhtes, ning makroliidid toimivad grampositiivsete kokkide (streptokokid ja stafülokokid) vastu.

Makroliidantibiootikumide toimemehhanism

Makroliidantibiootikumidel on reeglina bakteriostaatiline toime, kuid ravimi annuse märkimisväärse suurenemisega ja bakteritsiidse toimega. Bakterite paljunemise pärssimine toimub valgu sünteesi inhibeerimisel ribosoomides. Lisaks peamisele antibakteriaalsele toimele võivad makroliidantibiootikumid parandada immuunvastust ja omada põletikuvastast toimet.

Makroliidantibiootikumide aktiivsuse spekter

Makroliidid on laia spektriga antibiootikumid. Nende aktiivsus grampositiivsete kookide (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus) vastu on kõrge, see rühm ei sisalda ainult MRSA-d. Makroliidantibiootikume kasutatakse ka läkaköha ja difteeria, legionella, moraxcell, kampylobakteri ja listeria patogeenide likvideerimiseks. Makroliidid on sageli hädavajalikud spirokeetide, ureaplasmade, klamüüdia ja mükoplasmade põhjustatud haiguste jaoks. Makroliidide ja anaeroobsete infektsioonide efektiivne kasutamine (välja arvatud infektsioonid B.fragilis).

Oluline on märkida, et asitromütsiin (mis viitab poolsünteetilistele ravimitele) on tugevam kui teised makroliidirühmas ja toimib siiroosvarras. Klaritromütsiin on omakorda parem kui teised ravimid, mis mõjutavad Helicobacter pylori ja atüüpilisi mükobaktereid.

Mõned makroliidantibiootikumid (asitromütsiini spiramütsiin ja roksitromütsiin) on aktiivsed algloomade, näiteks Toxoplasma gondii ja Cryptosporidium spp.

Oluline on meeles pidada, et mitmed mikroorganismid ei ole makroliidantibiootikumidele tundlikud. Nende hulka kuuluvad Enterobacteriaceae perekonna bakterid, Pseudomonas ja Acinetobacter.

Makroliidide farmakokineetika

Makroliidid käituvad pärast allaneelamist erinevalt: kõik sõltub ravimi tüübist ja toidu olemasolust antibiootikumi võtmise ajal, mis võib vähendada biosaadavust, näiteks erütromütsiini, mõnevõrra vähem mõjutada antibiootikumide, näiteks asitromütsiini ja roksitromütsiini imendumist. Samas on makroliidide hulgas antibiootikume, mille farmakokineetika ei ole seotud söögiga - klaritromütsiin, spiramütsiin ja josamütsiin.

Makroliidides seondumine plasmavalkudega on samuti erinev. Suurimaid antibiootikumikontsentratsioone seerumis täheldatakse pärast roksitromütsiini võtmist, kuna enam kui 90% ravimist on seotud vere valkudega. Spiramütsiini puhul on see näitaja minimaalne - 20%.

Makroliidantibiootikumide jaotumine organismis tekib organismi kudedes kõrgete kontsentratsioonide loomisega. Need ravimid on võimelised kogunema põletiku fookusesse ja neelavad infektsiooni kiiresti. Kõige aktiivsemaid makroliide tuleks sel juhul lugeda asitromütsiiniks ja klaritromütsiiniks, mis on võimelised pärssima põletikku varases staadiumis, isegi pikemas perspektiivis, kuna need tekitavad toimeaine kõrge kontsentratsiooni koes. Tuleb märkida ja makroliidravimite positiivne toime põletikulistele teguritele, tagades nende antibiootikumide otsese põletikuvastase toime.

Makroliidantibiootikumide oluline eelis on nende võime tungida rakuseina, mis tagab nende aktiivsuse rakusiseste patogeenide vastu, mis on eriti oluline ebatüüpiliste patogeenide ja STD-de põhjustatud infektsioonide ravis.

Makroliidide metabolismi protsess toimub omakorda peamiselt maksa kaudu tsütokroom P-450 osalemisega. Metaboliitide eritumine toimub peamiselt sapiga; 5 kuni 10 protsenti eritub neerude kaudu; T1/2 erineb molekulides ja ulatub 1 tund meditsiinitsiinist kuni 55 tunnini, mis on iseloomulik asitromütsiinile. Maksatsirroosi korral võib selliste ravimite nagu erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaeg oluliselt suureneda - nende makroliidide määramine sellesse patoloogiasse nõuab erilisi ettevaatusabinõusid. Samal ajal ei mõjuta neerupuudulikkus peaaegu täielikult makroliidantibiootikumide poolväärtusaega. Ainus erand on klaritromütsiin ja roksitromütsiin.

Makroliidantibiootikumid ei ole praktiliselt võimelised ületama hematoentsefaalsed ja hematoptalmilised tõkked. Me läbime makroliidide hemato-platsentaarbarjääri, nad on samuti võimelised imenduma rinnapiima, mis seab teratogeense toime puudumise tõttu teatud piirangud nende kasutamisele raseduse ja imetamise ajal.

Makroliidantibiootikumide kõrvaltoimed

Erinevalt teistest antibakteriaalsete ravimite klassidest on makroliidide gruppi kuuluvate antibiootikumide võtmise perioodil ebasoovitavad reaktsioonid üsna haruldased. Need ravimid on üldiselt kergesti talutavad patsiendid, sealhulgas lapsed, rasedad naised ja eakad.

Allpool on toodud võimalikud reaktsioonid makroliidravimitega antibiootikumravi käigus:

  1. Seedetrakti osa: kõhuvalu, valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, mida võib põhjustada erütromütsiin, kuna see võib omada prokineetilist toimet, stimuleerides soolestiku liikuvust. Harvem on sarnaseid nähtusi täheldatud spiramütsiini ja josamütsiiniga.
  2. Kõrvaltoimed maksa osas on erütromütsiinile kõige iseloomulikumad. Uuringuandmete kohaselt on makroliididega ravi ajal maksakahjustused 3,6 juhtu 100 tuhande kohta, seega peetakse üldiselt antibiootikumravi kulgu soodsaks. Üldine halb enesetunne, nõrkus, kõhuvalu, harva palavik, ikteruse nähud - kolestaatilise hepatiidi tagajärg. Samal ajal on ALT ja AST. Oluline on märkida, et hepatotoksiliste reaktsioonide oht tekib kõige sagedamini makroliidide ja teiste ravimite vahelise koostoime taustal, kusjuures oluline näitaja on antud juhul maksahaiguse esinemine.
  3. Kesknärvisüsteemi puhul on võimalik pearinglust, peavalu ja väga harva kuulmislangust (makroliidide intravenoosne manustamine väga suurtes annustes).
  4. Südame-veresoonkonna süsteemi osas võib esineda muutusi EKG-s - QT-intervalli pikenemine.
  5. Makroliidantibiootikumide intravenoossest kasutamisest tingitud lokaalsete reaktsioonide puhul saate määrata järgneva: flebiit ja tromboflebiit. Siinkohal on oluline märkida, et neid ravimeid võib manustada ainult tilguti, jet süstimine on vastunäidustatud.

Allergilised reaktsioonid, nahalööve, makroliidide urtikaaria ei ole tüüpilised ja esinevad väga harvadel juhtudel.

Makroliidantibiootikumide määramise viited

Erinevate nakkushaigustega patsientidele määratakse makroliidravimitega antibakteriaalse ravi kursus:

  1. Ülemiste hingamisteede infektsioonide korral: äge sinusiit, streptokokkide kurguvalu, äge keskkõrvapõletik lastel (suurim aktiivsus on täheldatud asitromütsiinis, mis on samuti määratud allergiliste reaktsioonide ajal penitsilliinile). Eraldi on vaja elada sellisel haigusel nagu streptokokk-mandillofarüngiit - makroliidirühma ravimid toimivad penitsilliinile alternatiivina, mitte halvemad kui põletikulise fookuse pärssimise tõhusus, nii et neid saab määrata patsientidele, et vältida tonsilliofarüngiidi (reuma ja glomerulonefriit) tõsiseid tüsistusi.
  2. Madalamate hingamisteede infektsioonide korral: äge staadiumis krooniline bronhiit, kogukondlik pneumoonia, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud kopsupõletik.
  3. "Lapsepõletike" korral: hoopis köha ja difteeria. Viimasel juhul määratakse erütromütsiin, mis on kombineeritud difteeria-vastase seerumiga.
  4. Naha ja pehmete kudede nakkushaiguste korral: furunkuloos, naha keskmised ja rasked akne kahjustused (erütromütsiin või asitromütsiin) jne.
  5. Seksuaalselt levivate infektsioonide, samuti naiste ja meeste puhul: süüfilis, klamüüdia, ureaplasmosis, mükoplasmoos, pehme chancre, sugu lümfogranuloom.
  6. Suuõõne nakkustega, mis mõjutavad hammaste juure ümbritsevaid kudesid - periodontiit, periostiit.
  7. Kampülobakteri gastroenteriidi raviks, mis avaldub kõhulahtisusena, iivelduse, palaviku ja kõhuvalu all, on näidatud erütromütsiin.
  8. Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks Helicobacter pylori likvideerimiseks on näidatud klaritromütsiini määramine kolm- või neljaosalise skeemi osana.
  9. Inimeste ja loomade parasiithaiguste ravimisel: kõige sagedamini kasutatava spiramütsiini - loodusliku makroliidantibiootikumi - raviks. Krüptosporidioosi korral eelistatakse spiramütsiini ja roksitromütsiini.
  10. Omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga patsientide ennetamiseks ja raviks, näiteks mükobakterioos, mida põhjustab M.avium mükobakterid. Sel juhul tuleb kõige efektiivsemateks ravimiteks pidada klaritromütsiini ja asitromütsiini.
  11. Profülaktiliseks kasutamiseks on ette nähtud makroliidipreparaadid:
  • inimesed, kes on kokku puutunud köhahaigete patsientidega, määravad erütromütsiini;
  • reumatismiga patsiendid, kellel on allergiline reaktsioon penitsilliini suhtes, on alternatiivina soovitatav kasutada erütromütsiini;
  • meningokokkide veoks soovitatav spiramütsiin;
  • hambaravi, asitromütsiin ja klaritromütsiin;
  • soole dekontaminatsiooni ajal patsientidel, keda valmistatakse käärsoole operatsiooniks, määratakse erütromütsiin kombinatsioonis kanamütsiiniga.

Makroliidide määramise vastunäidustused

Makroliidantibiootikumide määramisel tuleb vastunäidustusi pidada allergikuteks sobiva ravimi suhtes; rasedus (see on vastunäidustuseks tõeline klaritromütsiin, midekamitsiin või roksitromütsiin); imetamise ajal - eespool loetletud antibiootikumid, samuti spiramütsiin ja josamütsiin on vastunäidustatud.

Hoiatused

  • Raseduse ajal tuleb vältida klaritromütsiini kasutamist, kuna on tõendeid selle negatiivse mõju kohta loote arengule. Praegu puuduvad andmed, mis võiksid kinnitada roxitromütsiini ja midekamütsiini negatiivsete mõjude puudumist, mistõttu tuleks raseduse ajal loobuda.
  • Sellised makroliidantibiootikumid nagu josamütsiin, spiramütsiin ja erütromütsiin ei põhjusta lootele kahjulikku toimet. Seetõttu ei ole antibiootikumiravi nende ravimitega rasedatele vastunäidustatud.
  • Raseduse ajal võib olla soovitatav asitromütsiin.
  • Imetamise ajal tungivad antibiootikumid rinnapiima, nii et ainult erütromütsiin on imetavatele naistele ohutu. Asitromütsiini puhul ei ole need andmed kättesaadavad ja kõik teised makroliidantibiootikumid on imetavatele naistele vastunäidustatud. Makroliidravi ajal tuleb rinnaga toitmine peatada.
  • Makroliide manustatakse lastele alates 6 kuu pikkusest erivormist. Näiteks toodetakse Ecomed (asitromütsiin) pulbrina suspensiooni valmistamiseks, mis muudab selle kasutamise lastele mugavaks.
  • Eakad, kes määravad makroliididega antibakteriaalse ravi, ei kujuta endast ohtu. Erütromütsiini määramisel tuleb siiski arvesse võtta selle võimalikku negatiivset mõju kuulmisele.
  • Rikkudes neeru T1/2 klaritromütsiini võib suurendada kuni 20 tunnini (kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml / min) ja selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg pikeneb 40 tunnini.
  • T1/2 Kui kreatiini kliirens langeb 10 ml / min-ni, suureneb roksitromütsiin 13–15 tunnini. Sellega seoses on neerupuudulikkuse korral vaja nende makroliidantibiootikumide annuse tiitrimist.
  • Raske maksafunktsiooni häire korral peaks olema ettevaatlik selle rühma antibiootikumidega ravimise suhtes, sest ravimi eliminatsiooni aeg suureneb, mis võib viia maksatoksilisuse riski suurenemiseni. Eriti tähelepanuväärne on selliste kõrvaltoimete esinemine josamütsiini ja erütromütsiini kasutamisel.
  • Arvestades QT intervalli suurendamise võimalikku toimet, tuleb südamehaigusega patsientidel ravida makroliide koos antibiootikumidega ettevaatlikult. Elektrokardiogramm võimaldab näha muutusi südame töös.

Teave makroliidantibiootikume kasutavatele patsientidele

Makroliidide rühma kuuluvate antibakteriaalsete ravimite kasutamise juhend on peamine suunis ravikuuri määramisel. Teatud ravimit tuleb võtta vastavalt arsti ettekirjutusele, võttes arvesse selliseid tegureid nagu krooniliste haiguste esinemine, üldine halb enesetunne, vähenenud immuunsus, vanus, rasedus, rinnaga toitmise periood ja keha individuaalsed omadused.

Makroliidantibiootikumide kasutamise üldeeskirjad on järgmised:

  • Makroliidid tuleb võtta suu kaudu 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast söömist. Erandiks on klaritromütsiin, spiramütsiin ja josamütsiin; neid võib võtta ilma söögiaja arvestamata; Erütromütsiini tuleb pesta rohke veega (vähemalt 1 täis tassi);
  • lastele mõeldud suspensioonide valmistamisel on soovitatav järgida lisatud juhiseid;
  • antibiootikumide võtmist ilma arsti soovituseta ei ole võimalik muuta, vahele jätta või annust muuta (suurendada või vähendada);
  • kui mingil põhjusel jäi vajalik annus vahele, peaksite seda võtma nii kiiresti kui võimalik, kuid kui on juba aeg võtta järgmine, siis ei tohiks seda teha;
  • on vaja järgida ettenähtud ravikuuri ja mitte seda iseseisvalt suurendada, mitte lõpetada ravimi võtmist varakult (see on eriti oluline streptokoki infektsioonide puhul);
  • erütromütsiiniga ravimisel tuleb alkoholi sisaldavate jookide ja ravimite ravi ajal hoiduda;
  • makroliidide vastuvõtmist antatsiididega ei ole võimalik ühendada.

Makroliidid: uusima põlvkonna antibiootikumid ENT haiguste ravis

Antibiootikumid on viiruslike, bakterite või seenrakkude elulise aktiivsuse (loodusliku või sünteetilise päritoluga) tooted, mis on võimelised pärssima teiste rakkude või mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Preparaatidel võib olla antibakteriaalne, anthelmintiline, seenevastane, viirusevastane ja kasvajavastane toime. Need on jaotatud rühmadeks, sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Makroliidantibiootikumid on antimikroobsete ainete suhteliselt ohutud esindajad. Neil on süsinikuaatomitest koosnevad komplekssed ühendid, mis on makrotsüklilise laktoonitsükli külge mitmel viisil kinnitatud. Ravimid on patsiendid hästi talutavad.

Klassifikatsioon

Makroliidirühmal on mitu rajooni:

  1. Sõltuvalt lisatud süsinikuaatomite arvust:
    • 14 süsinikuaatomiga ravimid (näiteks erütromütsiin, klaritromütsiin, oleandomütsiin);
    • 15 süsinikuaatomiga ained (asitromütsiin);
    • 16 kinnitatud süsinikuaatomiga makroliidid (näiteks Josamütsiin, Spiramütsiin, Roksitromütsiin);
    • 23 aatomit - kuuluvad ühele ravimile (takroliimus), mis kuulub samaaegselt makroliidide ja immunosupressantide nimekirja.
  2. Vastavalt antibiootikumide saamise meetodile: looduslik ja sünteetiline päritolu.
  3. Efekti kestuse ajal:
    • lühitoimeline (erütromütsiin, spiramütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin);
    • keskmine kestus (klaritromütsiin, Josamütsiin, Fluritromütsiin);
    • "Pikad" ravimid (asitromütsiin, diritromütsiin).
  4. Sõltuvalt uimastite põlvkonnast:
    • 1. põlvkonna fondid;
    • 2. põlvkonna makroliidid;
    • 3 antibiootikumide põlvkond (viimase põlvkonna makroliidid);
    • Ketoliidid on tooted, mille keemiline struktuur koosneb traditsioonilisest tsüklist, millele on lisatud ketorühm.

Ravimite tõhusus

Selle rühma antibiootikumid, eriti uue põlvkonna makroliidid, on laia toimespektriga. Neid kasutatakse grampositiivsete mikroorganismide (stafülokokkide ja streptokokkide) vastu võitlemiseks. Praeguses etapis on pneumokokkide ja teatud tüüpi streptokokkide tundlikkus kompositsioonis vähenenud 14 ja 15 süsinikuaatomiga antibiootikumide suhtes, kuid 16-liikmelised ravimid säilitavad oma aktiivsuse nende bakterite vastu.

Ravimid on tõhusad järgmiste patogeenide vastu võitlemiseks:

  • Mõned Mycobacterium tuberculosis'e tüved;
  • Gardnerella;
  • klamüüdia;
  • läkaköha patogeen;
  • mükoplasma;
  • põhjustab hemofiilse infektsiooni teket.

Toimimise ja kasu mehhanism

Makroliidid on koetooted, kuna nende kasutamisega kaasneb asjaolu, et toimeainete kontsentratsioon pehmetes kudedes on palju suurem kui vereringes. Selle põhjuseks on aine võime tungida rakkude keskele. Ravimid on seotud plasmavalkudega, kuid sellise toime aste varieerub 20 kuni 90% (sõltuvalt antibiootikumist).

Erinevate antibiootikumide mõju bakterirakkudele

Toimemehhanism on tingitud asjaolust, et makroliidid inhibeerivad valgu tootmise protsessi mikroobirakkude poolt, rikuvad nende ribosoomide funktsionaalsust. Lisaks on neil valdavalt bakteriostaatiline toime, st nad inhibeerivad patogeensete mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Ravimid on madala toksilisusega, ei põhjusta allergiliste reaktsioonide teket koos teiste antibiootikumirühmadega.

Viimase põlvkonna täiendavad eelised:

  • ravimite pikk poolväärtusaeg organismist;
  • transportimine nakkuskohale leukotsüütide rakkude abil;
  • puudub vajadus pikaajalise ravikuuri ja sagedase ravi järele;
  • mürgine toime seedesüsteemile puudub;
  • tabletivormide kasutamisel on imendumine seedetraktist üle 75%.

Makroliidid ENT praktikas

Uimastid toimivad paljudel ENT organite patogeenidel. Antibiootikume on soovitatav kasutada bakteriaalsete tonsilliitide, tonsilliofaringiitide, keskmise kõrva põletiku ja paranasaalse siinuse, samuti bronhiidi ja kopsupõletiku raviks. Makroliide ei kasutata peritonsilliidi, epiglottise põletiku ja neelu ruumi abstsessi raviks.

Asitromütsiin on leidnud kõrgeimat esinemissagedust ülemiste hingamisteede ravis. Uuringu tulemused kinnitasid ravimi efektiivsust kerge kuni mõõduka põletikuliste protsesside raskusega lastel. Ravi efektiivsuse kliinilised ilmingud seisnevad kehatemperatuuri normaliseerimises, leukotsütoosi kõrvaldamises, patsientide seisundi subjektiivses paranemises.

Makroliidide valiku põhjused otolarüngoloogias

Arstid eelistavad seda antibiootikumide rühma, tuginedes järgmistele punktidele:

  1. Sensibiliseerimine penitsilliinidele. Rinosininiidi või allergilise riniidi või bronhiaalastmaga keskkõrvapõletikuga patsientidel ei saa allergiliste omaduste tõttu kasutada esmalt asetatud penitsilliini preparaate. Need asendatakse makroliididega.
  2. Rühmal on põletikuvastane toime ja ulatuslik toime.
  3. Ebatüüpiliste bakterite põhjustatud nakkuste esinemine. Makroliidid on efektiivsed selliste patogeenide vastu, mis põhjustavad teatud tüüpi tonsilliofarüngiidi, kroonilise adenoidiidi, nina patoloogiate teket.
  4. Mitmed mikroorganismid võivad moodustada spetsiifilisi kile, mille all patogeenid elavad, põhjustades krooniliste ENT-organite protsesside arengut. Makroliidid on võimelised mõjutama ebanormaalseid rakke nende filmide ajal.

Vastunäidustused

Makroliide peetakse suhteliselt ohututeks ravimiteks, mida võib määrata laste raviks, kuid isegi neil on mõned vastunäidustused. Selle rühma toodete kasutamine raseduse ja imetamise ajal on ebasoovitav. Makroliidide kasutamist alla 6 kuu vanustel lastel ei soovitata.

Raha ei ole ette nähtud individuaalse ülitundlikkuse esinemisel maksa ja neerude raskete patoloogiate aktiivsete komponentide suhtes.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed ei teki sageli. Võib esineda iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu. Negatiivse mõjuga maksale kaebab patsient palavikku, naha ja sklera kollasust, nõrkust, düspeptilisi ilminguid.

Kesknärvisüsteemi küljest võib täheldada kefalgia, kerge pearinglus, muutused kuulmisanalüsaatori töös. Lokaalsed reaktsioonid võivad tekkida ravimite parenteraalse manustamise korral (veenide põletik koos verehüüvete tekkega nendes).

Rühma esindajad

Enamik makroliide tuleb võtta üks tund enne sööki või mitu tundi pärast seda, sest koostoimes toiduga väheneb ravimite aktiivsus. Vedelad ravimvormid võetakse vastavalt raviarsti koostatud skeemile.

Kindlasti järgige antibiootikume kasutavate aegade kestust. Kui patsient ei ole kinni saanud, võtke ravim võimalikult kiiresti. Ravimi annuse kahekordistamine järgmise annuse ajal on keelatud. Ravi ajal peaks alkohoolsete jookide kasutamine kindlasti loobuma.

Erütromütsiin

Saadaval suukaudsete vormide, suposiidi, süstelahuse kujul. Seda esindajat võib kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuid raviarsti range järelevalve all. Vastsündinute raviks ei ole määratud mao (pylorostenosis) väljundosa kitsenemise võimaluse tõttu.

Roksitromütsiin

Saadaval pillina. Tegevuste spekter on sarnane grupi eelmise esindajaga. Tema kolleegid - Rulid, Roksitromitsin Lek. Erinevused erütromütsiinist:

  • ravimi osakaal veres on suurem, ei sõltu kehas sisalduvast toidust;
  • pikem kõrvaldamisperiood;
  • parem patsientide tolerantsus;
  • suhtleb hästi teiste rühmade ravimitega.

See on ette nähtud mandlite, kõri, streptokoki iseloomuga sinuste, mükoplasmade ja klamüüdia põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks.

Klaritromütsiin

Saadaval tabletid ja pulbrid süstimiseks. Analoogid - Fromilid, Klacid. Klaritromütsiinil on kõrge biosaadavus, patsiendid taluvad seda hästi. Ei kasutata vastsündinute, rasedate või imetavate emade raviks. Ravim on efektiivne ebatüüpiliste mikroorganismide vastu.

Asitromütsiin (Sumamed)

Makroliid, mis kuulub 15 süsinikuaatomiga antibiootikumide klassi. Saadaval tablettide, kapslite, süstelahuse ja siirupi kujul. See erineb erütromütsiinist suure osa vereringesse sisenemise protsendist, vähem sõltuvusest toidust, terapeutilise toime pikaajaline säilitamine pärast ravi lõppu.

Spiramütsiin

Loodusliku päritoluga antibiootikum, millel on kompositsioonis 16 süsinikuaatomit. Tõhus võitluses kopsupõletiku patogeenidega, mis on resistentsed teiste makroliidide esindajate suhtes. Võib olla ette nähtud naiste raviks lapse kandmise ajal. See sisestatakse veeni tilgutatavasse vette.

Macropene

Toimeaine on midekamütsiin. Loodusliku makroliidiga, mis toimib teiste ravimite suhtes resistentsete stafülokokkide ja pneumokokkide suhtes. Ravim imendub seedetraktist hästi ja suhtleb hästi teiste ravimirühmade esindajatega.

Josamütsiin

Sellel on veidi erinev toimespekter kui erütromütsiinil. Josamütsiin võitleb mitmete makroliidide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu, kuid ei suuda pärssida paljude erütromütsiini suhtes tundlike bakterite paljunemist. Saadaval tablettide ja suspensioonide kujul.

Ravimite väljakirjutamise tingimused

Et makroliidide töötlemine oleks tõhus, peate järgima mitmeid reegleid:

  1. Täpse diagnoosi määramine, mis võimaldab selgitada kohalikku või üldist põletikku organismis.
  2. Patoloogia patogeeni määramine bakterioloogilise ja seroloogilise diagnostika abil.
  3. Vajaliku ravimi valik antibiootikumil, põletikulise protsessi lokaliseerimine ja haiguse tõsidus.
  4. Annustamisvahendite valik, manustamise sagedus, ravi kestus ravimi omaduste põhjal.
  5. Makroliidide määramine, millel on kitsas toimespekter suhteliselt kergetes infektsioonides ja ulatuslike raskete haiguste korral.
  6. Ravi efektiivsuse jälgimine.

Narkootikumide nimekiri on üsna lai. Ainult kvalifitseeritud spetsialist saab valida vajaliku tööriista, mis on iga konkreetse kliinilise juhtumi puhul kõige tõhusam.