Kinolooni antibiootikumid

Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid hüdrokefaalis, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Artropaatia eksperimendi arenemise tõttu ebaküpsetes loomades ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.

Pediaatria Eksperimentaalsete andmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud kuni 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende elutähtsatele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise ägenemine, mitmete resistentsete bakterite tüvede põhjustatud infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).

Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide risk suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfüriinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, ​​vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumatu kelaatikompleksi moodustumise tõttu.

Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-dega, nitroimidasooli derivaatidega ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis viib protrombiiniaja suurenemiseni ja verejooksu riskini. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulantide annuse kohandamine.

Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.

Samaaegne kasutamine koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse ohtu, eriti eakatel.

Kasutades tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos leeliseliste uriiniga (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga, seoses tubulaarse sekretsiooni vähenemisega, aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Kui kinoloonipreparaadid on alla neelatud, tuleb seda võtta koos klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti valmistamist.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).

Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva jooksul pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.

Fluorokinolooni laia spektriga antibiootikumide loetelu

Miks vajame meie ajal antibiootikume, isegi koolipoiss. Kuid fraas "laia spektriga" tekitab mõnikord patsientidele küsimusi. Miks täpselt "lai"? Võib-olla on "kitsas" spektriga antibiootikumist vähem kahju?

Bakterid on väga vanad, kõige sagedamini ühe rakuga tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimkehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega on ka teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguse ja stressiga immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikud. Ja muidugi sisenevad kehasse erinevad mikroobid, mis põhjustavad haigusi.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: grampositiivsed (Gram +) ja gramnegatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostridia kuuluvad bakterite grampositiivsesse rühma. Selle rühma patogeenid on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, nina-näärme jne haiguste põhjuseks.

Gramnegatiivsed bakterid avaldavad soolele ja urogenitaalsüsteemile negatiivset mõju. Nende patogeenide hulka kuuluvad E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Selle bakteriaalse eraldamise alusel on ette nähtud antibakteriaalne ravi teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks. Kui haigus on “standardne” või on tekkinud bakterite külvamine, määrab arst antibiootikumi, mis hakkab toime tulema ühesse rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsi jaoks aega ei ole ja arst kahtleb patogeenis, on ravi jaoks ette nähtud laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid bakteritsiidsed toimivad suure hulga patogeenide vastu.

Sellised antibiootikumid on jagatud rühmadeks. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on kasutatud meditsiinipraktikas alates viimase sajandi algusest. Kinoloonid jagatakse fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

• Mittefluoritud kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt bakterite gram-negatiivsele rühmale.
• Fluorokinoloonidel on laiem toimespekter. Lisaks mitmete grambakterite mõjutamisele võitlevad fluorokinoloonid edukalt grampositiivsete bakterite rühma. Fluorokinoloon-antibiootikumidel on kõrge bakteritsiidne toime ja tänu sellele on välja töötatud paiksed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

• Kinoloonide esimest põlvkonda nimetatakse mittefluoritud kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapetest. Näiteks nalidikshappe alusel toodetakse anti-septilisi ravimeid Negram ja Nevigremon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei ole hästi toime anaeroobsete bakterite ja Gram + bakteritega.
• Fluorokinolooni seeria terapeutiliste ravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonimolekulidesse sai viimane tuntuks fluorokinoloonidena. Fluorokinoloonid 2 põlvkonda võitlevad hästi suure hulga gramkokkide ja pulgadega (shigella, salmonella, gonokokk jne). C grampositiivsete latid (Listeria, Corynebacterium jne), Legionella, stafilokkok jt. Ciprofloxacin, lomefloksatsiini ja ofloksatsiini suppresseerimine tõus mükobakterite põhjustades tuberkuloos, kuid ilmutavad vähest aktiivsust võitluses Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobsed bakterid.

2 generatsiooni fluorokinolooni sisaldavate ravimite nimed

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Hingamisteede haiguste puhul - tsüstiit, eesnäärme, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexitis, endometriit, salpingiit, vaagna abstsess. Purulentse artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jms puhul. Tilkades kasutatakse seda silmahaiguste, nagu kerakonjunktiviidi ja keratiidi, blefariidi jne puhul.
2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Yunikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. Asjakohane tõsiste seedetrakti haiguste, näiteks salmonelloosi raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kelle immuunseisund on halvenenud. Seda kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste raviks. Parem kui teistel fluorokinoloonidel, läbib see vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelise füsioloogilise barjääri.
3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Aktiivselt käitub bakterite vastu, mis põhjustavad kuseteede haigusi. Kasutatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paiksel ravil antibiootikumide tilgutamise või salviga ravitakse silmahaigusi, nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne. Kahest põlvkonna antibiootikumidest tegeleb Ofloxacin kõige efektiivsemalt pneumokokkide ja klamüüdiaga.
4. Lomefloksatsiin (Lomfloks, Lomatsin). Mõned streptokokirühmad ja anaeroobsed bakterid on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on suur aktiivsus suure hulga mikroorganismide vastu isegi väikseimates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosiga patsientide raviks kompleksse ravi osana. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, paikseks kasutamiseks silmahaiguste ravis jne. Sellel on vähe aktiivsust pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia vastu võitlemisel.
5. Norfloksatsiini (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kasutatakse haiguste raviks oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne.

3. põlvkonna fluorokinoloonid

Fluorokinoloonide kolmandat põlvkonda nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Neil antibiootikumidel on sama ulatuslik mõjujõud kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel, samuti ületavad nad neid võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede infektsioonide patogeenide vastu. Seetõttu kasutatakse sageli fluorokinolooni preparaatide kolmandat põlvkonda hingamisteede haiguste raviks.

3. põlvkonna fluorokinoloonidega ravimite nimed

1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levollet P) on bakterite suhtes 2 korda tugevam kui selle teise põlvkonna ofloksatsiini eelkäija. Seda kasutatakse alumiste hingamisteede ja ENT organite (otiit, sinusiit) infektsioonide raviks. See on ette nähtud kuseteede haiguste, kroonilise prostatiidi, ägeda püelonefriidi ravis seksuaalselt levivate haiguste raviks. Tilgade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide jaoks. See on paremini talutav kui teise põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) selle antibiootikumi levofloksatsiini lähima toimespektri ulatuses. See on mükobakterite vastases võitluses väga tõhus. Toime kestus on kõrgem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse põletikuliste bakterite vastu võitlemiseks. Neerude haiguste, reproduktiivsüsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti infektsioonide, luude, liigeste jne raviks.

4. põlvkond

Fluorokinoloonipreparaatide neljas põlvkond sisaldab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, millel on 4 põlvkonda fluorokinoloon

1. Hemifloksatsiini (Ftiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne raviks.
2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suukaudsel manustamisel väga suur, 96%. Kopsukoes, kõrvas, bronhide, sperma, paranasaalsete siinuste limaskesta vooderdamisel on munasarjad fikseeritud üsna suured kontsentratsioonid. See on ette nähtud ENT organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha ja liigeste haiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalsete konjunktiviitide ja teiste antibiootikumidele vastuvõtlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamoks). Uuringud on näidanud, et see antibiootikum on parem kui teised fluorokinoloonid, mis on toime tulnud pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha nakkushaiguste, pehmete kudede puhul. Ravib vaagnapiirkonna põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite kohalikus ravis. Fluorokinolooni viimase põlvkonna paremus võrreldes eelmiste põlvkondadega on määratud selle farmakokineetiliste omadustega:
   1. Kõrge bakteritsiidne kontsentratsioon erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbitungimisvõimega.
   2. Antibiootikumi võib kasutada kuni üks kord päevas, kuna see on organismis pikaajaline.
   3. Toidu tarbimine ei mõjuta selle fluorokinolooni imendumist.
   4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, lisati Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide näidustused ja vastunäidustused

Farmakoloogia on jagatud mitmeks osaks. Antimikroobsed ained on selles tööstusharus väga olulised, millest mõned on fluorokinoloonid. Neid ravimeid kasutatakse antibakteriaalsete ainetena, kuna nende toime on sarnane ravimirühmaga (neil on ka samad näidustused kasutamiseks), kuid struktuur ja päritolu on erinevad.

Kui antibiootikumid põhinevad looduslikel, looduslikel komponentidel või on nende ainete sünteetilised analoogid, siis fluorokinoloonid on sünteesitud kunstlik toode.

Ainete klassifitseerimine

Sellel tooterühmal puudub selge, üldtunnustatud klassifikatsioon. Kuid fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa, samuti iga aine molekulis olevate fluoriaatomite arvuga:

• monofluorokinoloonid (üks molekul);
• difluorokinoloonid (kaks molekuli);
• trifluorokinoloonid (kolm molekuli).

TÄHTIS. Esmakordselt saadi need ained 1962. aastal. Nende tootmine on arenenud ja tänapäeval on olemas neli põlvkonda fluorokinoloonid.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid jagatakse hingamisteede fluorokinoloonideks (mida kasutatakse kookide vastu) ja fluoritud, see tähendab, et need sisaldavad fluori molekuli. Kuid kõige levinum liigitus on jaotus põlvkondade kaupa.

Esimene tüüp hõlmab ravimeid nagu pefloksatsiin ja ofloksatsiin. Teise põlvkonna fluorokinoloonrühm on lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, kolmas levoflokssiin ja sparloksatsiin.

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on kõige laialdasemalt esindatud, mille loetelu sisaldab:

• moksifloksatsiin;
• hemifloksatsiin;
• gatifloksatsiin;
• sitafloksatsiin;
• trovafloksatsiin;
• delafloksatsiin.

TÄHTIS. Fluorokinoloonide teise põlvkonna tekkimisega on kliinilise tähtsuse kaotanud ravimid, mis sisaldavad respiratoorset fluorokinolooni, oksoliinhapet ja peptimidhapet.

Tänapäeval on fluorokinoloone kasutatud sagedamini kui antibiootikume, kuna nende kasutamisel on vastunäidustused väiksemad ja kõrvaltoimed on harvemad. Erilist tähelepanu pööratakse selle antimikroobsete ainete klassi arendamisele farmaatsiatööstuses, kuna need on süsteemse nakkushaiguse vastases võitluses väga olulised.

Esimese põlvkonna kinoloonid

Kinoloonid on esimese klassi ained, mis ei sisalda fluori molekuli. Selle rühma preparaadid sisaldavad nalidiksi kinolooni, mille kasutamine on näidustatud gramnegatiivsetele bakteritele (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), nakkushaiguste ja anaeroobselt stabiilsete haiguste korral.

Kuigi nende ravimite kliiniline toime on väga suur, ei talu need väga hästi, eriti kui neid manustati enne sööki. Niisiis, patsientidel esines sageli seedetrakti tõsiseid reaktsioone: iiveldus, oksendamine, soole probleemid.

Väga harvadel juhtudel registreeriti hemoglobiini taseme langus (aneemia) või teiste vereringe komponentide (tsütopeenia) puudulikkus. Kõige sagedamini on patsientidel närvisüsteemi üleekskursioon, nimelt krambid ja kolestaas - sapi stagnatsioon.

Selle rühma ettevalmistused on keelatud kasutada samaaegselt nitrofuraanidega (antibiootikumidega), kuna kinoloonravi mõju on oluliselt vähenenud. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud pediaatrias genotoorse süsteemi infektsioonide vastu võitlemiseks, peamised näidustused:

• tsüstiit;
• kroonilise neerupõletiku ennetamine;
• shigelloos.

TÄHTIS. Täiskasvanutele on need ravimid ebaefektiivsed, nii et fluorokinoloneid kasutatakse nende haiguste vastu võitlemiseks.

Vastunäidustused hõlmavad äge püelonefriit ja neerupuudulikkus.

Fluorokinoloonid: teise põlvkonna kinoloonid

Sellesse aineklassi kuuluvad ravimid, mis võtavad arvesse eelmise põlvkonna kinoloonide puudusi. Igal teise põlvkonna tööriistal on laiem tegevusala, st see võimaldab teil võidelda suure hulga bakterite ja viirustega.

Niisiis, patogeensete mikrofloora esindajate loendit täiendatakse stafülokokkidega, gram-negatiivsete kookidega, grampositiivsete vardadega. Samuti võivad mõned selle rühma tööriistad olla seotud tuberkuloosivastaste ravimitega, teised aga edukalt rakusiseste mikroorganismide vastu.

Teise põlvkonna ravimid on keha hästi talutavad, olenemata päevast, mil nad olid võetud: nende kontsentratsioon vereringes on süstimisel ja suukaudsel manustamisel sama.

Fluorokinoloonmolekulidel on suurenenud läbilaskvus elutähtsate organite kudedes, mille raviks nad on ette nähtud. Nende peamine eelis on tegevuse kestus - 12 kuni 24 tundi.

Teise põlvkonna kinolooni kasutamisel täheldatakse seedetraktist ja kesknärvisüsteemist pärinevaid kõrvaltoimeid palju harvemini: neerupuudulikkus ei ole nende kavandatud kasutuse vastunäidustuseks.

Selle aine klassi puudused on madal tundlikkus paljude streptokokkide fluorokinoloonide suhtes, samuti toime puudumine võitluses spirootechi, listeria ja anaeroobide vastu.

Rakenduse kõrvaltoimed on järgmised:

1. Liigeste kudede rakkude tekke aeglustumine, seega ei ole need ravimid raseduse ajal naistele ette nähtud. Otsuse teise põlvkonna fluorokinoloonide lastele määramise kohta teeb raviarst, võrreldes ravist saadavat kasu lapse arenguga kaasneva ohuga.
2. Täheldati ligamentaalse aparaadi (Achilleuse kõõluse) põletikuliste protsesside tekkimise juhtumeid, millega kaasnesid sidemete purunemine patsiendi suurema füüsilise aktiivsusega.
3. On teatatud südamelihase vatsakeste arütmia juhtudest.
4. Fotodermatiit.

Teise põlvkonna kinoloonravimite nimed sisaldavad nende peamiste toimeainete derivaate. Need on tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin.

Kolmanda põlvkonna kinoloon

Kolmanda põlvkonna kinoloonide eristav tunnus on suurenenud antimikroobne toime selliste patogeensete mikrofloora esindajate suhtes nagu pneumokokid, mükoplasmad ja klamüüdia.

Suukaudsel manustamisel imendub aine seedetraktis täielikult ja siseneb vereringesse. Selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud tund pärast selle võtmist ja see toimib kuus kuni kaheksa tundi.

Selle klassi ravimeid kasutatakse edukalt ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste korral, sealhulgas nii nende ägedate ilmingute kui ka krooniliste haiguste ägenemiste korral.

Need ravimid on ette nähtud ka nakkusliku põletikuliste protsesside vastu võitlemiseks, mis on kahjustanud patsiendi urogenitaalsüsteemi organisme. Kõrge efektiivsusega on täheldatud dermatoloogid, kes määravad neid ravimeid keha naha ja pehmete kudede nakkushaigusteks. Kolmanda põlvkonna fluorokinoloneid kasutatakse siberi katku viiruse vastu võitlemiseks, sealhulgas selle väljanägemise vältimiseks.

Neljas kinolooniklass

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on märkimisväärselt paremad kui eelmised ravimiklassid, kuna nad suudavad toime tulla isegi anaeroobsete infektsioonidega.

TÄHTIS. Gramnegatiivsete patogeensete mikroorganismide või Pseudomonas aeruginosa kasvu põhjustatud bakterite haiguste ravis on parem eelistada teise põlvkonna fluorokinoloone. Kui seedetrakti kaudu imendub umbes 10% kasuliku aine mahust, siis ägeda haiguse korral on soovitatav ravimite intravenoosne manustamine.

Viited viimase fluorokinolooni põlvkonna kasutamiseks on sarnased kolmanda ravimiklassi omadega, va siberi katku ravi ja ennetamine.

Fluorokinolooni põhimõte

Vere tungimine kinoloonidesse hakkab sünteesima spetsiaalseid aineid - ensüüme, mis tungivad viiruse või bakterite DNA struktuuri, hävitavad selle, põhjustades surmaga patogeenset mikrofloora.

See on nende peamine erinevus võrreldes antimikroobsete ainetega, mis takistavad viiruste edasist kasvu ja paljunemist. Samuti toimivad fluorokinoloonid kahjulike rakkude membraanidele, rikkudes nende stabiilsust, aeglustades nende elulise tegevuse protsesse. Niisiis hävitatakse patogeensed rakud täielikult ja ei külmutata, kui oodatakse soodsaid tingimusi järgnevaks aktiveerimiseks.

Kui võrrelda kinoloone ja fluorokinoloone, siis kõigil uimastitel, alates teisest põlvkonnast, on laiem spektriline toime. See võimaldas fluorokinoloonidel olla mitte ainult pillide või süstide, vaid ka paikseks raviks mõeldud vahendite - silma- ja otolarünoloogiliste haiguste raviks kasutatavate vahendite kujul.

Ravimite farmakokineetika

Enamik suukaudseks manustamiseks mõeldud farmaatsiatooteid absorbeerivad seedetrakti limaskestad hästi (imendumise maht ulatub 90-100% -ni).

Kliinilised vereanalüüsid näitavad juba ühe tunni pärast toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni. Kuna fluorokinoloonid ei ole praktiliselt seotud vereringe valkudega, tungivad nad kergesti kudedesse ja siseorganitesse, kaasa arvatud maks, neerud, eesnäärmed. Selgelt suundudes kahjustuse paiknemisele, keskenduvad nad nii palju kui võimalik kahjustatud elundile, toime tulla isegi rakusiseste mikroorganismidega, mille tundlikkus enamiku antibiootikumide suhtes on vähenenud.

Kui ravimit võetakse pärast sööki, on selle imendumine mõnevõrra aeglane, kuid see siseneb täielikult vere, kuigi veidi hilinemisega. Fluorokinoloonide kõrge biosaadavus võimaldab neil kergesti ületada isegi platsentaarbarjääri, mistõttu ravi on keelatud nii fertiilses eas kui ka söötmise ajal (nad suudavad koguneda rinnapiima).

Kuseteede süsteem vastutab toimeainete eemaldamise eest organismist: kinoloonid jätavad keha uriiniga peaaegu muutumatuks. Kui neerude töö on halvenenud või aeglustunud, siis kinoloonid kehast vaevalt eemaldatakse, mis viib nende suurenenud kontsentratsioonini. Kuid fluorokinoloonid lahkuvad siseorganitest kergesti, hoolimata inimese “filtrite” kvaliteedist.

Millised on ohtlikud fluorokinoloonid?

Kinoloone ja fluorokinoloone sisaldavate ravimite võtmisega kaasnevad sageli keha soovimatud reaktsioonid. Teiste ja järgnevate põlvkondade ravimite tekkega vähenes oluliselt kõrvaltoimete arv ja nende esinemissagedus. Kuid patsient, kellele neid ravimeid antakse, tuleb valmistada järgmiste häirete raviks.

• Niisiis, seedesüsteem vajab düspeptilisi häireid, kõrvetiste ilmnemist, kõhu- ja kõhuvalu. Lisaks iiveldusele, oksendamisele, kõhukinnisusele või kõhulahtisusele kaebasid patsiendid söögiisu kaotusest, maitse muutustest. Kesknärvisüsteem reageerib ka sünteetilistele ainetele. Tema suurenenud erutus tekib unehäirete, tugevuse kadumise, uimasuse tõttu. Ägeda peavalu, pearingluse, vähendatud nägemisfunktsiooni, kõrvade "müra" juhtumid. Sageli kaebasid patsiendid ülemiste ja alumiste jäsemete krambid, käte värisemine, suurenenud naha tundlikkus (tuimus, kihelus, "goosebumps").
• Allergilised reaktsioonid on iseloomulikud ka sellele ravimirühmale individuaalse talumatuse juuresolekul ravimi toimeaine või teiste selle koostisosade suhtes. Allergiat väljendab naha punetus, urtikaaria (väike lööve), põletamine ja sügelus, ülemiste hingamisteede turse. Teatud ravimitüüpidele on iseloomulik, et keha naha või limaskestade tundlikkus suureneb ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus).

Fluorokinoloonide võtmisel esinevad harvemini esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

• Lihas-skeleti süsteemi rikkumised. Need on selliste patoloogiate kujunemine nagu liigeste liigeste kahjustus, kõõluste rebend, teatud tüüpi kudede aeglane moodustumine, lihasvalu, kõõluste kudede degeneratsioon.
• Neeru patoloogia: urolitiaas, neerude põletikulised protsessid.
• Südame-veresoonkonna süsteemi häired: verehüüvete moodustumine alumiste jäsemete venoossetes veresoontes, südame rütmihäired.
• "Samm" välimus. Kandiasis võib esineda nii naistel oleva tupe limaskestal kui ka mõlema soo suuõõnes või ninaõõnes.

Kõikide fluorokinoloonide määramise vastunäidustused on järgmised:

• raske aju ateroskleroos;
• selle sünteetiliste ainete rühma individuaalse sallimatuse olemasolu;
• rasedus ja imetamine naistel.

Järeldus

Kuigi see antibakteriaalsete ravimite grupp sünteesiti rohkem kui pool sajandit tagasi ja farmaatsiatööstuse areng on hüppeliselt kõrgem, on fluorokinoloonid kindlalt hõivatud juhtivale positsioonile antimikroobsete ainete hulgas, jättes maha enamiku antibiootikumide.

Nende ainetega arendatakse pidevalt uusi ravimitüüpe, mis võimaldavad ravida raskeid bakteriaalseid tervisehäireid põdevaid patsiente, mida seni oli võimatu võita.

Ajakirjanike praktik, retseptid kontrollivad ennast.
Ta teab kõike meeste ja traditsioonilise meditsiini kohta.

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressiga, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, sest tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Nad põhjustavad nina-näärme, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakteriaalse külvamise tulemusena avastatakse haigustekitaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või kui ei ole võimalik teha backwatsi analüüsi, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloon-antibiootikumid jagunevad nelja põlvkonnaga vastavalt nende arengu ajale.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti pimemidilised ja oksoliinhapped toimetavad hästi kokku kuseteede ja soolte tüsistusteta haigustega (enterokoliit, düsenteeria). See on efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, tal on madal bioloogiline läbilaskvus, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Oma abiga võid võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased oma eelmise rühma fluorokinoloonidega - antibiootikumidega. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

• kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
• kerge tolerantsus keha poolt;
• minimaalsed kõrvaltoimed;
• efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
• pikk poolväärtusaeg;
• kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide tõhususest, tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu, mistõttu neid määratakse ainult juhul, kui antibiootikumravi kasulikkus kaalub üles lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini, loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentratsiooniga seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloneid, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi organite ja seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelas vormis (tilgad) kasutavad silmaarstid blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teiste fluorokinoloonide toime. Seda kasutatakse keskmise kõrva põletikuga seotud haiguste, neeru, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude nakkuste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT haiguste, alumiste hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5-le. See on klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu võitlemisel ebaefektiivne.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinoloonid: fluorokinolooni preparaadid

Moksifloksatsiin
Uus antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmast

Kinoloonrühma antimikroobsed ravimid hõlmavad suurt hulka aineid, mis on saadud naftüridiini ja kinoliini keemilisest struktuurist (naftüridiini molekulis, lämmastikuaatom asendatakse süsiniku aatomiga naftüridiini tuuma asendis 8, joonis 1).

Esimene kinolooni ravim oli nalidiksiinhape, mis sünteesiti 1962. aastal naftüridiini alusel. Ravimil on piiratud antimikroobse toime spektri aktiivsus mõne gramnegatiivse bakteri, peamiselt enterobakterite vastu. Nalidikshappe farmakokineetikat iseloomustab ravimi madal kontsentratsioon seerumis, kehv tungimine mikroorganismi organitesse, kudedesse ja rakkudesse; ravimit leidub kõrge kontsentratsiooniga uriinis ja soolesisalduses. Märgiti, et mikroobide resistentsus ravimile on kiire. Nalidikshappe need omadused on kindlaks määranud selle suhteliselt piiratud kasutuse, peamiselt kuseteede infektsioonide ja teatud sooleinfektsioonide ravis. Edasised otsingud kinoloonide seerias viisid mitmete antimikroobsete ravimite loomiseni, mille omadused ei erinenud põhimõtteliselt nalidiksiinhappest, ning nende mikroorganismide kliiniliste tüvede suhtes resistentsuse kiire areng piiras nende kasutamist, kuigi siiani on kasutatud mitmeid ravimeid (näiteks oksoliinhape, pipemidhape) ).

Järgmised otsingud kinoloonide seerias andsid tulemuseks mitmeid ühendeid, millel olid põhimõtteliselt uued omadused. See saavutati fluori aatomi sisseviimisega kinoliini või naftüridiini molekuli ja ainult positsioonis 6 (joonis fig 1). Sünteesitud ühendeid nimetatakse fluorokinoloonideks. Flumequin oli fluorokinoloonrühma esimene ravim, sünteesitud fluoritud kinoloonide alusel loodud ravimid kasutati kliinikus laialdaselt erinevate geenide ja lokaliseerumisega bakteriaalsete infektsioonide küpsetamiseks.

Joonis fig. 1.
Kinoliini ja naftüridiini (A) ja nende fluoritud derivaatide (B) struktuurivalem

Joonis fig. 2
Fluorokinolooni struktuurivalem

Igas kinolooni klassi molekulis on kuue-liikmeline tsükkel, milles on COOH-rühm positsioonis 3 ja ketorühm (C = O) positsioonis 4 - püridoonfragment (joonis fig 2), mis määrab kinoloonide peamise toimemehhanismi - DNA güraasi inhibeerimise ja seega ka antimikroobse toime. Molekuli selle keemilise omaduse põhjal nimetatakse mõnikord neid ühendeid "4-kinoloonideks". Keemilised ühendid, mis on sarnased kinoloonidele, millel ei ole püridoonfragmenti ja ketorühma molekulis 4, ei inhibeeri DNA güraasi. DNA güraasi inhibeerimise intensiivsus, antimikroobse spektri laius, üksikute ravimite farmakokineetilised omadused sõltuvad molekuli üldstruktuurist ja radikaalide olemusest tsükli mis tahes asendis.

Sõltumata fluori aatomi olemasolust (või puudumisest) on kõigil kinolooniklassi keemilistel ühenditel ühtne toimemehhanism peamise bakteriaalse ensüümi DNA güraasi mikroobirakkude pärssimisel, mis määrab DNA biosünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. Antimikroobse toime ühe mehhanismi alusel on kinoloonidele ja fluorokinoloonidele antud üldistatud nimetus "DNA güraasi inhibiitorid".

Nagu eespool märgitud, on peamine keemiline erinevus fluorokinoloonide ja kinoloonide vahel fluori aatomi olemasolu molekuli asendis 6. On näidatud, et teise asendaja lisamine fluori (teise halogeeni, alküülradikaali jne) asemel vähendab antimikroobse toime raskust. Ülejäänud fluoriaatomite (di- ja trif-torinoliin) sisestamise katsed ei põhjustanud ühendite aktiivsust oluliselt, vaid võimaldasid muuta mitmeid omadusi (suurenenud aktiivsus seoses mõnede mikroorganismide rühmadega, farmakokineetiliste omaduste muutus).

Hoolimata fluoritud ja fluoritud kinoloonide keemilise struktuuri sarnasusest erinevad need oluliselt oma omadustest (tabel 1). Need erinevused omadustes annavad alust arvata, et fluorokinoloonid on sõltumatu ravimite rühm kinolooni klassis.

Praegu on fluorokinolooni nomenklatuuril umbes 20 ravimit. Peamised kliinilises kasutuses leidnud fluorokinoloonid on esitatud tabelis. 2

Tabel 1.
Fluoritud ja fluorimata kinoloonide võrdlusnäitajad [7]

Fluorokinolooni antibiootikumide loetelu

Kinoole on meditsiinis alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide puhul on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalseks raviks silmade ja kõrvade tilkade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis katkestab DNA sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

• Lai spektr;
• Kõrge biosaadavus ja kudede tungimine;
• Pikaajaline kehast eritumise periood, mis annab antibiootikumi;
• Seedetrakti limaskestade lihtne imendumine.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon on põlvkond, millest igaühe erineb mikroobivastase toimega:

1. 1. põlvkond: oksoliinhape, pipemidohape, nalidiksiinhape;
2. 2. põlvkond: lomfloksotsiin, pefloksotsiin, ofloksotsiin, tsiprofloksotsiin, norfloksotsiin;
3. 3. põlvkond: levofloksatsiin, sparfloksatsiin;
4. 4. põlvkond: moksifloksatsiin.

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige efektiivsemaid peetakse laia spektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiini antibiootikumidel on laia toimespektriga. Nende toimemehhanism on seotud raku membraanide tekke inhibeerimisega raku rakus. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust.

Üheks tsefalosporiinide puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittetõugavate bakterite suhtes. Selle seeria tugevaim ravim on Belgias valmistatud Zeftera, mis on valmistatud süstitavas vormis.

Makroliidid

Makroliidid on antibiootilised ravimid, mille üheks eeliseks peetakse keha madala toksilisuse ja võib sõltuvalt annusest olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonidel on mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerumise korral kõrge efektiivsus. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin ja moksifloksatsiin, mille eripära on suurenenud mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneeme süstitakse nende madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja levik kehas.

Antibiootikumide kasutamise efektiivsus tasakaalustab mitmeid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid. Karbapeneeme tuleb võtta arsti range järelevalve all, sest need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutumise korral peaks raviarst seda arvesse võtma.

Penitsilliinid

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini antibiootikume manustatakse ainult seetõttu, et kõrge happesuse oht mao happelises keskkonnas on kõrge.

Kuidas tuua tüdruk alati orgasmi?

Pole saladus, et peaaegu 50% naistest ei ole sugu ajal orgasmi ning see on väga raske peksma nii inimese väärikus kui ka suhetes vastassoost.

Partneri orgasmile viimiseks on vaid mõned võimalused. Siin on kõige tõhusamad:

1. Tugevdage oma potentsiaali. See võimaldab teil pikendada seksuaalvahekorda mõnest minutist vähemalt tundini, suurendab naiste tundlikkust hellitada ja lubab tal kogeda uskumatult võimsaid ja pikaajalisi orgasme.
2. Uute ametikohtade uurimine ja rakendamine. Ennustamatus voodis alati erutab naisi.
3. Samuti ärge unustage teisi naise keha tundlikke punkte. Ja esimene on dot-g.

Ülejäänud unustamatu soo saladusi saate õppida meie portaali lehtedel.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid tänu nende abitustele seoses teatud tüüpi bakteritega, mis on muteerunud ja on kaotanud tundlikkuse sellise antibakteriaalse ravi suhtes.

Ei suuda toime tulla prostatiidiga?

Populaarsed ravimid leevendavad sageli ainult prostatiidi sümptomeid. Haigus ei kao, vaid edeneb edasi ja vähendab seksuaalset soovi ning põhjustab kiirendatud ejakulatsiooni!

Tööriist aitab mitte ainult parandada urineerimist, vähendada eesnäärme turset, vaid ka taastada potentsiaali ja tugevdada immuunsüsteemi.

Meie lugejad soovitavad kasutada viimast vahendit - TIBETTEA - Tiibeti teed potentsi saamiseks.

Sellel on järgmised omadused:

• Likvideerib põletiku ja valu
• Eemaldab urineerimisel põletustunne
• Leevendab eesnäärme turset
• Tugevus tagastatakse
• Sa tunned jälle mehelikku jõudu ja energiat!

Milliseid haigusi kasutatakse fluorokinoloon-antibiootikumide puhul?

Nende haiguste spekter, mille puhul kasutatakse fluorokinoloonrühma antibiootikume, on järgmine:

• Sepsis;
• Gonorröa;
• Prostatiit
• Vaagna organite ja elundite kuseteede infektsioonid;
• Soole infektsioonid;
• Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid;
• Meningiit;
• Siberi katku;
• Tuberkuloos;
• Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel;
• Fluorokinoloonipõhiseid preparaate kasutatakse laialdaselt silmahaiguste ravis, mida hõlbustab ravimi suur tungimine silmakoe sisse, isegi läbi intaktse sarvkesta.

Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paar minutit, kui seda kasutatakse paikselt.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud mitmesuguste silmalaugude, sidekesta, sarvkesta haiguste ja ka pärast mehaaniliste vigastuste ja operatsiooni profülaktikaks.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused võivad olla:

1. allergilise reaktsiooni oht;
2. rasedus;
3. imetamine;
4. lastele ja noorukitele.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib neerufunktsiooni või maksahaigusega patsientidel ravimi annust kohandada.

Pneumooniat peetakse veel üheks suureks haiguseks, mis igal aastal väidab tuhandeid elusid. Bakterite patogeenid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seega kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varajased põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust pneumokoki, mis on kopsupõletiku peamine põhjus, nõrga loodusliku aktiivsuse tõttu. Kuid fluoritud kinoloonide neljas põlvkond on efektiivne kopsupõletiku ja eriti ravimi levofloksatsiini vastu, mis vabaneb kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettidena ja see ei ole antibakteriaalsel ravil vähem tõhus.

Hoolimata nende ravimite kasutamisest saadavast olulisest kasust, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

• Naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes.
• Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmiat.
• Arvestades neid tegureid, tuleb ravi ajal määrata ravimeid, analüüsides hoolikalt kasu ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis määratakse ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on tugev klamüüdivastane toime, kõige tuntum ja sageli kasutatav ravim on erütromütsiin.

Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat.

Fluorokinoloonid on klamüüdiaga võrreldes vähem aktiivsed, kuid teevad head tööd gonorröa, mitmesuguste kookide ja pulgade poolt põhjustatud infektsioonidega ning on seetõttu näidustatud keeruliseks raviks. Samuti on bakteriaalse prostatiidi raviks ette nähtud mitmete fluorokinoloonide ja makroliidide koospreparaadid.

Ravi ühe kuu vältel näitas nähtavaid tulemusi - sümptomite märkimisväärne vähenemine ja vereringe paranemine.

Kinoloon / fluorokinoloonrühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkond

Fluorokinoloonid on jagatud mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi tekitamine on tugevam kui eelmine.

I põlvkond:

• pipemidovaja (pipemidievuüu) hape;
• oksoliinhape;
• nalidiksiinhape.

II põlvkond:

• tsiprofloksatsiin;
• pefloksatsiin;
• ofloksatsiin;
• norfloksatsiin;
• lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteed):

Kaasaegsed antibiootikumid on võimelised toime tulema paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid vastutasuks vajavad nad hoolikat ja isegi ettevaatlikku suhtumist ning ei anna andestust.

Patsient ei tohi mingil juhul ise ravida antibiootikumravi, kuid ravimi võtmise väsimuse teadmata jätmine võib põhjustada katastroofilisi tagajärgi.

Antibiootikumid - see on teatud distsipliini järgimine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peab olema rangelt sama ja alkoholi-vastase dieedi järgimine toob endaga kaasa ebamugavustunnet, kuid mitte midagi tervise tagastamisega võrreldes.