Penitsilliin - kasutusjuhised, näidustused, koostis, vabastamise vorm, annus ja hind

Määratluselt on penitsilliin ravimikomponent ja suure antibiootikumide grupi toimeaine, mida nimetatakse penitsilliinideks. Tänapäeval eristatakse looduslikke, poolsünteetilisi, aminopenitsilliine ja laia antibakteriaalse toimega ravimeid. Kõik rahalised vahendid on jagatud pillideks ja süstideks, mida toodavad paljud ettevõtted.

Koostis ja vabanemisvorm

Penitsilliin (penitsilliin) on saadaval tablettide ja süstidena. Nende koosseis:

Pulber lahuse valmistamiseks

Valged ümmargused tabletid

Amorfne valge pulber ilma maitse ja lõhnata

Penitsilliini sisaldus, RÜ

5000, 50 000, 10 000 ühiku kohta

5000 lahuse kohta

10, 20, 30 tabletti blisterpakendis või blisterpakendis

1, 2, 3 ml ampullid lahustiga või ilma

Farmakoloogiline toime

Penitsilliin on esimene antibiootikum, mis saadi mikroobide elulise toimega. 1928. aastal nimetas ta Flemingist välja Penicillium notatum seene tüvest. Antibakteriaalset ainet kasutati esmakordselt 1941. aastal. Nõukogude Liidus saadi 1942. aastal penitsilliinidel põhinevad preparaadid ning 1950. aastate lõpus käivitati masstootmine. Praeguseks on kaitstud penitsilliinide kasutamine laia toimespektriga.

Toimeaine on hape, millest saadakse soolad. Antibiootikumide koostis võib hõlmata fenoksümetüülpenitsilliini, bensüülpenitsilliini. Biosünteetilised penitsilliinid on efektiivsed neisseria, stafülokokkide, pulgade, rikettide vastu. Tööriista efektiivsus ei ole tõendatud düsenteeria, kõhutüüfide, tularemia, brutselloosi, koolera, katk, tuberkuloosi, seente, viiruste ja algloomade patogeenide vastu.

Kõige tõhusam meetod penitsilliini antibiootikumide kasutamiseks on intramuskulaarne süstimine. Pool tunni pärast tuvastatakse maksimaalne kontsentratsioon veres. Toimeaine tungib lihastesse, liigestesse, haavaeritusse. Penitsilliin esineb vähesel määral tserebrospinaalses, pleuraalses vedelikus ja kõhuõõnes. Aine tungib läbi platsenta, eritub neerude kaudu koos uriiniga ja sapiga. Tabletid imenduvad halvasti, kuna osa annusest hävitatakse maomahla ja beetalaktamaaside poolt, mis vabaneb soole mikrofloorast.

Näidustused

Penitsilliinipõhised antibiootikumid on ette nähtud haigustele, mida põhjustavad sellele vastuvõtlikud bakterid. Juhend viitab neile järgmiselt:

• krooniline, fokaalne kopsupõletik;
• pleura emüema;
• septilise endokardiidi ägedad ja subakuutsed vormid;
• sepsis;
• septitseemia;
• püemia;
• meningiit;
• äge ja krooniline osteomüeliit;
• sapiteede, kuseteede, naha, pehmete kudede, limaskestade ilmingud;
• palavik;
• kurguvalu;
• siberi katku;
• erysipelas;
• difteeria;
• aktinomükoos;
• mädane-põletikuline günekoloogiline haigus;
• silmahaigused, ENT organid;
• süüfilis, gonorröa, blenorröa.

Annustamine ja manustamine

Kasutusjuhend Penitsilliin erineb sõltuvalt vahendite vabastamise vormist. Seega võetakse tablette suukaudselt, süstitakse intramuskulaarselt. Üleannustamise korral võivad ravimid põhjustada iiveldust, kõhulahtisust, oksendamist. Neerupuudulikkuse ja penitsilliini kaaliumisoola intravenoosse manustamise korral võib tekkida hüperkaleemia. Kui manustatakse üle 50 miljoni ühiku suuruseid vahendeid, esineb epilepsia. Barbituraadid, bensodiasepiinid aitavad seda kõrvaldada.

Penitsilliini tabletid

Olenevalt haigusest ja penitsilliini tõsidusest on annustamisskeem erinev. Standardannus on 250–500 mg ravimit iga 8 tunni järel. Vajadusel soovitatakse juhendit suurendada annust 750 mg-ni üks kord. Tabletid võetakse pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub komplikatsioonide olemasolust.

Penitsilliin ampullides

Penitsilliini lahust võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või subkutaanselt. Samuti kasutatakse ravimit otseseks süstimiseks seljaajukanalisse. Efektiivseks raviks arvutatakse annus nii, et 1 ml vere kohta on 0,1–0,3 ühikut ravimit. Tööriista manustatakse 3-4 tunni järel. Ravirežiimid erinevad pneumoonia, tserebrospinaalse meningiidi, süüfilise puhul. Neid määrab arst.

Erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist on vaja teha antibiootikumi suhtes tundlikkuse määramise katsed. Muud juhendi juhised:

1. Rahalisi vahendeid määratakse ettevaatlikult neerufunktsiooni, ägeda südamepuudulikkuse, allergiatundlikkuse, tsefalosporiinide suhtes tundlikkuse suhtes.
2. Kui pärast 3-5 ravipäeva ei parane patsient, on oluline konsulteerida arstiga, et vaadata läbi ravi teiste antibiootikumide kombinatsiooni või retsepti kasuks.
3. Ravi ajal võib tekkida seente superinfektsioon. Seentevastased ravimid aitavad sellega toime tulla. Ravimi subterapeutiliste annuste või kursuse mittetäielikkuse korral võivad patogeenid saada resistentsuse (resistentsuse).
4. Tabletid pestakse maha suure koguse vedelikuga. Ravi ei tohiks skeemist kõrvale kalduda, sellega peab kaasnema sõltumatu annuse muutmine ja annuste väljajätmine. Kui te pillid vahele jätate, peate te järgmise võtma nii kiiresti kui võimalik.
5. Ravimi aegunud säilivusaeg tähendab, et see on muutunud mürgiseks.
6. Penitsilliinidega ravi ajal on alkohol rangelt keelatud.
7. Antibiootikumide kasutamine raseduse ajal on lubatud, kui emale antav kasu ületab lapse riske. Imetamise ajal on penitsilliin keelatud.

Penitsilliin lastele

Penitsilliinipõhiseid antibiootikume kasutatakse lastel ainult rangete meditsiiniliste näidustuste kohaselt väga hoolikalt. Ravi ajal tuleb pidevalt jälgida verepilti, maksa ja neerusid. Ravimite oht on seotud noorte laste ja noorukite patsientide efektiivsuse ja ohutuse ebapiisava uuringuga.

Ravimi koostoimed

Penitsilliini antibiootikume võib kombineerida piiratud koguse ravimitega. See on toodud juhistes:

1. Probenetsid alandab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mis suurendab plasmakontsentratsiooni ja viib poolväärtusaegade suurenemiseni.
2. Tetratsükliin, sulfoonamiidid vähendavad bensüülpenitsilliini bakteritsiidset toimet, kolestüramiin vähendab selle biosaadavust.
3. Tööriist ei sobi aminoglükosiidide, trombolüütikumidega.
4. Bensüülpenitsilliini kaaliumisoola ja kaaliumi preparaatide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või kaaliumi säästvate diureetikumide kombinatsioon ohustab hüperkaleemia arengut.
5. Ettevaatlik tuleb olla penitsilliinide kombineerimisel Pseudomonas aeruginosa ja antikoagulantide ning trombotsüütide vastaste ainetega, sest veritsus areneb.
6. Ravimid vähendavad suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, sest östrogeenide ringlus on maksa sees häiritud.
7. Antibiootikum aeglustab metotreksaadi eritumist organismist, inhibeerides tubulaarset sekretsiooni.

Kõrvaltoimed

Ravi käigus ilmnevad erinevad kõrvaltoimed. Enamik neist on seotud organismi ülitundlikkusega ravimite varase manustamise või pikaajalise kasutamise tõttu. Juhend rõhutab võimalikke kõrvaltoimeid:

• allergiad, nahalööbed, urtikaaria, limaskestade turse, eosinofiilia;
• anafülaktiline šokk (elimineeritud adrenaliini intravenoosse infusiooni teel);
• palavik;
• iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
• Candida suu või tupe;
• meningism, neurotoksilisus, krambid, kooma.

Vastunäidustused

Tabletid ja kaadrid on vastunäidustatud suure tundlikkusega ravimite koostise komponentide, laktatsiooni suhtes. Raseduse ja lapsepõlve korral kasutatakse neid ettevaatlikult. Vastunäidustused on urtikaaria, bronhiaalastma, pollinoos, sulfoonamiidide, tsefalosporiinide, teiste antibiootikumide kõrge tundlikkus või talumatus.

Müügi ja ladustamise tingimused

Penitsilliini antibiootikumid on retseptiravimid, mida hoitakse lastest kuni 25 kraadi juures mitte kauem kui viis aastat.

Juhendid ja näidustused antibiootikumi Penicillini kasutamiseks täiskasvanutele ja lastele, analoogid

Penitsilliini all viidatakse neljale antibiootikumide põlvkonnale, mis on sarnased struktuuris, toimemehhanismis, vastunäidustustes ja kõrvaltoimetes. Kõik nad kuuluvad beeta-laktaami antibakteriaalsete ravimite hulka. Penitsilliini kasutamise juhendis on kirjeldatud selle omadusi, vabastamise vormi, rakenduse tunnuseid, võimalikke negatiivseid tagajärgi.

Penitsilliin: ravimi kirjeldus

Bakteritsiidne ravim.

• kõrge aktiivsus tundlike bakteritüvede vastu;
• madal toksilisus;
• kasutamise võimalus raseduse ajal.

Ravim on kokkusobiv teiste bakteritsiidsete ainetega.

Koostis

Toimeaine on 6-aminopenitsillaanhape, mille põhikomponendid on 3 süsinikuaatomiga molekul ja 1 lämmastikuaatom (beeta-laktaam) ja tiasolidiintsükkel. Antibakteriaalsete omaduste muutus ja uute penitsilliini variantide loomine on seotud toimeaine modifitseerimisega.

Vormivorm

Antibiootikum on vees väga hästi lahustuv, süstelahuse valmistamiseks, valmislahusteks ja tablettideks.

Süstimine ampullides

Klaasiga suletud ampulle, mille maht on 1-3 milliliitrit, võib müüa koos lahustiga või ilma. Kontsentratsioon: 1 ml valmistatud lahust sisaldab 5000 RÜ.

Pillid

Vormitud vorm on saadaval kahes versioonis: standard ja resorptsioon. Penitsilliini kontsentratsioon standardses tabletis - 250, 500 milligrammi, imemiseks - 5000 RÜ.

Pulber

Valge pulber, millel on spetsiifiline aroom, on valmistatud läbipaistvatest pudelitest kummist korki all, suletud metallist korgiga. Ravimi annus ühes pudelis - 50 000 kuni 300 000 RÜ.

Farmakoloogilised omadused

Penitsilliin on hape, millest saadakse soolad, et anda keemilist stabiilsust ja saada uusi ravimeid.

Farmakoloogiline rühm

Penitsilliin on loomulik antibiootikum. Ravim, mille algne vorm on vormitud seente elulise aktiivsuse tulemus.

Farmakodünaamika

Intramuskulaarselt manustatuna tungib vereringest pärinev antibiootikum kudedesse, liigestesse, lihastesse, tekitades lühikese aja jooksul terapeutilise annuse. 4 tunni pärast eritub neerude kaudu.

Farmakokineetika

Antibiootikumi inhibeerivad omadused avalduvad bakteriaalse membraani hävitavas mõttes, mille tagajärjel sureb mikroorganism.

Suukaudselt kasutatuna vähendatakse terapeutilisi omadusi maomahla mõju all, kuna ravim ei kuulu happekindla.

Haigused, mille jaoks on ette nähtud antibiootikum

Ravimil on ravi ajal terapeutiline toime:

• kopsud ja bronhid;
• nasaalne, orofarüngeaalne;
• uroloogiline süsteem;
• südamelihase põletik;
• sapipõie;
• naha ja pehmete kudede mädased kahjustused;
• sugulisel teel levivad haigused;
• erysipelas;
• difteeria ja punapea palavik;
• luude mädane-nekrootiline põletik, luuüdi.

Kasutusjuhend, annustamine

Tableti annus määratakse arsti poolt. Päevamäär on tavaliselt 750-1500 milligrammi päevas, jagatuna 3 osaks iga 8 tunni järel. Raskete infektsioonide korral suurendatakse annust 3 korda. Penitsilliini tarbimise reegel: 30 minutit enne sööki või 120 minutit pärast sööki.

Võib teha antibiootikumi:

• intravenoosselt;
• intramuskulaarselt;
• subkutaanselt;
• seljaaju kanalis;
• õõnsuses.

Kiirus arvutatakse patsiendi massi alusel: terapeutilist annust tuleb pidevalt hoida 0,1-0,3 RÜ milliliitri veres. Selle tingimuse täitmiseks tehakse süstid iga 4 tunni järel.

Kui kopsupõletik, suguhaigused määrab arsti poolt määratud annuse.

Lahuste valmistamine pulbri abil

Kasutatavaks lahustiks on füsioloogiline soolalahus, Novocain, süstevesi. Peamine nõue puudutab vedeliku temperatuuri: see peaks olema vahemikus 18-20 kraadi.

Kasutades ampulleid, et neid koorida

Ampullides olev pulber lahjendatakse lahustiga samal viisil kui pudelites.

Laste ravi

Ravimi võtmine peaks toimuma vereloome süsteemi, neerude ja maksa kontrolli all.

Raseduse ja imetamise ajal

Lapse sünnituse ajal tuleb arst määrata, kuna penitsilliin ületab platsentaarbarjääri. Rinnapiim antibiootikumraviga ei sobi lapse toitmiseks.

Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel

Bakteritsiidne aine eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral kasutatakse penitsilliini meditsiinilise järelevalve all. Kaaliumsooli sisaldava ravimi intravenoosne manustamine võib põhjustada hüperkaleemiat.

Vastunäidustused

Ravim ei ole ette nähtud ülitundlikkuse suhtes penitsilliinide ja teiste antibiootikumide, bronhospasmide, urtikaaria, polüüpide suhtes.

Üleannustamise juhtumid

Suukaudne manustamine üle normi põhjustab seedetrakti rikkumist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Soovimatud mõjud

Kõrvaltoime - allergia ravimile, mis võib tekkida esimese pika ravikuuri jooksul. Kuid sagedamini esineb korduvkasutamisel. Ülitundlikkus antibiootikumi suhtes avaldub lööbe, turse, palavikuna. Anafülaktiline šokk võib olla surmav.

Võimalikud negatiivsed kõrvaltoimed:

• gag-refleks;
• sagedased väljaheited;
• tahtmatud lihaste kokkutõmbed;
• peavalu koos oksendamisega, ülitundlikkus valguse suhtes, kuuldavad stiimulid;
• teadvuse kadu;
• limaskestade seene infektsioon suus, tupe.

Erisoovitused

Enne ravimi väljakirjutamist on vaja kontrollida allergilist reaktsiooni.

Seeninfektsiooni leevendamiseks koos bakteritsiidse preparaadiga on vaja võtta seenevastaseid aineid.

Madal terapeutiline annus, ravi lõpetamine kuni täieliku taastumiseni põhjustab penitsilliinidele resistentsete mikroorganismide sortide ilmumist.

Suukaudsel manustamisel on vaja ravimit võtta piisavalt vedelikuga.

Ärge rikkuge ravimi raviskeemi, et säilitada antibiootikumi terapeutiline annus veres.

Suured annused intravenoosselt manustatuna võivad põhjustada ägeda ravimi epilepsia teket.

Koostoimed teiste ravimitega

Bakteritsiidsed ravimid suurendavad bakteriostaatilise nõrgestava penitsilliini toimet. Seda ei saa kasutada samaaegselt trombolüütiliste, kaaliumi säästvate diureetikumide, antikoagulantidega. Samaaegne kasutamine suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega vähendab nende efektiivsust.

Tingimused ja salvestamine

Penitsilliinid säilitavad oma omadused 60 kuud temperatuuril, mis ei ületa 25 kraadi, kuivas kohas.

Puhkus ja kulud

Ravi jaoks on vajalik arsti määramine retsepti alusel. Tablettide hind - 30 rubla pakendi kohta, ampullid - 60 rubla tükk, pudel - 6 rubla, sõltuvalt ED-st.

Narkootikumide asendajad

Penitsilliinide esimene põlvkond on penitsilliinid, mis on saadud hallitusseente poolt toodetud happest. Stabiilsuse tagamiseks muudetakse see soolaks: naatrium, kaalium, novotsain.

Sõltuvalt soola tüübist jagatakse looduslikud penitsilliinid omakorda alarühmadeks, näiteks penitsilliin G (bensüülpenitsilliin), penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin).

Teise põlvkonna - looduslike penitsilliinide analoogid, mis on saadud kunstlikult, näiteks Oxacillin.

Kolmandaks on aminopenitsilliinid, poolsünteetilised ravimid, millel on suuremate patogeenide arvu mõjutamisel eelis võrreldes biosünteetiliste vormidega. Kolmas põlvkond hõlmab amoksitsilliini ja ampitsilliini.

Bakteritsiidsete ravimite neljas põlvkond on kaitstud beeta-laktoosi bakterite kokkupuute eest. Need on efektiivsed enamiku bakterite vastu.

V-penitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin on saadaval tablettide ja pulbrina suspensiooniks. Ravim ei ole ette nähtud põletikulise protsessi raskete vormide jaoks, tal on terapeutiline toime grampositiivsetele bakteritele ja kitsas gramm-negatiivne ring.

Ravim on efektiivne suuõõne, kopsude, bronhide ja naha bakteriaalsete kahjustuste korral. Soovitatav vastuvõtt siberi katku, teetanuse, süüfilise ja gonorröa nakkuste puhul, mis on operatsioonijärgse perioodi ennetusmeetmed.

Vastunäidustused oksendamise, kõhulahtisuse, penitsilliini allergia, põletikuliste protsesside raskes vormis kasutamiseks.

Amoksisar

Ravim, mille toimeaine on amoksitsilliin. Saadaval värvitu pulbrina intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud efektiivsete süstelahuste valmistamiseks. Laia spektriga antibiootikum, mis ei mõjuta Proteust, intratsellulaarseid parasiite, viiruseid ja baktereid, mis toodavad penitsillinaasi.

Lahust kasutatakse süstide ja infusioonidena, ilma vanusepiiranguta, kaasa arvatud enneaegsed imikud.

Vastunäidustused:

• penitsilliini allergia;
• maksa-, neerupuudulikkus;
• jämesoole põletik.

Ravi - vastavalt arsti ettekirjutusele, ravi pikendamisega 2-3 päeva pärast peamiste sümptomite kadumist.

Bensüülpenitsilliin

Ravimi keemiline koostis on kaalium, naatrium, prokaiinisool. Saadaval pulbrina intramuskulaarsete, intravenoossete ja seljaaju kanalite valmistamiseks.

Manustamise eesmärk ja meetod sõltuvad põletikulise protsessi kulgemisest. Kaaliumi- ja naatriumisooladel on kõrge läbitungimisvõime. Rakenda ägedate infektsioonivormidega. Terapeutiline toime ilmneb veerand tundi pärast manustamist.

Kaaliumisoola kasutatakse intramuskulaarseks süstimiseks, naatrium intravenoosseks ja intramuskulaarseks. Vajaliku kontsentratsiooni säilitamiseks veres on vaja süstida 6 korda päevas, jälgides ajaintervalli.

Novocainic bensüülpenitsilliini sool, pärast intramuskulaarset süstimist, moodustab kapsli, millest ravim siseneb vere pikka aega. Ravim on efektiivne krooniliste infektsioonide raviks.

Väiksemas ulatuses streptokokid, stafülokokid, samuti bensüülpenitsilliini suhtes tundlikud bakterid, samuti:

• siberi katku;
• sugulisel teel levivad haigused;
• difteeria;
• meningokokk;
• gaasi gangreen.

Bensüülpenitsilliini kaubanimed sõltuvad keemilisest koostisest:

• Bensüülpenitsilliin, naatriumsool;
• Bensüülpenitsilliin, kaaliumsool;
• Bensüülpenitsilliin, Novocaini sool;
• Penitsilliin G, naatriumsool;
• Bitsilliin - 1 (3; 5);
• Novacin.

Ravim ei ole efektiivne bakterite vastu, mis toodavad beeta-laktaamitsüklit hävitava ensüümi.

Penitsilliin

Kaasaegses meditsiinis kasutatakse penitsilliini rühma antibiootikume laialdaselt põletikuliste haiguste standardvormide jaoks. Kuigi poolsünteetilisi penitsilliine on hiljuti kasutatud sagedamini, ei ole selle ravimi lihtne versioon kopsupõletiku, keskkõrvapõletiku, tsüstiidi ja kurguvalu raviks lastel harva hädavajalik.

Penitsilliin-antibiootikum on üks inimese poolt välja töötatud suunaliste antibakteriaalsete ainete esimestest vormidest. Avastamise ajal oli see võimas ravim, mis aitas säästa kopsupõletiku ja reumaalsete patsientide elu. Enne penitsilliini leiutamist oli kopsupõletik peaaegu 90% juhtudest surmav haigus. Kuid paar aastat hiljem hakkasid arstid täheldama antibiootikumi penitsilliini aktiivsuse vähenemist enamiku patogeenide suhtes. See oli uusimate antibakteriaalsete toimeainete arendamise hoog.

Kuid iga uue põlvkonna puhul omandasid antibiootikumid mitte ainult tugevad antibakteriaalsed omadused, vaid ka tugevad kõrvaltoimed. samal ajal unustati järk-järgult lihtne, täiesti loomulik penitsilliin. Tänapäeval on esimese põlvkonna penitsilliini kasutamine soovitatav kõigi võõraste mikrobioloogide poolt. Selle olemus on lihtne. Kohe pärast penitsilliini leiutamist hakkas bakteriaalsete mutatsioonide tõttu avalduma selle aktiivsuse järkjärguline vähenemine. Nad hakkasid selle antibiootikumiga kohanema, et välja töötada teatud immuunsus selle vastu. Tulevikus on see protsess edenenud. Inimene leiutas uusi antibiootikume, baktereid - uusi kohanemisvorme.

Hiljutiste mikrobioloogiliste uuringute kohaselt on bakterites resistentsus penitsilliini antibiootikumide suhtes madal. See tähendab, et seda saab edukalt kasutada selle ravimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Penitsilliini farmakoloogiline toime

Penitsilliini peamine farmakoloogiline toime on suunatud valkude sünteesi katkestamisele bakterirakkudes. Rakumembraani läbilaskvuse rikkumise tagajärjel tekib bakterite hävimine ja surm. See põhjustab kiiret bakteritsiidset toimet. Erinevalt teistest antibiootikumidest ei aeglusta see patogeenide paljunemist, vaid kutsub esile nende kadumise.

Väike resistentsus penitsilliinile on eksperimentaalselt tõestatud:

1. Grampositiivsed bakterid, mis põhjustavad hingamisteede ja kuseteede põletikku;
2. kookosrühma gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas meningiit, gonorröa, süüfilis;
3. bakterid.

Maksimaalne kontsentratsioon inimese organismi bioloogilises keskkonnas saavutatakse ravimi intramuskulaarsel manustamisel. Protsendi suurenemine algab 5 minutit pärast penitsilliini süstimist ja saavutab maksimaalse 30 minuti pärast. Penitsilliini antibiootikum tungib vabalt verele, uriinile, sapile, seondub plasmavalkudega. Tserebrospinaalvedelik, silmaümbruse kuded ja eesnäärmed ei ole talle kättesaadavad. Seetõttu kasutatakse meestel süüfilise ja gonorröa ravis penitsilliini kombinatsioonis teiste ravimitega.

Penitsilliini antibiootikum on saadaval tablettide ja viaalidena süstimiseks kuiva pulbrina. Enne kasutamist lahjendatakse seda naatriumkloriidi või novokaiini füsioloogilise lahusega.

Kus penitsilliini kasutatakse?

Penitsilliini kasutatakse ülemiste hingamisteede põletikuliste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Eelkõige annab see häid tulemusi katarraalse ja lakoonilise tonsilliidi ravis. Efektiivne ravim kombinatsioonis sulfonamiididega kopsupõletiku mitte-keeruliste vormide ravis. Kasutatakse püelonefriidi ravis, kusepõletik, tsüstiit kombinatsioonis nitrofuraani preparaatidega.

Teised penitsilliini näidustused on järgmised:

• epidermise põletik ja mädased kahjustused, sealhulgas erüsipelad;
• otiit ja sinusiit;
• kroonilised ja ägedad pleuriidi vormid koos efusiooniga;
• endokardiit, perikardiit, reumaatilised südamehaigused;
• mõned sugulisel teel levivad infektsioonid (süüfilis, gonorröa, ureaplasmosis, toksikoplazmoz);
• nakkushaigused, mille hulgas on kõige edukam ravitav penitsilliiniga, on punase palaviku ja siberi katku.

Penitsilliini ei kasutata soolteinfektsioonides, eriti düsenteerias, salmonelloosis. See ravim ei ole happelises keskkonnas resistentne ja laguneb kiiresti soolestikus penitsillinaasi mõjul.

Penitsilliini põletikuliste haiguste ravi

Penitsilliini põletikuliste haiguste tõhusaks raviks on kaks faktorit. See on õige manustamisviisi valik ja päevase ja ühekordse annuse täpne määramine. Soovitatav on alustada ravikuuri ägeda seisundi ja raskete haiguste korral, mis on manustatud intramuskulaarselt. Penitsilliini poolväärtusaeg inimese keha kudedes ja vedelikes on veidi üle 4 tunni. Seetõttu tuleb maksimaalse kontsentratsiooni säilitamiseks süstida 4 tunni järel. St Kõrge kvaliteediga ravi saavutamiseks on vaja penitsilliini 6 korda päevas manustada.

Annus arvutatakse patsiendi kaalust, tema seisundi tõsidusest ja patogeeni tüübist. Ligikaudsed annused on näha allolevas tabelis, ravikuur on vähemalt 10 päeva.

Penitsilliini juhendamine

Penitsilliini (penitsilliini) kasutusjuhendid

Penitsilliini koostis

Toimeaine: naatriumbensüülpenitsilliin; 1 pudel sisaldab bensüülpenitsilliini naatriumsoola 1000000 MO.

Penitsilliini vabastamise vorm

Pulber süstelahuse valmistamiseks.

Peamised füüsikalised ja keemilised omadused: valge või peaaegu valge värvusega pulber.

Farmakoloogiline rühm

Beeta-laktaamantibiootikumid. Beeta-laktamaasi toime suhtes tundlikud penitsilliinid. ATX-kood J01C E01.

Penitsilliini farmakoloogia

Farmakodünaamika

Vees lahustuv bensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime tundlikele mikroorganismidele, on lühike ravimi Penitsilliini kirjeldus. Ravimi toimeaine - naatriumbensüülpenitsilliin - inhibeerib rakuseina biosünteesi penitsilliini siduvate valkude blokaadi tõttu.

Vastupanu

Kõikide bakteriaalsete haiguste puhul ei ole penitsilliinil mõju. Ravimi toimeaine toimemehhanism ei tööta, kui:

• beeta-laktamaasi inaktiveerimine: bensüülpenitsilliin on beeta-laktamaasi suhtes tundlik ja seetõttu inaktiivne beeta-laktamaasi tootvate bakterite suhtes (näiteks stafülokokid või gonokokid);
• penitsilliiniga seonduva valgu seondumise vähenemine penitsilliiniga mutatsioonide tulemusena;
• penitsilliini ebapiisav tungimine gramnegatiivsetesse bakteritesse nende välise rakuseina kaudu, mis põhjustab penitsilliiniga seonduvate valkude ebapiisavat inhibeerimist;
• vallandunud tagasijooksupumbad, mis eemaldavad bensüülpenitsilliini naatriumisoola rakust;
• ristresistentsus teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Teave patogeeniresistentsuse kohta

Soodsad liigid

Aeroobne grampositiivsed mikroorganismid: actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (rühm C G streptokokid)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Muud mikroorganismid: Treponema pallidum.

Liik, kus omandatud resistentsus võib olla raviga seotud probleem

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae.

Loomulikult jätkusuutlikud liigid

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecium, Nocardia asteroidid.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: kõik Enterobacteriaceae liigid, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp.

Muud mikroorganismid: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokineetika

Bensüülpenitsilliin ei ole happeline, seega manustatakse seda ainult parenteraalselt. Bensüülpenitsilliini aluselised soolad imenduvad pärast süstimist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon 150… 200 RÜ / ml saavutatakse 15-30 minutit pärast 10 miljoni RÜ manustamist. Pärast lühiajalisi infusioone (30 minutit) võib tase ulatuda maksimaalselt 500 RÜ / ml. Seondumine plasmavalkudega moodustab ligikaudu 55% koguannusest.

Pärast penitsilliini kasutamist suurtes annustes saavutatakse terapeutilised kontsentratsioonid ka raskesti ligipääsetavates kudedes, nagu südameklapid, luud ja tserebrospinaalvedelik. Bensüülpenitsilliin läbib platsenta. 10-30% ema vereplasma kontsentratsioonist avastatakse loote veres. Kõrge kontsentratsioon saavutatakse ka amnionivedelikus. Teisest küljest on imetamine rinnapiima madal. Ligikaudu 0,75 l / kg lastel on jaotusruumala umbes 0,3-0,4 l / kg. Seondumine plasmavalkudega on umbes 55%.

Metabolism ja eritumine

Eritatakse peamiselt (50-80%) muutumatul kujul neerude kaudu (85-95%) ja vähemal määral aktiivses vormis sapiga (umbes 5%). Poolväärtusaeg tervetel neerudel on täiskasvanutel umbes 30 minutit.

Kliinilised omadused

Penitsilliini määramine

Penitsilliinitundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused:

• sepsis;
• haavainfektsioonid ja nahainfektsioonid;
• difteeria (antitoksiini lisandina);
• kopsupõletik;
• empyema;
• Erysipeloid;
• perikardiit;
• bakteriaalne endokardiit;
• medirostenit;
• peritoniit;
• meningiit;
• aju abstsessid;
• artriit;
• osteomüeliit;
• fusobakterite põhjustatud suguelundite infektsioonid.

• siberi katku;
• klostriidide, sealhulgas teetanuse, listerioosi, pastörelloosi põhjustatud infektsioonid;
• palavik, mis on põhjustatud roti hammustustest;
• fusospirotsetaat, aktinomükoos;
• gonorröa ja süüfilise põhjustatud tüsistuste ravi;
• Laimi borrelioos pärast haiguse esimest etappi.

Vastunäidustused

• ülitundlikkust beeta-laktaamantibiootikumide (penitsilliinid ja tsefalosporiinid) suhtes tuleb kaaluda rist-allergia võimalikkuses;
• vastsündinutel, kelle emadel on suurenenud tundlikkus penitsilliini rühma antibiootikumide suhtes;
• epilepsia (koos lumbaalsel manustamisel);
• tõsised allergilised reaktsioonid ja bronhiaalastma.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed

Penitsilliini samaaegset kasutamist ei soovitata:

• bakteriostaatiliste antibiootikumidega, kuna penitsilliinid toimivad paljunevatel mikroobidel;
• glükoosiga;
• põletikuvastaste ravimitega;
• reumavastaste ravimitega;
• palavikuvastaste ravimitega (indometatsiin, fenüülbutasoon, suure annusega salitsülaadid);
• tiasiiddiureetikumidega;
• furosemiidiga;
• etakrünhappega;
• allopurinooliga;
• vase, elavhõbeda ja tsingiga.

Bensüülpenitsilliini kasutamine võib mõnel juhul põhjustada suukaudsete kontratseptiivide efektiivsuse vähenemist.

Mõju laboratoorsetele katsetulemustele

• Coombsi positiivne otsene test tekib sageli (≥ 1% kuni 20 RÜ miljonit) penitsilliini);
• olemasolev mononukleoos (suurenenud nahalööbe oht);
• akuutse lümfotsüütilise leukeemiaga patsientide kaasinfektsioonide ravis (nahareaktsioonide suurenenud risk);
• dermatomükoos.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Bensüülpenitsilliin tungib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon loote vereplasmas 1-2 tundi pärast manustamist vastab kontsentratsioonile ema vereseerumis. Olemasolevad andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal näitavad, et lootele / vastsündinudele ei ole negatiivset mõju. Ravimit võib raseduse ajal kasutada pärast kasu / riski suhte hoolikat hindamist.

Bensüülpenitsilliin tungib väikestes kogustes rinnapiima, mistõttu ei saa välistada imetava imiku ülitundlikkuse riski. Ravimi kasutamine sel perioodil on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku riski lapsele.

Osaliselt rinnaga toitvatel imikutel tuleb imetamine lõpetada, kui ema võtab bensüülpenitsilliini. Imetamist saab taastada 24 tundi pärast ravi lõpetamist.

Võime mõjutada reaktsiooni kiirust mootorsõiduki juhtimisel või muudel mehhanismidel

Ei täheldatud negatiivset mõju reaktsioonikiirusele sõidu ajal või teiste mehhanismidega töötamisel.

Penitsilliini annus ja manustamisviis

Enne sissetoomist on vaja koguda patsiendi talutavust ja teha selle tolerantsuse esialgne intrakutaanne test. Lahuse valmistamiseks kasutatakse ainult süstevett.

Penitsilliini laste kasutusjuhised Penitsilliini rühma antibiootikumid

Antibiootikumid on bioloogilise päritoluga ained, mida sünteesivad taimedest või loomkudedest ekstraheeritud mikroorganismid ning inhibeerivad bakterite ja muude parasiitide kasvu. Ravimitena kasutatakse ka antibiootikumide poolsünteetilisi derivaate ja nende sünteetilisi analooge.

Penitsilliini rühma antibiootikumid

Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid;
2. Isoksasolpenitsilliinid;
3. Amidinopenitsilliin;
4. Aminopenitsilliinid;
5. Karboksüpenitsilliinid;
6. Ureidopenitsillin.

Kõik penitsilliinid on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mitoosi ajal mikroobseina moodustumist, kuna nad on transpeptidaaside konkureerivad inhibiitorid, mida ensüümid katalüüsivad rakuseina interpeptiidsildade moodustumist. Lisaks võivad nad häirida adhesiinide sünteesi - valke, mis katavad mikrobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise mikroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobne rakk, mis on võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne.

Mainitud penitsilliinirühmade vahelised erinevused

Igal ravimil penitsilliinil on oma omadused. Erinevused on peamiselt seotud nende toimespektri, farmakokineetika ja kõrvaltoimete omadustega.

Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bicilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin). Need on kitsas spektri antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. „+” Bakterid (corynebacteria, siberi katku, klostridia, spirokeet) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismid on looduslike penitsilliinide suhtes väga tundlikud (BMD = 0,0X - 0,00X μg / ml), see on oluliselt suurem kui teistel penitsilliinirühmadel.

Penitsilliin lastele - kasutusjuhised

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola (penitsilliin G) võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaalselt ja erinevatesse õõnsustesse. Kaaliumi ja prokaiini bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse ainult intramuskulaarselt.

Terapeutiliste annuste intramuskulaarse süstimise korral ilmneb vereplasma keskmine terapeutiline kontsentratsioon (STK) 15 minuti pärast (pärast 30-40 minutit - kui kasutatakse novokaiinisoola). Kuid ainult 40-60% ravimist on seotud vere valkudega ja ülejäänud 50% on vabad. Seetõttu on bensüülpenitsilliin hädaabi.

Vere kaudu tungib penitsilliin limaskestade, kopsude, neerude, südame, sooleseina, pleura- ja sünoviaalvedelike sisse, kus selle kontsentratsioon on 25-50% kontsentratsioonist vereplasmas, bensüülpenitsilliin ei tungi läbi vere-aju barjääri isegi siis, kui aju membraanid on maksimaalsed kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 10% vere tasemest.

Terapeutilise vere kontsentratsiooni retentsiooniaeg on 3 kuni 4 tundi, seega on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on sageli ette nähtud 4 korda päevas, ravim jätkab annuse suurenemist, see bensüülpenitsilliini annustamise võimalus tuleneb selle väga ulatuslikust ravitoimest). ühe kuu pärast. Erandiks on ravimi novokaiinisool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.

Poolel eliminatsiooni periood on 30 minutit, kuid neerupuudulikkuse korral võib see tõusta kuni 6-20 tunnini, kuna peamine eritumise viis on muutumine muutumatul kujul neerude glomerulites. Seetõttu on endogeense kreatiniini kliirensi vähendamine alla 30 ml / min vajalik annustamisskeemi korrigeerimiseks. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 nädal nädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. See on tingitud väikelaste neerude anatoomilistest ja füsioloogilistest omadustest. Penitsilliinid on happelises uriinis efektiivsed.

Penitsilliini farmakokineetilised omadused:

Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega ainult 16%.

Ravimite eritamisel ei kaasatud mitte ainult neerud, vaid ka maks.

Kohtumiste mitmekesisus - 3 korda päevas.

Mikroobide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Sekundaarne resistentsus loetletud penitsilliinide rühmade (välja arvatud karboksü- ja ureidopenitsilliin) suhtes areneb aeglaselt. Penitsilliini koostoimed teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linomütsiin, levomüketiin, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, eufilliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliine süstida eraldi süstlaga.

Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiiniga M (efektiivsuse vähenemine). Sünergistlik on penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, monobaktaamidega. Meningokoki, pneumokoki või hemofilus bacilluse tüüpi b-meningiidi puhul on aminopitsilliinid kloramfenikooli sünergistid, mis on nende mikroobide suhtes bakteritsiidsed. Penitsilliinid on farmakoloogiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimane kiirendab eliminatsiooni esimese organismi kehast.

Penitsilliinide kõrvaltoimed

Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliin, aminopenitsilliinid - vähese toksilisusega antibiootikumid, millel on lai terapeutiline toime, nii et neid saab sisestada suurtes annustes. Soovimatud toimed esinevad kõige sagedamini nende ravimite allergiliste reaktsioonide (nii vahetu kui ka hilinenud) kasutamisel. Tuleb märkida, et ampitsilliini kasutamisel, suhteliselt sageli (5–10% patsientidest) ilmub teatud „ampitsilliin” täpiline-nodulaarne lööve (mitte-allergiline genees), mis paikneb kõigepealt pagasiruumi, seejärel jäsemete ja pea nahal, millega kaasneb sügelus ja palavik.

See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini ampitsilliinravi 5. – 10. Päeval, kui ravitakse lümfadenopaatia ja viirusinfektsioonidega lapsi ravimi suurte annustega või samaaegsel allopurinooli kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel. Teatud määral on see tüsistus seotud surnud mikroorganismide endotoksiinide vabanemisega, eriti nendega, mis on osa tavalisest soolestiku mikrofloorast.

Kõrge kontsentratsiooniga ravimite loomisel vereplasmas tekib nende tungimine tserebrospinaalvedelikku ja aju, mis viib neurotoksiliste mõjude ilmnemisele: hallutsinatsioonid, pettused, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Kõik need nähtused on tingitud antagonismist gamma-aminovõihappega (inhibiitorite vahendaja CNS-s).

Ampitsilliini kasutamisel kirjeldatakse pseudomembranoosset koliiti.

Kohalikud infiltraadid ja vaskulaarsed komplikatsioonid ühe sündroomi (jäsemete isheemia ja gangreeni korral arterisse süstimisel) või Nicolau (kopsu- ja tserebraalemboolia) kujul.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliin - ravimid, mille terapeutiline toime on väike. Nende kasutamisega võivad kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligism, hüpernatreemia (kaks viimast ureidopenitsilliinide komplikatsiooni, ebatervislik, ureidopenitsilliin, ebatervislik, hüpernatreemia,

Klavulaanhapet sisaldavad preparaadid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Isoksasolpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasolpenitsilliinid. See penitsilliinide rühm hõlmab ka metitsilliini, naftsilliini ja dikloksatsilliini, mis nende suure toksilisuse ja / või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn antistafülokokki penitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et isoksasolpenitsilliinid lastele, nagu kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide spektriga, kuid nende ravimite suurim aktiivsus avaldub stafülokokkidele, kaasa arvatud stafülokokile, beeta-laktamaasi tootmisel.

Isoksasolpenitsilliinide bensüülpenitsilliini farmakokineetilised erinevused:

Isoksasolpenitsilliine võib manustada nii parenteraalselt (v / m, v / v) kui ka sees 1-1,5 tundi enne sööki. Vajalik on ravimi eeskirjade järgimine seoses toidu tarbimisega, kuna neil antibiootikumidel on madal soolhape. Eelkõige sel põhjusel ja nende biosaadavus on vahemikus 30 kuni 50%.

Nendel ravimitel on suurem võime seonduda plasmavalkudega, see on üle 90%, neid ei saa organismist hemodialüüsi teel eemaldada.

Eritumine toimub suurtes kogustes (eriti oksatsilliinis) maksas. Seetõttu, kui ei ole raske neerupuudulikkus, ei vaja nende kasutamine korrigeerimist.

Amidinopenitsilliin - penitsilliini grupi antibiootikumid

Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin - need on kitsas spektri antibiootikumid, kuid nende toimespekter on Gr. "-" Enterobakterid (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliin bensüülpenitsilliinist:

Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliini) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on seedetrakti luumenis inaktiivsed, nad praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.

Rohkem mahtude jaotust. Preparaadid tungivad läbi vere-aju barjääri ja rakkudesse paremini.

Mikroorganismidel ei ole amidinopenitsilliini suhtes peaaegu mingit sekundaarset resistentsust.

Et suurendada amidinopenitsilliinide toimet lastele, on võimalik kombineerida isoksasooli penitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.

Aminopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bacampicillin, pivampitsilliin on laia spektriga antibiootikumid. Nende toimespekter kattub kõigi ülalmainitud kitsas spektriga penitsilliinirühmade spektriga ja mõjutab lisaks Listeriat, enterokokkide, hemofiilide vardaid, bordetella, helicobacter pylori ja aktinomütsete. Aminopenitsilliinid on tundlikumad. “+” Bakterid kui Gr. "-".

Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta stafülokoki, mis toodab beeta-laktamaasi. Teisisõnu, nad ei lahenda haiglaravi infektsioonide probleemi, kus stafülokokkidel ja teistel beeta-laktamaasi tootvatel mikroobidel on oluline roll. Seetõttu loodi kombineeritud ravimid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonakomi-P (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beeta-laktamaasi inhibiitor, kloon ja affidant); augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beeta-laktamaasi inhibiitor).

Bensüülpenitsilliini aminopenitsilliinide farmakokineetilised erinevused:

Toas saab määrata kõik selle rühma ravimid. Siiski tuleb ampitsilliini võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; Amoksitsilliini võetakse sõltumata söögist, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliinil on eriline annustamisvorm flemoksiinilahuse biosaadavus 93%. Selline kõrge biosaadavus mitu korda vähendab seedetrakti taimestiku koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.

Lisaks väheneb ravimi kokkupuuteaeg soolestiku limaskestaga minimaalseks, mistõttu ilmnevad düspeptilised häired harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatava ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi annusega, mida manustatakse parenteraalselt. Modifitseeritud amoksitsilliini - flemoksiini solutaba tablett võib puruneda, närida ja lahustada, mis lihtsustab ravimi neelamist ja seeläbi ravimi võtmist (või, nagu nad nüüd ütlevad, vastavust).

On teada, et 30% patsientidest, kes regulaarselt kasutavad ravimeid, on raskusi pillide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (kõige sagedamini lapsed, vanemad inimesed) eelistavad ravimite lahustunud vorme. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide tarbimise režiimi mittetäitmine põhjustab ravi ebaõnnestumise, kordumise või krooniliste haiguste ning resistentsete nakkuste leviku. Tal-, paak- ja pawampitsilliinid on piisava biosaadavusega, ei toimi soole luumenis, mistõttu nad põhjustavad harva düsbakterioosi ja düspeptilisi häireid.

Aminopenitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Preparaadid tungivad paremini paljudes kudedes ja vedelikes. Meningiidi korral võib ravimite kontsentratsioon aju seljaaju vedelikus olla 70-95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.

Kombineeritud ravimite väljakirjutamise sagedus 2-3 korda päevas.

Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid

Karbenitsilliin, karbekilliin, karindatsilliin, tikardilliin-karboksüpenitsilliinid. Need on nn kahjurivastased antibiootikumid, kuna need mikroobid on neile kõige tundlikumad. Kuigi paljud teised mikroorganismid (streptokokid, pneumokokid, neisseries, klostridia, corynebacteria, siberi katku, spirokeetid, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakteroidid) kuuluvad nende toime spektri.

Siiski tuleb märkida, et stafülokokk ei kuulu karboksüpenitsilliinide mõju spektri. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliine kombineerida isoksasooli penitsilliinidega; loodi ka spetsiaalne kombineeritud preparaat, timentin. (tikarcillin + klavulaanhape).

Bensüülpenitsilliini karboksüpenitsilliinide farmakokineetilised erinevused:

Karbekilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid kasutatakse suu kaudu, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja ticarcilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.

Uimastid peaaegu ei tungi vere-aju barjääri.

Kohtumiste mitmekesisus - 4 korda päevas.

Mikroobide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda (põlvkond). Nende jagunemise aluseks ei ole kronoloogiline kriteerium, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnused. Samal ajal on kõik tsefalosporiinid resistentsed erineval määral stafülokokkide mõnede beeta-laktamaaside suhtes, mistõttu nad pärsivad enamikku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliini suhtes resistentsetest tüvedest.

Kõigi tsefalosporiinide puhul on olemas oht, et teised beetalaktaamantibiootikumid (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid) võivad olla allergilised. Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, rikuvad mitoosi ajal mikroobseina sünteesi. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laialt spektraalsed antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.

Grupi tsefalosporiinide I põlvkond:

Parenteraalseks manustamiseks on tsefaloridiin (ceporin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefasool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalosporid).

Suukaudseks kasutamiseks - tsefalexiin (keflex, ospexin, ceporex), tsefadroksiil (ultrahel, duracef), tsefradiin (velocef). Viimast ravimit võib manustada parenteraalselt.

Tsefalosporiinide I põlvkonna toime on üsna lai. Need mõjutavad Gr. “+” Ja Gr. "-" kokid (va enterococci Metitsilliiniresistentsed stafülokokid), Corynebacterium, Põrnatõvebatsill, spirochetes, Escherichia, Shigella, Salmonella Moxarella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus, Bordetella, Yersinia. Kõige tundlikum kefalosporiinide I põlvkonnale Gy. „+” Bakterid ja kookid (va enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid) on Gy. "-" bakterid. Spektri tõhususe suurendamiseks (pseudomonadidele avalduva toime tõttu) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinidega või monobaktamiidide, aminoglükosiididega jne.

Grupi tsefalosporiinide II põlvkond:

Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksüül (ketokef, zinatsef), tsefamundool (mandala, lecaceph), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (halospor), tsefootsiid (monotsiid), pecp; tsefatriziin.

Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (zinnat), tsefakloor (ceclor, ceflor, vercef, alfatsetaat), tsefaprosiil, lorakarbef.

Tsefalosporiinide II genereerimise spekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide spektriga, kuid antimikroobse toimega Gr. "-" taimestik on kõige tugevam 2. põlvkonna tsefalosporiinides. Samal ajal on II põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed teatud beeta-laktamaaside Gr. "-" bakterid. Lisaks avastati tsefoksitiini ja tsefotetaani bakteroidne aktiivsus; tsefemandoolis, metitsilliiniresistentseks stafülokokiks. Nende antibiootikumide kasutamise laiendamiseks või efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida isoksasooli penitsilliinide, aminoglükosiididega jne.

III rühma tsefalosporiinid:

Parenteraalseks manustamiseks, tsefotaksiim (claforan), tseftasidiin (fortum, kefadim, detektiivid, detektiivid), deftriaksoon (rodefiin, longac), tsefoperasoon (defobiid), tseftioksiid (epokeliin, tsefisoksi), mokaktaam (ceptophazone), tsefsulodiin (tsefomoniid), cefodizim (modulaarne), latamoksiin.

Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (cedex), tsefiksiim (tsefspan), tsefetameti pivoksiil, tsefpodoksiim proxetil.

Tsefalosporiinide III põlvkonna aktiivsus ulatub rohkem kui eelmised kaks põlvkonda. Lisaks sisaldab see järgmist: pseudomonadid, morganella, hammastus, klostridia (va CI. Difficile) ja bakteroidid. Veelgi enam, III põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus on veelgi suurem võrreldes II põlvkonna tsefalosporiinidega, mis on nihkunud Gr. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on samuti resistentsed mõnede beeta-laktamaaside suhtes. "-" bakterid. Tähelepanu tuleb pöörata enamiku selle rühma antibiootikumide mõõdukale aktiivsusele pseudomonadide, hammaste, morganella ja anaeroobide suhtes.

Erandid on järgmised ravimid: pseudomonadidel on kõrge tundlikkus tseftasidiimi ja tsefoperasooni suhtes; anaeroobides, latamoksefi, tsefotaksiimi ja tseftriaksooniga. Et suurendada toimespektrit või suurendada III põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise efektiivsust, võib neid kombineerida looduslike penitsilliinidega, isoksasolpenitsilliinidega (suurendamaks toimet Gr. + + Bakteritele, kookidele ja klostridiumile), aminopenitsilliine (spektri laiendamiseks, kuna mõju on enterokokkidele, Listeria), karboksü- ja ureidopenitsilliinid, aminoglükosiidid (suurendada toimet pseudomonadidele, serraadile, anaeroobidele), sünteetiline infektsioonivastane ravim - metronidasool (suurendada mõju anaeroobidele) jt.

IV põlvkonna tsefalosporiinid:

Cefepime (maxipime), cefpyr (keyten), tseftsidiin, tsefquin, tsefosopraan, cefoselyz. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (v / m, v / v). Tsefalosporiinide IV põlvkonna toime on väga lai. See on suurem kui eelmistel põlvkondadel.

IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme nagu tsefalosporiinid III ja lisaks - tsitrom, entero ja acinetobacter. Ja nad on võrdselt väga aktiivsed Gy. "+", Ja seoses Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laiendatud spektriga beeta-laktamaasi suhtes. Selle põhjuseks on ravimite võime tungida rakumembraani kergesti penitsilliiniga seonduvate valkude (PSB) kõrge afiinsuse tõttu ja luua kõrgeid kontsentratsioone periplasmaatilises ruumis.

Kõik see määrab kindlaks tsefepiimi (maxipima) ja teiste sarnaste ravimite kõrge aktiivsuse teiste tsefalosporiinide suhtes ja mõnikord isegi karbapeneemidele resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Kuid bakteroidid langevad välja nende ravimite mõjupiirkonnast, nii et neid saab spektri laiendamiseks kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooliga jne. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõigile tsefalosporiinidele areneb aeglaselt.

Ureidopenitsilliin - penitsilliini grupi antibiootikumid

Azlotsilliin, mezlotsilliin, piperasilliin - ureidopenitsilliin. See on ka kahjuritõrje antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Kõige aktiivsem ravim selles rühmas on piperatsilliin. Tema kombineeritud ravim on taosiin (piperatsilliin + tazabaktam, viimane on beeta-laktamaasi inhibiitor).