Kinoolid, mis see on

Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid hüdrokefaalis, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Artropaatia eksperimendi arenemise tõttu ebaküpsetes loomades ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.

Pediaatria Eksperimentaalsete andmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud kuni 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende elutähtsatele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise ägenemine, mitmete resistentsete bakterite tüvede põhjustatud infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).

Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide risk suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfüriinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, ​​vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumatu kelaatikompleksi moodustumise tõttu.

Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-dega, nitroimidasooli derivaatidega ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis viib protrombiiniaja suurenemiseni ja verejooksu riskini. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulantide annuse kohandamine.

Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.

Samaaegne kasutamine koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse ohtu, eriti eakatel.

Kasutades tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos leeliseliste uriiniga (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga, seoses tubulaarse sekretsiooni vähenemisega, aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Kui kinoloonipreparaadid on alla neelatud, tuleb seda võtta koos klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti valmistamist.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).

Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva jooksul pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.

myLor

Külma ja gripi ravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Antibiootikumid Fluorokinoloon

Antibiootikumid Fluorokinoloon

Kinoole on meditsiinis alates 1962. aastast laialdaselt kasutatud nende farmakokineetika ja biosaadavuse tõttu. Kinoolid jagunevad kahte põhirühma:

Fluorokinoloonide puhul on iseloomulik antibakteriaalne toime, mis võimaldas neid kasutada lokaalseks raviks silmade ja kõrvade tilkade kujul.

Fluorokinoloonide efektiivsus tuleneb nende toimemehhanismist - nad inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi, mis katkestab DNA sünteesi patogeenses rakus.

Fluorokinoloonide eelised võrreldes looduslike antibiootikumidega on vaieldamatud:

  • Spektri lai.
  • Kõrge biosaadavus ja kudede tungimine.
  • Pikaajaline kehast eritumise periood, mis annab antibiootikumi.
  • Seedetrakti limaskestade lihtne imendumine.

Tänu laiale rakenduste valikule ja ainulaadsele bakteritsiidilisele toimele (mõju organismidele kasvu ja puhkuse ajal) kasutatakse fluorokinolooni antibiootikume kuseteede haiguste, prostatiidi raviks.

Fluorokinoloonid - antibiootikumid (ravimid)

Fluorokinoloonide klassifikatsioon on suurim põlvkond, millest igaühe erineb antimikroobse toimega rohkem:

Tugevamad antibiootikumid

Inimkond otsib pidevalt kõige võimsamat antibiootikumi, sest ainult selline ravim võib tagada paljude surmavate haiguste ravimise. Kõige efektiivsemaid peetakse laia spektriga antibiootikumideks - need võivad mõjutada nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid.

Tsefalosporiini antibiootikumidel on laia toimespektriga. Nende toimemehhanism on seotud raku membraanide tekke inhibeerimisega raku rakus. Sellel antibiootikumide seerial on minimaalsed kõrvaltoimed ja see ei mõjuta inimese immuunsust.

Üheks tsefalosporiinide puuduseks võib pidada nende ebaefektiivsust mittetõugavate bakterite suhtes. Selle seeria tugevaim ravim on Belgias valmistatud Zeftera, mis on valmistatud süstitavas vormis.

Makroliidid on antibiootilised ravimid, mille üheks eeliseks peetakse keha madala toksilisuse ja võib sõltuvalt annusest olla bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime mikroorganismidele.

Fluorokinoloonidel on mitmesuguste infektsioonide ja nende lokaliseerumise korral kõrge efektiivsus. Fluorokinoloonid on ainsad antibiootikumid, mis võivad konkureerida B-laktaamravimitega.

Viimase põlvkonna ravimid on levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, mille eripära on suurenenud mõju kopsupõletiku põhjustajale.

Karbapeneemid on antibiootikumide rühm, mis kuulub B-laktaamide hulka. Selle seeria ravimeid peetakse tavaliselt reservravimiteks, kuid eriti rasketel juhtudel saavad nad ravi aluseks. Karbapeneeme süstitakse nende madala imendumisvõime tõttu maos, kuid neil on hea biosaadavus ja levik kehas.

Antibiootikumide kasutamise efektiivsus tasakaalustab mitmeid kõrvaltoimeid ja kõrvaltoimeid. Karbapeneeme tuleb võtta arsti range järelevalve all, sest need võivad põhjustada krampe, eriti neeruhaiguse korral. Patsiendi heaolu muutumise korral peaks raviarst seda arvesse võtma.

Penitsilliini antibiootikumid on bakteritsiidsed B-laktaamid. Penitsilliine ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antibiootikumidega. Enamik penitsilliini antibiootikume manustatakse ainult seetõttu, et kõrge happesuse oht mao happelises keskkonnas on kõrge.

Mõned penitsilliinipreparaadid on juba kaotanud oma efektiivsuse ja neid ei kasuta arstid tänu nende abitustele teatud tüüpi bakterite suhtes, mis on muteerunud ja on kaotanud tundlikkuse antibiootikumravi suhtes penitsilliinidega.

Milliseid haigusi kasutatakse fluorokinoloon-antibiootikumide puhul?

Nende haiguste spekter, mille puhul kasutatakse fluorokinoloonrühma antibiootikume, on järgmine:

  • Sepsis.
  • Gonorröa
  • Prostatiit
  • Kuseteede ja vaagnaelundite infektsioonid.
  • Soole infektsioonid.
  • Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid.
  • Meningiit
  • Siberi katku.
  • Tuberkuloos.
  • Infektsioonid diagnoositud tsüstilise fibroosiga patsientidel.
  • Fluorokinoloonil põhinevaid preparaate kasutatakse laialdaselt silmahaiguste ravis, mida soodustab:

Ravimi suur tungimist silma kudedesse, isegi läbi terve sarvkesta.
Terapeutiliselt oluline kontsentratsioon saavutatakse paar minutit, kui seda kasutatakse paikselt.

Fluorokinoloonide kasutamine on näidustatud mitmesuguste silmalaugude, sidekesta, sarvkesta haiguste ja ka pärast mehaaniliste vigastuste ja operatsiooni profülaktikaks.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused võivad olla allergilise reaktsiooni, raseduse ja imetamise ning lapsepõlve ja noorukiea oht.

Fluorokinoloonid erituvad peamiselt neerude ja maksa kaudu ning seetõttu võib neerufunktsiooni või maksahaigusega patsientidel ravimi annust kohandada.

Üks levinumaid haigusi, mida fluorokinoloonid suudavad toime tulla, on bakteriaalne prostatiit, mille peamine põhjus on selle mõju grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, ravimi kontsentratsioon kehavedelikes ja ravimi lihtne taluvus patsientide poolt.

Pneumooniat peetakse veel üheks suureks haiguseks, mis igal aastal väidab tuhandeid elusid. Bakterite patogeenid on resistentsed traditsiooniliste antibiootikumide suhtes, seega kasutavad arstid fluorokinolooni sisaldavaid ravimeid.

Fluorokinoloonide varajased põlvkonnad ei andnud soovitud tulemust pneumokoki, mis on kopsupõletiku peamine põhjus, nõrga loodusliku aktiivsuse tõttu. Kuid fluoritud kinoloonide neljas põlvkond on efektiivne kopsupõletiku ja eriti ravimi levofloksatsiini vastu, mis vabaneb kahes vormis süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on saadaval ainult tablettidena ja see ei ole antibakteriaalsel ravil vähem tõhus. Hoolimata nende ravimite kasutamisest saadavast olulisest kasust, on nendega seotud mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes.
  • Südame löögisageduse muutus, mis põhjustab arütmiat.
  • Neid tegureid arvestades tuleb ravi ajal määrata ravimeid, analüüsides hoolikalt kasu ja võimalikke riske.

Klamüüdia põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide ravis määratakse ravi fluorokinoloonidega koos makroliididega. Makroliididel on tugev klamüüdivastane toime, kõige tuntum ja sageli kasutatav ravim on erütromütsiin. Erütromütsiinravi kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat.

Fluorokinoloonid on klamüüdiaga võrreldes vähem aktiivsed, kuid teevad head tööd gonorröa, mitmesuguste kookide ja pulgade poolt põhjustatud infektsioonidega ning on seetõttu näidustatud keeruliseks raviks. Samuti on bakteriaalse prostatiidi raviks ette nähtud mitmete fluorokinoloonide ja makroliidide koospreparaadid. Ravi ühe kuu vältel näitas nähtavaid tulemusi - sümptomite märkimisväärne vähenemine ja vereringe paranemine.

Kinoloon / fluorokinoloonrühma preparaadid (antibiootikumid) - kirjeldus, klassifikatsioon, põlvkond

Fluorokinoloonid on jagatud mitmeks põlvkonnaks ja iga järgnev antibiootikumi tekitamine on tugevam kui eelmine.

I põlvkond:

  • pipemidovaja (pipemidievuüu) hape;
  • oksoliinhape;
  • nalidiksiinhape.

II põlvkond:

  • tsiprofloksatsiin;
  • pefloksatsiin;
  • ofloksatsiin;
  • norfloksatsiin;
  • lomefloksatsiin.

III põlvkond:

IV põlvkond (hingamisteed):

Kaasaegsed antibiootikumid saavad toime tulla paljude, mõnikord isegi surmaga lõppevate haigustega, kuid selle eest vajavad nad hoolikat ja isegi ettevaatlikku suhtumist ning ei anna andestust. Patsient ei tohi mingil juhul ise ravida antibiootikumravi, kuid ravimi võtmise väsimuse teadmata jätmine võib põhjustada katastroofilisi tagajärgi.

Antibiootikumid - see on teatud distsipliini järgimine - teatud ravimite võtmise vaheline intervall peab olema rangelt sama ja alkoholi-vastase dieedi järgimine toob endaga kaasa ebamugavustunnet, kuid mitte midagi tervise tagastamisega võrreldes.

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri tunnused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinolooni seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodeti ainult tablettidena. Kaasaegne farmaatsiatööstus pakub tugevat valikut tilkadest, salvidest ja teistest mikroobivastastest ainetest.

Loe edasi: Lugege antibiootikumide kaasaegset klassifitseerimist parameetrite rühma järgi.

Need kemikaalid süstematiseeritakse antimikroobse toime keemilise struktuuri ja spektri erinevuste alusel.

Seda tüüpi keemilisi tooteid ei ole ühtlaselt rangelt süstematiseeritud. Need on jaotatud vastavalt molekuli fluoriaatomite positsioonile ja arvule mono-, di-, trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikidena.

Esimese kinolooni antibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidide, pipimidovoo ja oksoliinhapete alusel. Kinolantibiootikumid on valikulised keemilised preparaadid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatul kujul.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja teiste eterobakterite vastu, kuid nad ei tungi hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootikumravi jaoks, piirdudes mõnede soole patoloogiatega.

Gram-positiivsed kookid, püro-mädane batsill ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemiat, düspepsiat, tsütopeeniat ja maksa ja neerude kahjulikku toimet avaldavaid kõrvaltoimeid mitmeid (kinoloon on vastunäidustatud nende organite diagnoositud patoloogiate korral).

Peaaegu kaks aastakümmet kestnud uurimistööd ja eksperimenteerimise parandamine viisid teise põlvkonna fluorokinoloonide loomiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluori aatomi kinnitamisel molekuliga (6 asendis). Võime tungida kehasse, jõudes kudedes kõrgendatud kontsentratsioonini, võimaldas seda kasutada süsteemsete infektsioonide raviks, mida vallandasid Staphylococcus aureus, paljud grammi mikroorganismid ja mõned gramm + vardad.

Kullastandardist on saanud tsiprofloksatsiin, mida kasutatakse laialdaselt urogenitaalsete haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, prostatiidi, siberi katku ja gonorröa kemoteraapias.

Kõrvaltoimed on vähe, mis aitab kaasa patsiendi heale tolerantsusele.

See klass sai oma nime tänu oma kõrgele efektiivsusele alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne toime resistentsete (penitsilliinile ja selle derivaatidele) pneumokokkide vastu on sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi tagatis akuutses staadiumis. Meditsiinipraktikas kasutatakse levofloksatsiini (Ofloxacin on vasakukäeline isomeer), Sparfloksatsiini ja Temafloxacini.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab edukalt ravida mis tahes raskusega nakkushaigusi.

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinoloonkemikaalidel.

Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elulist toimet. Tõhus koos alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooniga, pehmete kudede ja naha põletikuga.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõned teised. Kliiniliste uuringute käigus tuvastati nende toksilisus ja seega ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu kõrvaldati need nimed turult ja neid ei kasutata tänapäeval meditsiinipraktikas.

Fluorokinoloonide klassi kaasaegsete väga tõhusate ravimite saamise tee oli üsna pikk.

Kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult klorokiinist (malaariavastane aine).

See testimise tulemusena saadud ühend näitas mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Ka imendumine seedetraktist oli madal, mis ei võimaldanud nalidikshapet kasutada süsteemsete infektsioonide raviks. Siiski saavutas ravim organismis elimineerimise staadiumis kõrge kontsentratsiooni, mistõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja soolestiku mõnede nakkushaiguste raviks. Hape ei saanud kliinikus laialdast kasutamist, sest patogeensed mikroorganismid tekitasid sellele kiiresti resistentsust.

Nalidiksiin, mis on saadud veidi hiljem pimemiidilistest ja oksoliinhapetest, samuti nendel põhinevatest ravimitest (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja teised) - kinolooni antibiootikumid. Nende madal efektiivsus ajendas teadlasi jätkama uuringuid ja looma tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiin, kinnitades kinoloonmolekulile fluoriaatomi. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus on andnud laialdasema kasutusala ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadetest ja nende paranemisest.

80-ndate aastate algusest alates on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on laialdaselt kasutusel meditsiinipraktikas.

Loe edasi: antibiootikumide leiutaja või inimkonna päästmise ajalugu

Madal antimikroobne toime ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsas toimespekter on juba ammu piiranud fluorokinoloonide kasutamist ainult uroloogiliste ja soolte bakteriaalsete infektsioonide korral.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis konkureerivad täna penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisteede valemid on leidnud oma koha erinevates meditsiinivaldkondades:

Enterobakterite põhjustatud alumise soole põletikke raviti üsna edukalt Nevigramone'iga.

Kuna selle grupi arenenumad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on laiendatud.

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide aktiivsus paljude patogeenide (eriti ebatüüpiliste) vastu võitlemisel põhjustab sugulisel teel levivate infektsioonide (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) ja gonorröa edukat keemiaravi.

Bakteriaalne vaginosis, mis on põhjustatud penitsilliinidele resistentsete tüvede poolt, reageerib samuti süsteemsele ja kohalikule ravile.

Stafülokokkide ja mükobakterite poolt põhjustatud epidermise põletikku ja terviklikkust ravitakse sobivate klassi ravimitega (sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

ENT organite raviks kasutatakse laialdaselt kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate, mis on väga tõhusad enamiku patogeensete bakterite vastu. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit).

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada moksü- või hemifloksatsiini.

Juba pikka aega ei ole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate ravimvormide loomiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Valemite edasise parandamisega oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiin, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on näidustatud konjunktiviidi, keratiidi, operatsioonijärgsete põletikuliste protsesside ja viimaste ärahoidmiseks.

Fluorokinoloon tabletid ja teised annustamisvormid, mida nimetatakse hingamisteedeks, on suurepärased alumiste ja ülemiste hingamisteede põletiku leevendamiseks pneumokokkide poolt. Makroliidide ja penitsilliini suhtes resistentsete tüvedega nakatamisel määratakse tavaliselt gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neile on iseloomulik madal toksilisus ja nad on hästi talutavad. Tuberkuloosi kompleksses kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab siiski sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Fluorokinoloonid on uriinisüsteemi nakkushaiguste vastases võitluses valitud ravimid. Nad suudavad tõhusalt toime tulla nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas nendega, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinolantibiootikumidest on ravimid 2 ja hilisemad põlvkonnad neerudele mürgised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, taluvad patsiendid hästi tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, lomefloksatsiini, Ofloksatsiini ja Levofloksatsiini. Nimetatakse tablettide ja süstelahuste kujul.

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid saab määrata ainult spetsialist, kes suudab korrektselt arvutada manustamiskorra annuse ja kestuse. Siin ei ole lubatud valida ja tühistada sõltumatus.

Antibiootikumravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni õigest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmiste patogeensete mikrofloora vastu:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, klamüüdia, siberi patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mycobacterium, kaasa arvatud tuberkuloos.

Selline mitmekesine antibakteriaalne aktiivsus aitab kaasa laialdasele kasutamisele erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinoloonravimid ravivad edukalt urogenitaalsete piirkondade infektsioone, sugulisel teel levivaid haigusi, kopsupõletikku (sealhulgas ebatüüpilisi), kroonilise bronhiidi ägenemist, paranasaalsete põletike põletikku, bakteriaalse geneetilise silmahaigusi, osteomüeliiti, enterokoliiti, sügavat nahakahjustust, keedetud nahka.

Fluorokinoloonidega ravitavate haiguste loetelu on väga ulatuslik. Lisaks on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaõnnestumise korral, samuti raskete lekkevormide korral.

Selleks, et antibiootikumravi saaks ainult kasu, on vaja arvesse võtta selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustusi. Nalidiksiid- ja oksoliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimesed seda keelanud. Ka kaasaegsematel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Fluorokinolooni antibiootikumide seerial on teratogeenne toime (põhjustab emakasisene arengu mutatsioone ja defekte) ja on seetõttu raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib kutsuda esile vastsündinu fontanellide ja hüdrofaasia turse.

Nooremate ja keskmise vanusega lastel, nende kemikaalide mõjul, aeglustub luude kasv, mistõttu saab neid määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakatel suureneb kõõluste purunemise oht. Lisaks ei ole soovitatav kasutada seda rühma antimikroobseid tablette diagnoositud konvulsiivse sündroomiga.

Et mitte tekitada teie kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima meditsiinilisi juhiseid ja mitte kunagi ise ravima!

Loe edasi: Unikaalsed andmed antibiootikumide kokkusobivuse kohta tabelites

Kas teil on küsimusi? Tasuta konsultatsioon arstiga kohe!

Nupu vajutamine viib meie veebilehe spetsiaalse lehekülje juurde, mille tagasiside vorm on huvitatud profiili spetsialistiga.

Tasuta arstiabi

Kaasaegsetes ravimites on fluorokinoloon-antibiootikumid sõltumatu ravimite rühm, mis on saadud keemilisest sünteesist ja laia toimespektriga. Neile on iseloomulikud suured farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud bakterite ja makroorganismide membraanid.

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud nelja põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Uute ravimite väljatöötamise järjekord on nende rühmade jagunemise aluseks. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid töötati välja möödunud sajandi 60ndatel aastatel. Antibiootikumide nalidiksiinhape (toimeaine) ja selle koostisosad (oksoliin ja pimemiidhapped) näitasid häid tulemusi võitluses bakteritega, mis põhjustavad kuseteede ja soolte tüsistusteta patoloogiaid (düsenteeria, enterokoliit).

Esimene põlvkond sisaldab järgmisi ravimeid: Negram, Nevigremon - nalidiksiinhappel põhinevad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Hoolimata suurest kasutegurist on neile toodetele iseloomulik vähenenud biopermabiilsus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Seega on arvukad uuringud näidanud sajaprotsendilist resistentsust bakterite antibiootikumide, nagu grampositiivsete kookide, anaeroobide ja pseudomonas aeruginosa toime suhtes.

Ravimeid kasutades kaebasid patsiendid düspeptilistest häiretest, hemolüütilisest aneemiast, närvisüsteemi ülemäärasusest ja tsütopeeniast. Lisaks keelavad ravimite toimed nende võtmise ägeda püelonefriidi ja neerupuudulikkuse korral.

Kuid kuna selle rühma antibiootikume peeti väga paljutõotavaks, ei peatunud uute ravimite uurimine ja arendamine. Kakskümmend aastat pärast nalidikshappe ilmumist sünteesiti fluorokinolooni antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid.

Põhiliselt uued ained saadi fluori aatomite sisseviimisega kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Bakteritsiidne efektiivsus ja ravimi omadused sõltuvad täielikult fluori aatomite arvust (üks või mitu) ja nende asukohast kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid näitasid mitmeid eeliseid puhta kinoloonide suhtes.

Läbimurre farmaatsiatööstuses oli ravimite võime mõjutada põhjalikult järgmisi baktereid:

  • gramnegatiivsed kookid ja pulgad (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hambumus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne);
  • grampositiivsed batsillid (corynebacterium, listeria, siberi patogeenid);
  • stafülokokk;
  • legionella;
  • mõnel juhul tuberkuloos.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid hõlmavad:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), mida nimetatakse selles ravimirühmas kuldstandardiks. Ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede infektsioonide (nosokomiaalne pneumoonia ja krooniline bronhiit), kuseteede ja soolte (salmonelloos, shigelloos) ravis. Samuti sisaldab selle ravimi abil ravitavate patoloogiate loetelu selliseid nakkushaigusi nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katku.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kusetees ja seedetraktis. Näidustused on urogenitaalsüsteemi ja soolte infektsioonid, prostatiit, gonorröa.
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloksin) on teise põlvkonna fluorokinoloonide hulgas kõige tõhusam vahend klamüüdia ja pneumokokkide suhtes. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on veidi halvem. Nimetatakse alamate hingamisteede ja kuseteede, eesnäärme, soole patoloogiate, gonorröa, tuberkuloosi, vaagna elundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede infektsioonide raviks.
  4. Pefloksatsiin (abaktaal) on mõnevõrra vähem efektiivne kui eespool nimetatud preparaadid, kuid see tungib paremini bakterite bioloogilistesse membraanidesse kui teised. Seda kasutatakse samade patoloogiate puhul nagu teised fluorokinoloon-antibiootikumid, sealhulgas sekundaarne bakteriaalne meningiit.
  5. Lomefloksatsiin (Maksakvin) ei mõjuta anaeroobset nakkust ja näitab, et pneumokokkidega suhtlemisel esineb halbu tulemusi, kuid erineb biosaadavuse tasemest 100% -ni. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kombineeritud ravis).

Fluorokinolooni ravimid on võtnud bakteriaalse infektsiooni põhjustatud patoloogiate ravis juhtpositsioone. Nende peamised eelised tänaseni on:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • unikaalne toimemehhanism, mida enam kui üks ravim ei kasuta sel eesmärgil;
  • suurepärane läbitungimine bakterite membraanide kaudu ja võime luua rakus kaitsvaid aineid, mis on lähedal seerumitele;
  • hea patsiendi tolerantsus.

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressiga, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, sest tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Nad põhjustavad nina-näärme, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakteriaalse külvamise tulemusena avastatakse haigustekitaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või kui ei ole võimalik teha backwatsi analüüsi, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloon-antibiootikumid jagunevad nelja põlvkonnaga vastavalt nende arengu ajale.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti pimemidilised ja oksoliinhapped toimetavad hästi kokku kuseteede ja soolte tüsistusteta haigustega (enterokoliit, düsenteeria). See on efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, tal on madal bioloogiline läbilaskvus, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Oma abiga võid võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased oma eelmise rühma fluorokinoloonidega - antibiootikumidega. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
  • kerge tolerantsus keha poolt;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • pikk poolväärtusaeg;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide tõhususest, tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu, mistõttu neid määratakse ainult juhul, kui antibiootikumravi kasulikkus kaalub üles lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini, loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentratsiooniga seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloneid, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi organite ja seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelas vormis (tilgad) kasutavad silmaarstid blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teiste fluorokinoloonide toime. Seda kasutatakse keskmise kõrva põletikuga seotud haiguste, neeru, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude nakkuste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT haiguste, alumiste hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5-le. See on klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu võitlemisel ebaefektiivne.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinoloonide näidustused ja vastunäidustused

Farmakoloogia on jagatud mitmeks osaks. Antimikroobsed ained on selles tööstusharus väga olulised, millest mõned on fluorokinoloonid. Neid ravimeid kasutatakse antibakteriaalsete ainetena, kuna nende toime on sarnane ravimirühmaga (neil on ka samad näidustused kasutamiseks), kuid struktuur ja päritolu on erinevad.

Kui antibiootikumid põhinevad looduslikel, looduslikel komponentidel või on nende ainete sünteetilised analoogid, siis fluorokinoloonid on sünteesitud kunstlik toode.

Ainete klassifitseerimine

Sellel tooterühmal puudub selge, üldtunnustatud klassifikatsioon. Kuid fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa, samuti iga aine molekulis olevate fluoriaatomite arvuga:

  • monofluorokinoloonid (üks molekul);
  • difluorokinoloonid (kaks molekuli);
  • trifluorokinoloonid (kolm molekuli).

TÄHTIS. Esmakordselt saadi need ained 1962. aastal. Nende tootmine on arenenud ja tänapäeval on olemas neli põlvkonda fluorokinoloonid.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid jagatakse hingamisteede fluorokinoloonideks (mida kasutatakse kookide vastu) ja fluoritud, see tähendab, et need sisaldavad fluori molekuli. Kuid kõige levinum liigitus on jaotus põlvkondade kaupa.

Esimene tüüp hõlmab ravimeid nagu pefloksatsiin ja ofloksatsiin. Teise põlvkonna fluorokinoloonrühm on lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, kolmas levoflokssiin ja sparloksatsiin.

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on kõige laialdasemalt esindatud, mille loetelu sisaldab:

  • moksifloksatsiin;
  • hemifloksatsiin;
  • gatifloksatsiin;
  • sitafloksatsiin;
  • trovafloksatsiin;
  • delafloksatsiin.

TÄHTIS. Fluorokinoloonide teise põlvkonna tekkimisega on kliinilise tähtsuse kaotanud ravimid, mis sisaldavad respiratoorset fluorokinolooni, oksoliinhapet ja peptimidhapet.

Tänapäeval on fluorokinoloone kasutatud sagedamini kui antibiootikume, kuna nende kasutamisel on vastunäidustused väiksemad ja kõrvaltoimed on harvemad. Erilist tähelepanu pööratakse selle antimikroobsete ainete klassi arendamisele farmaatsiatööstuses, kuna need on süsteemse nakkushaiguse vastases võitluses väga olulised.

Esimese põlvkonna kinoloonid

Kinoloonid on esimese klassi ained, mis ei sisalda fluori molekuli. Selle rühma preparaadid sisaldavad nalidiksi kinolooni, mille kasutamine on näidustatud gramnegatiivsetele bakteritele (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), nakkushaiguste ja anaeroobselt stabiilsete haiguste korral.

Kuigi nende ravimite kliiniline toime on väga suur, ei talu need väga hästi, eriti kui neid manustati enne sööki. Niisiis, patsientidel esines sageli seedetrakti tõsiseid reaktsioone: iiveldus, oksendamine, soole probleemid.

Väga harvadel juhtudel registreeriti hemoglobiini taseme langus (aneemia) või teiste vereringe komponentide (tsütopeenia) puudulikkus. Kõige sagedamini on patsientidel närvisüsteemi üleekskursioon, nimelt krambid ja kolestaas - sapi stagnatsioon.

Selle rühma ettevalmistused on keelatud kasutada samaaegselt nitrofuraanidega (antibiootikumidega), kuna kinoloonravi mõju on oluliselt vähenenud. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud pediaatrias genotoorse süsteemi infektsioonide vastu võitlemiseks, peamised näidustused:

  • tsüstiit;
  • kroonilise neerupõletiku ennetamine;
  • shigelloos.

TÄHTIS. Täiskasvanutele on need ravimid ebaefektiivsed, nii et fluorokinoloneid kasutatakse nende haiguste vastu võitlemiseks.

Vastunäidustused hõlmavad äge püelonefriit ja neerupuudulikkus.

Fluorokinoloonid: teise põlvkonna kinoloonid

Sellesse aineklassi kuuluvad ravimid, mis võtavad arvesse eelmise põlvkonna kinoloonide puudusi. Igal teise põlvkonna tööriistal on laiem tegevusala, st see võimaldab teil võidelda suure hulga bakterite ja viirustega.

Niisiis, patogeensete mikrofloora esindajate loendit täiendatakse stafülokokkidega, gram-negatiivsete kookidega, grampositiivsete vardadega. Samuti võivad mõned selle rühma tööriistad olla seotud tuberkuloosivastaste ravimitega, teised aga edukalt rakusiseste mikroorganismide vastu.

Teise põlvkonna ravimid on keha hästi talutavad, olenemata päevast, mil nad olid võetud: nende kontsentratsioon vereringes on süstimisel ja suukaudsel manustamisel sama.

Fluorokinoloonmolekulidel on suurenenud läbilaskvus elutähtsate organite kudedes, mille raviks nad on ette nähtud. Nende peamine eelis on tegevuse kestus - 12 kuni 24 tundi.

Teise põlvkonna kinolooni kasutamisel täheldatakse seedetraktist ja kesknärvisüsteemist pärinevaid kõrvaltoimeid palju harvemini: neerupuudulikkus ei ole nende kavandatud kasutuse vastunäidustuseks.

Selle aine klassi puudused on madal tundlikkus paljude streptokokkide fluorokinoloonide suhtes, samuti toime puudumine võitluses spirootechi, listeria ja anaeroobide vastu.

Rakenduse kõrvaltoimed on järgmised:

  1. Liigeste kudede rakkude tekke aeglustumine, seega ei ole need ravimid raseduse ajal naistele ette nähtud. Otsuse teise põlvkonna fluorokinoloonide lastele määramise kohta teeb raviarst, võrreldes ravist saadavat kasu lapse arenguga kaasneva ohuga.
  2. Täheldati ligamentaalse aparaadi (Achilleuse kõõluse) põletikuliste protsesside tekkimise juhtumeid, millega kaasnesid sidemete purunemine patsiendi suurema füüsilise aktiivsusega.
  3. On teatatud südamelihase vatsakeste arütmia juhtudest.
  4. Fotodermatiit.

Teise põlvkonna kinoloonravimite nimed sisaldavad nende peamiste toimeainete derivaate. Need on tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin.

Kolmanda põlvkonna kinoloon

Kolmanda põlvkonna kinoloonide eristav tunnus on suurenenud antimikroobne toime selliste patogeensete mikrofloora esindajate suhtes nagu pneumokokid, mükoplasmad ja klamüüdia.

Suukaudsel manustamisel imendub aine seedetraktis täielikult ja siseneb vereringesse. Selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud tund pärast selle võtmist ja see toimib kuus kuni kaheksa tundi.

Selle klassi ravimeid kasutatakse edukalt ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste korral, sealhulgas nii nende ägedate ilmingute kui ka krooniliste haiguste ägenemiste korral.

Need ravimid on ette nähtud ka nakkusliku põletikuliste protsesside vastu võitlemiseks, mis on kahjustanud patsiendi urogenitaalsüsteemi organisme. Kõrge efektiivsusega on täheldatud dermatoloogid, kes määravad neid ravimeid keha naha ja pehmete kudede nakkushaigusteks. Kolmanda põlvkonna fluorokinoloneid kasutatakse siberi katku viiruse vastu võitlemiseks, sealhulgas selle väljanägemise vältimiseks.

Neljas kinolooniklass

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on märkimisväärselt paremad kui eelmised ravimiklassid, kuna nad suudavad toime tulla isegi anaeroobsete infektsioonidega.

TÄHTIS. Gramnegatiivsete patogeensete mikroorganismide või Pseudomonas aeruginosa kasvu põhjustatud bakterite haiguste ravis on parem eelistada teise põlvkonna fluorokinoloone. Kui seedetrakti kaudu imendub umbes 10% kasuliku aine mahust, siis ägeda haiguse korral on soovitatav ravimite intravenoosne manustamine.

Viited viimase fluorokinolooni põlvkonna kasutamiseks on sarnased kolmanda ravimiklassi omadega, va siberi katku ravi ja ennetamine.

Fluorokinolooni põhimõte

Vere tungimine kinoloonidesse hakkab sünteesima spetsiaalseid aineid - ensüüme, mis tungivad viiruse või bakterite DNA struktuuri, hävitavad selle, põhjustades surmaga patogeenset mikrofloora.

See on nende peamine erinevus võrreldes antimikroobsete ainetega, mis takistavad viiruste edasist kasvu ja paljunemist. Samuti toimivad fluorokinoloonid kahjulike rakkude membraanidele, rikkudes nende stabiilsust, aeglustades nende elulise tegevuse protsesse. Niisiis hävitatakse patogeensed rakud täielikult ja ei külmutata, kui oodatakse soodsaid tingimusi järgnevaks aktiveerimiseks.

Kui võrrelda kinoloone ja fluorokinoloone, siis kõigil uimastitel, alates teisest põlvkonnast, on laiem spektriline toime. See võimaldas fluorokinoloonidel olla mitte ainult pillide või süstide, vaid ka paikseks raviks mõeldud vahendite - silma- ja otolarünoloogiliste haiguste raviks kasutatavate vahendite kujul.

Ravimite farmakokineetika

Enamik suukaudseks manustamiseks mõeldud farmaatsiatooteid absorbeerivad seedetrakti limaskestad hästi (imendumise maht ulatub 90-100% -ni).

Kliinilised vereanalüüsid näitavad juba ühe tunni pärast toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni. Kuna fluorokinoloonid ei ole praktiliselt seotud vereringe valkudega, tungivad nad kergesti kudedesse ja siseorganitesse, kaasa arvatud maks, neerud, eesnäärmed. Selgelt suundudes kahjustuse paiknemisele, keskenduvad nad nii palju kui võimalik kahjustatud elundile, toime tulla isegi rakusiseste mikroorganismidega, mille tundlikkus enamiku antibiootikumide suhtes on vähenenud.

Kui ravimit võetakse pärast sööki, on selle imendumine mõnevõrra aeglane, kuid see siseneb täielikult vere, kuigi veidi hilinemisega. Fluorokinoloonide kõrge biosaadavus võimaldab neil kergesti ületada isegi platsentaarbarjääri, mistõttu ravi on keelatud nii fertiilses eas kui ka söötmise ajal (nad suudavad koguneda rinnapiima).

Kuseteede süsteem vastutab toimeainete eemaldamise eest organismist: kinoloonid jätavad keha uriiniga peaaegu muutumatuks. Kui neerude töö on halvenenud või aeglustunud, siis kinoloonid kehast vaevalt eemaldatakse, mis viib nende suurenenud kontsentratsioonini. Kuid fluorokinoloonid lahkuvad siseorganitest kergesti, hoolimata inimese “filtrite” kvaliteedist.

Millised on ohtlikud fluorokinoloonid?

Kinoloone ja fluorokinoloone sisaldavate ravimite võtmisega kaasnevad sageli keha soovimatud reaktsioonid. Teiste ja järgnevate põlvkondade ravimite tekkega vähenes oluliselt kõrvaltoimete arv ja nende esinemissagedus. Kuid patsient, kellele neid ravimeid antakse, tuleb valmistada järgmiste häirete raviks.

  • Niisiis, seedesüsteem vajab düspeptilisi häireid, kõrvetiste ilmnemist, kõhu- ja kõhuvalu. Lisaks iiveldusele, oksendamisele, kõhukinnisusele või kõhulahtisusele kaebasid patsiendid söögiisu kaotusest, maitse muutustest. Kesknärvisüsteem reageerib ka sünteetilistele ainetele. Tema suurenenud erutus tekib unehäirete, tugevuse kadumise, uimasuse tõttu. Ägeda peavalu, pearingluse, vähendatud nägemisfunktsiooni, kõrvade "müra" juhtumid. Sageli kaebasid patsiendid ülemiste ja alumiste jäsemete krambid, käte värisemine, suurenenud naha tundlikkus (tuimus, kihelus, "goosebumps").
  • Allergilised reaktsioonid on iseloomulikud ka sellele ravimirühmale individuaalse talumatuse juuresolekul ravimi toimeaine või teiste selle koostisosade suhtes. Allergiat väljendab naha punetus, urtikaaria (väike lööve), põletamine ja sügelus, ülemiste hingamisteede turse. Teatud ravimitüüpidele on iseloomulik, et keha naha või limaskestade tundlikkus suureneb ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus).

Fluorokinoloonide võtmisel esinevad harvemini esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

  • Lihas-skeleti süsteemi rikkumised. Need on selliste patoloogiate kujunemine nagu liigeste liigeste kahjustus, kõõluste rebend, teatud tüüpi kudede aeglane moodustumine, lihasvalu, kõõluste kudede degeneratsioon.
  • Neeru patoloogia: urolitiaas, neerude põletikulised protsessid.
  • Südame-veresoonkonna süsteemi häired: verehüüvete moodustumine alumiste jäsemete venoossetes veresoontes, südame rütmihäired.
  • "Samm" välimus. Kandiasis võib esineda nii naistel oleva tupe limaskestal kui ka mõlema soo suuõõnes või ninaõõnes.

Kõikide fluorokinoloonide määramise vastunäidustused on järgmised:

  • raske aju ateroskleroos;
  • selle sünteetiliste ainete rühma individuaalse sallimatuse olemasolu;
  • rasedus ja imetamine naistel.

Järeldus

Kuigi see antibakteriaalsete ravimite grupp sünteesiti rohkem kui pool sajandit tagasi ja farmaatsiatööstuse areng on hüppeliselt kõrgem, on fluorokinoloonid kindlalt hõivatud juhtivale positsioonile antimikroobsete ainete hulgas, jättes maha enamiku antibiootikumide.

Nende ainetega arendatakse pidevalt uusi ravimitüüpe, mis võimaldavad ravida raskeid bakteriaalseid tervisehäireid põdevaid patsiente, mida seni oli võimatu võita.

Ajakirjanike praktik, retseptid kontrollivad ennast.
Ta teab kõike meeste ja traditsioonilise meditsiini kohta.